Estradiol

Aktualizované dňa

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Estradiol je endogénny hormón a je tiež jednou z najdôležitejších účinných látok na antikoncepciu a hormonálnu liečbu počas menopauzy a po nej. Hovorovo sa estradiol a dva ďalšie veľmi podobné hormóny, ktoré sa vyskytujú v ženskom tele, nazývajú „estrogén“. Tu si môžete prečítať viac o účinkoch a použití estradiolu, vedľajších účinkoch a ďalších zaujímavostiach.

Takto funguje estradiol

Hormón estradiol (tiež nazývaný 17-beta-estradiol) sa prirodzene vyrába v ľudskom tele. U žien sa väčšina produkuje vo vaječníkoch. U mužov, ktorí majú v tele oveľa nižšiu hladinu estradiolu, sa produkuje v kôre nadobličiek a semenníkoch.

Termín "estrogén" zahŕňa hormóny estradiol, estrón a estriol.

Zo všetkých troch hormónov je najúčinnejší estradiol (estradiol), a preto sa používa aj ako liečivá látka (vo forme hemihydrátu estradiolu, ktorý kvôli produkcii stále obsahuje trochu vody). V plodnom veku (od prvej menštruácie do menopauzy) je to tiež najbežnejší estrogén v ženskom tele. Estriol preberá túto úlohu počas tehotenstva a estrónu po menopauze.

Estrogény sú nielen veľmi dôležité pre vývoj ženských sexuálnych charakteristík (ako sú vaječníky, maternica, vagína a prsia), ale aj pre ich funkciu.

Menštruačný cyklus a kolísanie hormónov

Približne 28-dňový menštruačný cyklus do značnej miery závisí od meniacich sa hladín hormónov v ženskej krvi:

V prvej polovici cyklu (folikulárna fáza) hypofýza uvoľňuje hormón FSH (folikuly stimulujúci hormón), ktorý stimuluje dozrievanie folikulov vo vaječníkoch.

Tieto produkujú estrogény. Na jednej strane to spôsobuje rast sliznice maternice (v rámci prípravy na možnú implantáciu oplodneného vajíčka). Na druhej strane stúpajúca hladina estrogénu v krvi vedie k uvoľňovaniu LH (luteinizačného hormónu) z hypofýzy. Tento hormón spúšťa ovuláciu - najzrelejší folikul praskne na povrchu vaječníka a uvoľní zrelé vajíčko do vajíčkovodu, kde zostane schopné oplodnenia asi 24 hodín.

Po ovulácii nasleduje luteálna fáza: hladina estrogénu, LH a FSH v krvi sa teraz znižuje, pričom sa zvyšuje koncentrácia hormónu žltého tela (progesterónu). Žlté telo vzniká z folikulu, ktorý po ovulácii zostáva vo vaječníku. Luteálny hormón, ktorý produkuje, ešte viac pripraví maternicovú výstelku na možnú implantáciu oplodnenej vaječnej bunky.

Ak nedôjde k oplodneniu, žlté telo ustúpi, takže sa nevytvára ďalší progesterón. To vedie k regresii zhrubnutej sliznice maternice a nástupu menštruačného krvácania, počas ktorého sa sliznica vylučuje spolu s krvou. Menštruácia je už začiatkom nového menštruačného cyklu.

Estradiol na kontrolu pôrodnosti

Užívaním estradiolu (ako „pilulky“) je uvoľnenie FSH potlačené - už nedochádza k ovulácii, čo znamená, že nie je možné oplodnenie a v dôsledku toho ani tehotenstvo.

V rámci prispôsobenia sa prirodzeným výkyvom hormónov sa „tabletka“ užíva iba 21 dní. Potom sa na sedem dní zastavíte alebo si len vezmete neaktívnu tabletu.

Estradiol na hormonálnu substitučnú liečbu v menopauze

Po menopauze, t.j. keď sa v strednom veku mesačná menštruácia nevyskytuje, hladina estradiolu v tele klesá. Pretože hormón neovplyvňuje len ženské orgány, ale ovplyvňuje aj psychiku, celkový výkon a hustotu kostí, pokles hormónov počas menopauzy alebo po ňom môže viesť k rôznym ťažkostiam.

