Donepezil

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka donepezil sa používa na symptomatickú liečbu miernych až stredne ťažkých foriem Alzheimerovej demencie (zábudlivosti). Zlepšuje pamäť a pamäť, ale nebráni postupu choroby. Tu si môžete prečítať všetko zaujímavé o Donepezile: účinok, aplikácia a možné vedľajšie účinky.

Takto funguje donepezil

Donepezil je liek proti demencii. Najčastejšou formou demencie je Alzheimerova choroba. S tým nervové bunky (neuróny) v mozgu postupne odumierajú. Obvykle nie zanedbateľná časť nervových buniek zomrela skôr, ako sa objavili prvé príznaky a bola objavená choroba. Acetylcholín je jednou z najdôležitejších nosných látok (neurotransmiterov) medzi nervovými bunkami, ktoré sa podieľajú na pamäti, retentivite a pamäti.

Na komunikáciu s inými neurónmi môže nervová bunka vylučovať poslové látky, ako je acetylcholín. Ten sa pripája k špeciálnym dokovacím bodom v membráne druhej nervovej bunky a vysiela tak určitý signál. Potom je neurotransmiter rozdelený enzýmom (acetylcholínesterázou) na acetát a cholín, ktoré už nefungujú na receptoroch, čím sa signál ukončí. Dva štiepne produkty sa znova zachytia v prvej nervovej bunke, spoja sa a potom sa môžu v prípade potreby znova uvoľniť.

Pretože nervové bunky majú nielen prepojenia jedna k jednej, ale skôr sú nervové bunky v kontakte s mnohými tisíckami ďalších nervových buniek, všimnete si, že bunky odumierajú iba vtedy, ak bola prekročená prahová hodnota. Zostávajúce kontakty bunky potom už nie sú dostatočné na prenos signálov.

Na zmiernenie symptómov Alzheimerovej choroby a zlepšenie výkonnosti pamäte sa donepezil používa ako selektívny inhibítor enzýmu acetylcholínesterázy. Keď je tento enzým v mozgu inhibovaný, acetylcholín zostane dlhšie na receptoroch následnej nervovej bunky, čo robí signál takpovediac silnejším. To znamená, že zvyšné nervové bunky môžu stále komunikovať s normálnou intenzitou.

Príjem, rozklad a vylučovanie donepezilu

Po požití sa účinná látka donepezil dostane do krvi cez črevo a odtiaľ cez krvno-mozgovú bariéru do centrálneho nervového systému. Tam sa odvíja jeho účinok. V pečeni je donepezil čiastočne metabolizovaný na účinné a neúčinné produkty rozpadu. Väčšina z nich sa vylučuje močom a v menšej miere stolicou. Asi 70 hodín po požití polovica účinnej látky opustila telo.

Kedy sa používa donepezil?

Donepezil je schválený na symptomatickú liečbu miernej až stredne ťažkej Alzheimerovej demencie.

Mimo schváleného rozsahu (použitie „mimo označenia“) sa používa aj ako paliatívny liek pri ťažkej Alzheimerovej demencii.

Na udržanie účinku musí byť užívaný trvalo.

Takto sa používa donepezil

Účinná látka sa užíva vo forme soli (donepeziliumchlorid) vo forme tabliet alebo orodispergovateľných tabliet, ktoré sa v ústach rozpustia v priebehu niekoľkých sekúnd. Liečba sa začína piatimi miligramami donepezilu jedenkrát denne. Po jednom mesiaci lekár posúdi, či je dávkovanie dostatočné, alebo či sa má zvýšiť na desať miligramov donepezilu denne. Vyššie dávky sa neodporúčajú.Terapia sa má podávať iba vtedy, ak je pacient umiestnený v zariadení starostlivosti alebo má opatrovateľa, ktorý monitoruje používanie donepezilu.

Aké sú vedľajšie účinky donepezilu?

Viac ako desať percent liečených sa sťažuje na hnačku, nevoľnosť a bolesti hlavy.

Pri užívaní donepezilu sa často prejavuje aj strata chuti do jedla, agresívne správanie, nepokoj, závraty, nespavosť, vracanie, poruchy trávenia, vyrážky, svalové kŕče, inkontinencia a únava.

Vedľajšie účinky donepezilu, ako sú záchvaty, spomalený tep srdca a gastrointestinálne krvácanie, môžu postihnúť aj jedného zo sto až tisíc ľudí.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní donepezilu?

Pretože je účinná látka donepezil štiepená v pečeni hlavne dvoma rôznymi enzýmami (cytochróm P450 2D6 a 3A4), ktoré rozkladajú aj ďalšie účinné látky, pri kombinácii týchto účinných látok môžu dôjsť k interakciám.

Medzi príklady patrí mnoho antibiotík (erytromycín, metronidazol, chloramfenikol), lieky proti HIV (ritonavir, indinavir), lieky na krvný tlak verapamil, protiplesňové látky (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol) a tiež mnohé bylinné liečivá (valerián, kurkuma a grapefruit).

Niektoré účinné látky zaisťujú, že sa v pečeni produkuje viac enzýmov, ktoré potom rýchlejšie rozkladajú donepezil. Jeho účinnosť tým trpí. Spôsobujú to napríklad prostriedky proti kŕčom a epilepsii (fenytoín, karbamazepín, oxkarbazepín), anestetikum fenobarbital a tiež niektoré potraviny (zázvor, cesnak, sladké drievko).

Pacienti s respiračnými ochoreniami, ako je astma alebo CHOCHP, by mali užívať donepezil opatrne, pretože sa môže zvýšiť riziko astmatického záchvatu.

Ak sa okrem donepezilu pravidelne užívajú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID ako ASA, ibuprofen, diklofenak), môže sa zvýšiť riziko gastrointestinálneho krvácania.

Deti a mladiství, ako aj tehotné a dojčiace ženy by nemali užívať donepezil, pretože neexistujú žiadne štúdie o bezpečnosti požitia a účinnosti.

Rovnako tak pacienti s ťažkou poruchou funkcie pečene nemajú užívať donepezil kvôli nedostatku skúseností.

Ako získať lieky na báze donepezilu

Antementementívny donepezil je možné kúpiť v lekárni na lekársky predpis.

Odkedy je donepezil známy?

Vývoj donepezilu sa začal v roku 1983 v japonskej farmaceutickej spoločnosti Eisai. Účinná látka bola prvýkrát schválená v USA v roku 1996. Generiká obsahujúce účinnú látku donepezil sú na trhu od roku 2010.

Tagy:  prevencia výživa zuby 

Zaujímavé Články

add