Flunitrazepam

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka flunitrazepam patrí medzi takzvané benzodiazepíny a používa sa ako liek na spanie a upokojenie. Jeho použitie by malo byť čo najkratšie, inak sa závislosť rýchlo vyvinie. Tu sa môžete dozvedieť všetko, čo potrebujete vedieť o flunitrazepame: účinok, použitie a vedľajšie účinky.

Flunitrazepam funguje takto

Prenos signálu medzi nervovými bunkami v mozgu prebieha prostredníctvom úzkych, medzerovitých kontaktných bodov (takzvané synapsie): Jedna bunka uvoľňuje do synaptickej medzery látku posla (neurotransmiter), ktorá sa viaže na vhodné dokovacie body (receptory) následnej bunky a týmto spôsobom ju odstráni, je vnímaná. V závislosti od typu neurotransmitera a receptora môže byť signál budivý alebo inhibičný. Poslová látka GABA (kyselina gama-aminomaslová) napríklad prenáša inhibičný signál na receptor GABA. Ak je táto signálna cesta stimulovaná liekmi, ako je flunitrazepam, pacient sa najskôr uklidní, potom sa unaví a nakoniec zaspí.

Na rozdiel od barbiturátov, ktoré sa predtým často používali ako pomoc pri spánku, benzodiazepíny neimitujú neurotransmiter GABA. Namiesto toho menia receptor GABA tak, aby silnejšie reagoval na vlastný GABA v tele. Telo má teda spôsob, ako regulovať účinok.Toto je obzvlášť dôležité pre dlhodobé používanie, pretože pri flunitrazepame a ďalších účinných látkach v skupine dochádza k tolerancii už po niekoľkých týždňoch - napriek rovnakému dávkovaniu sa účinnosť znižuje, čo vyvoláva potrebu vyšších dávok.

Príjem, rozpad a vylučovanie flunitrazepamu

Po požití vo forme tablety na prázdny žalúdok sa účinná látka rýchlo a takmer úplne absorbuje do krvi črevnou stenou. Asi po dvadsiatich minútach sa polovica požitej účinnej látky už dostala do krvného obehu a prechádza hematoencefalickou bariérou do mozgu. Účinná látka sa rozkladá v pečeni a vylučuje sa močom obličkami. Asi jeden deň po požití už polovica účinnej látky opustila telo.

Kedy sa používa flunitrazepam?

Účinná látka flunitrazepam je schválená ako tableta na krátkodobú liečbu porúch spánku, ale v súčasnosti je v tejto oblasti aplikácie takmer irelevantná.

Okrem toho je schválený ako injekčný roztok na upokojenie pred a po chirurgických a diagnostických zákrokoch a používa sa najmä v intenzívnej medicíne.

Liečba musí byť čo najkratšia, inak môže rýchlo viesť k návyku a závislosti. Ak sa flunitrazepam používa dlhšie ako týždeň, spontánne prerušenie často vedie k abstinenčným príznakom.

Takto sa používa flunitrazepam

Na liečbu porúch spánku sa flunitrazepam užíva ako tableta tesne pred spaním. Zvyčajná dávka je pol miligramu až miligramu flunitrazepamu v noci. Zvlášť starší pacienti by po jeho užití nemali vstávať, pretože je tu zvýšené riziko pádu. Ak sa účinná látka používa viac ako týždeň, na ukončenie liečby by sa mala postupne vysádzať („zužovať“).

Liečba flunitrazepamom ako injekčným roztokom je vyhradená pre lekárov.

Aké sú vedľajšie účinky flunitrazepamu?

Nežiaduce reakcie na liek (ADR) počas užívania flunitrazepamu sú väčšinou spôsobené jeho centrálnym depresívnym účinkom. Medzi možné vedľajšie účinky patrí dvojité videnie, nevoľnosť, vracanie, kožné reakcie sčervenanie, svrbenie a opuch, svalová slabosť, pády a zlomeniny kostí, srdcové zlyhanie a zástava srdca. Dýchanie môže navyše spomaliť alebo dokonca zastaviť dýchanie. Toto riziko je obzvlášť akútne v prípade dysfunkcie pľúc (ako je astma a CHOCHP), poškodenia mozgu alebo súčasného užívania iných liekov s rovnakými vedľajšími účinkami.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní flunitrazepamu?

Pretože sa flunitrazepam na spanie rozkladá v pečeni prostredníctvom enzýmov, ktoré rozkladajú aj iné lieky, jeho súbežné užívanie môže viesť k interakciám. Účinok flunitrazepamu a ďalších aktívnych zložiek je možné oslabiť a zvýšiť. Antifungálne látky (ketokonazol, flukonazol), lieky proti HIV, antibiotiká (erytromycín, klaritromycín), lieky znižujúce hladinu cholesterolu (atorvastatín, simvastatín) a lieky na vysoký krvný tlak (verapamil) vedú k zvýšenému účinku flunitrazepamu. Grapefruitová šťava môže tiež zvýšiť účinky flunitrazepamu.

Naopak, lieky na epilepsiu, ako sú fenobarbital, fenytoín a karbamazepín, môžu urýchliť rozklad flunitrazepamu, a tým znížiť jeho účinok.

Pri súčasnom použití účinných látok, ktoré majú ako vedľajší účinok upokojujúci alebo spánok podporujúci účinok, sa môže účinok flunitrazepamu nepredvídateľným spôsobom zvýšiť. Patria sem ďalšie lieky na spanie a trankvilizéry, lieky proti úzkosti, lieky proti alergii, antidepresíva, neuroleptiká a lieky proti záchvatu.

Pacienti by počas liečby flunitrazepamom nemali obsluhovať ťažké stroje ani riadiť vozidlá.

Zvlášť starší pacienti môžu na liečbu flunitrazepamom paradoxne reagovať: Namiesto upokojujúceho účinku a spánku podporujúceho sa môže vyvinúť agresívne správanie, bludy a vzrušivosť.

Účinná látka flunitrazepam sa nesmie užívať počas tehotenstva (najmä v poslednom trimestri) a počas dojčenia, pretože to môže u dieťaťa spôsobiť rozsiahle príznaky intoxikácie.

Deti, pacienti s ťažkou poruchou funkcie pečene a ľudia s (predchádzajúcou) poruchou závislosti nesmú byť liečení flunitrazepamom.

Ako získať lieky s flunitrazepamom

Na rozdiel od iných benzodiazepínov nie je flunitrazepam v nemeckom zákone o omamných látkach (BtmG) uvedený ako „liek oslobodený od dane“. To znamená: Všetky ostatné benzodiazepíny sa môžu predávať v lekárňach ako lieky na predpis pod určitou dávkou a veľkosťou balenia. Flunitrazepam, na druhej strane, môže byť vydávaný len v akejkoľvek dávke a veľkosti balenia v súlade s predpisom na recept na žlté omamné látky v lekárni.

Ako dlho je flunitrazepam známy?

Prášok na spanie Flunitrazepam bol vyvinutý farmaceutickou spoločnosťou Hoffmann-La Roche a patentovaný v roku 1972. Prvýkrát bol uvedený na trh v roku 1975 vo viacerých európskych krajinách. Vzhľadom na potenciál zneužitia nesmie jedna dávka (tableta) od roku 1998 obsahovať viac ako jeden miligram účinnej látky (predtým existovali aj tablety s dvoma miligramami flunitrazepamu). Po skončení platnosti patentovej ochrany prišlo na trh niekoľko generík s účinnou látkou flunitrazepam.

Tagy:  parazity časopis stres