Patria sem zmeny nálady, vyčerpanie, návaly tepla, suchosť pošvy a strata kostí. Tieto symptómy je často možné zmierniť, ak nie úplne odstrániť, terapiou estradiolom.

V minulosti dostávali ženy veľmi veľké dávky hormónov, čo v niektorých prípadoch viedlo k vedľajším účinkom, ako je rakovina prsníka a vaječníkov. Medzitým sa používajú nižšie dávky, a preto sú bezpečné hormonálne prípravky.

Príjem, rozpad a vylučovanie

Po požití tablety sa estradiol vstrebáva do krvi črevami. Miera resorpcie je veľmi nízka - pohybuje sa len okolo piatich percent.

Najvyššia hladina účinnej látky v krvi sa dosiahne zhruba po štyroch až šiestich hodinách. V pečeni sa potom estradiol premení na estrón, ktorý je asi desaťkrát slabší. Potom sa vylučuje hlavne obličkami (t.j. močom).

Nepleťte si to so 17-alfa-estradiolom!

Účinná látka 17-alfa-estradiol (tiež nazývaný alfatradiol), ktorá má rovnakú štruktúru, ale má iný trojrozmerný tvar, nemá na rozdiel od dobre známeho 17-beta-estradiolu žiadny účinok ako ženský hormón.

Lokálne sa však používa na pokožku hlavy na vypadávanie vlasov spôsobené nadmernou hladinou DHT (dihydrotestosterón, látka príbuzná testosterónu). Tu brzdí produkciu DHT a tým jeho negatívny vplyv na rast vlasov.

Kedy sa používa estradiol?

Estradiol sa používa hlavne na hormonálnu substitučnú liečbu („hormonálna substitučná terapia“, HRT) v prípade nedostatku estrogénu alebo menopauzálnych symptómov (napr. Návaly horúčavy, suchosť vagíny).

Súvisiaca účinná látka etinylestradiol sa používa na antikoncepciu oveľa častejšie, pretože má ešte cielenejší účinok, a preto ju možno užívať aj v menších množstvách účinnej látky. Na antikoncepciu sa veľmi často používajú kombinované tablety vyrobené z estrogénu (etinylestradiolu alebo estradiolu) a gestagénu (napríklad noretisterónu alebo drospirenónu), pretože tým je antikoncepčná ochrana ešte bezpečnejšia.

Niektoré z týchto prípravkov sú schválené nielen na antikoncepciu, ale aj na liečbu stredne ťažkého až ťažkého akné a / alebo hirzutizmu u žien v plodnom veku.

Okrem tabliet sú komerčne dostupné aj ďalšie dávkové formy estradiolu: transdermálne náplasti na prilepenie na kožu, vaginálne krúžky, roztoky a spreje na aplikáciu na pokožku a gély na lokálne použitie.

Takto sa používa estradiol

Ako antikoncepcia sa estradiol, napríklad vo forme tabliet, užíva jedenkrát denne, vždy približne v rovnakú dennú dobu. Po 21 dňoch nasleduje sedemdňová prestávka (k dispozícii je aj mesačné balenie po 28 tabliet, posledných sedem tabliet potom neobsahuje žiadnu účinnú látku).

Pri hormonálnej substitučnej terapii lekár rozhodne, či sa má estradiol používať nepretržite alebo v cykloch. V druhom prípade je po troch týždňoch liečby aj týždeň bez terapie. Ďalšími dávkovými formami estradiolu na hormonálnu substitučnú terapiu sú estradiolový gél a estradiolové náplasti. Náplasti zvyčajne uvoľňujú hormón rovnomerne pokožkou do tela počas niekoľkých dní. Preto ho treba meniť iba každé tri až štyri dni.

Používa sa v oboch oblastiach použitia (antikoncepcia, hormonálna substitučná terapia) tak dlho, ako je požadovaný účinok.

Aké sú vedľajšie účinky estradiolu?

Vedľajšie účinky estradiolu u jedného z desiatich až sto ľudí sú bolesť hlavy, depresia, bolesť žalúdka, nevoľnosť, kŕče v nohách, priberanie na váhe, bolesť na hrudníku alebo na hrudníku. Ak sa objaví bolesť na hrudníku, mali by ste o tom informovať lekára - môže znížiť dávkovanie.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri použití estradiolu?

Kontraindikácie

Estradiol sa nesmie používať na:

  • existujúca alebo predchádzajúca rakovina prsníka
  • existujúci alebo predchádzajúci estrogénom závislý nádor (napr. rakovina endometria = rakovina maternice)
  • neobjasnené krvácanie vo vaginálnej oblasti
  • predchádzajúca alebo existujúca trombóza (napr. venózna trombóza)
  • genetická alebo získaná tendencia vytvárať trombózy (krvné zrazeniny)
  • nedávne arteriálne tromboembolické ochorenia (napr. infarkt myokardu)
  • závažné problémy s pečeňou alebo ochorenie pečene
  • Porfýria (skupina metabolických chorôb s poruchou štruktúry červeného krvného farbiva hemoglobínu)

Interakcie

Spoločné používanie účinných látok, ktoré sú v tele odbúravané rovnakými enzýmami (cytochróm P450 v pečeni) ako estradiol, môže urýchliť jeho odbúravanie a tým oslabiť jeho účinok.

Patria sem napríklad prostriedky proti kŕčom a epilepsii (fenobarbital, fenytoín, karbamazepín), činidlo proti tuberkulóze rifampicín, niektoré prostriedky proti HIV (nevirapín, efavirenz) a bylinné antidepresívum ľubovník bodkovaný.

Dlhodobá liečba alebo vysoké dávky estradiolu môžu zvýšiť riziko rakoviny prsníka a maternice. Toto riziko je možné minimalizovať udržaním čo najnižšej dávky a prípadne pridaním progestínov.

Použitie estradiolu môže tiež zvýšiť riziko tvorby krvných zrazenín, ktoré potom môžu upchať cievu (napríklad pľúcna embólia). To platí najmä vtedy, ak žena fajčí alebo má iné rizikové faktory (vysoký cholesterol, obezita atď.).

Vekové obmedzenie

Hormonálna substitučná terapia sa používa u žien, ktoré majú po menopauze zníženú produkciu hormónov. Obvykle to tak býva okolo štyridsiatky až päťdesiatky.

Minimálny vek na predpisovanie tabliet obsahujúcich estradiol prakticky neexistuje. Prvý recept je založený na biologickej a psychologickej zrelosti, ktorú gynekológ v rozhovore s pacientkou kontroluje.

obdobie tehotenstva a dojčenia

Účinná látka estradiol by mala byť použitá iba u dievčat a žien, ktoré začali menštruovať, ale nie u tehotných alebo dojčiacich žien. Ak počas liečby dôjde k otehotneniu, liečba sa musí ihneď ukončiť a treba kontaktovať lekára.

Ako získať lieky s estradiolom

Účinná látka estradiol vyžaduje v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku predpis v každej dávke, a preto je k dispozícii iba v lekárňach na lekársky predpis.

Ako dlho je estradiol známy?

Steroidné hormóny, medzi ktoré patria estrogény, ako je estradiol, ale aj testosterón a kortizón, boli veľmi skoro uznané ako dôležité funkčné nosiče v tele. Prvé estrogény izoloval chemik Adolf Butenandt a ich štruktúra bola objasnená už v roku 1929. Za to získal v roku 1939 spolu s výskumníkom steroidov Leopoldom Ružičkou Nobelovu cenu za chémiu.

V roku 1930 bol na terapiu prvýkrát zavedený perorálny estrogén. V tom čase sa ešte získaval z moču tehotných žien.

Chemické výrobné postupy pre účinnú látku estradiol boli hodnotené až v druhej polovici 20. storočia.

Tagy:  teenager fajčenie správy 

Zaujímavé Články

add