Prasugrel

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka prasugrel je takzvaný inhibítor agregácie krvných doštičiek, takže zabraňuje tvorbe krvných zrazenín. Rovnako ako príbuzná účinná látka klopidogrel, pôsobí priamo na povrch krvných doštičiek (trombocyty): Prasugrel zabraňuje ich aktivácii a následnému zlepeniu - prvý krok pri tvorbe zrazeniny. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o antikoagulačnom prasugrele.

Takto prasugrel funguje

Okrem červených a bielych krviniek sú najmenšími krvinkami krvné doštičky (trombocyty). Ich primárnou úlohou je začať zrážanie krvi (hemostázu) pri poranení ciev alebo prieniku cudzieho predmetu. Na to musia byť krvné doštičky aktivované, aby sa mohli zhlukovať a uzavrieť ranu ako druh zátky. Táto aktivácia sa môže uskutočniť buď kontaktom s spojivovým tkanivom (kolagénom), alebo prostredníctvom signálnych látok z iných doštičiek, ktoré už boli aktivované, ako napríklad tromboxánu a adenozíndifosfátu (ADP). V ďalšom priebehu koagulácie je doštička krvných doštičiek spojená v dlhých reťazcoch s proteínom fibrín. Červené krvinky sú navyše integrované do uzáveru rany.

Pri akútnom koronárnom syndróme sú koronárne tepny zásobujúce srdce silne zúžené alebo úplne uzavreté. Posledne uvedené možno zvyčajne vysledovať späť do krvnej zrazeniny, ktorá sa vyvinula v arterioskleroticky zmenených („kalcifikovaných“) tepnách na mieste alebo kdekoľvek v tele a migrovala do srdca.

Pretože zrazenina je produktom agregovaných krvných doštičiek, ich tvorbe je možné cielene zabrániť pomocou inhibítorov agregácie krvných doštičiek: účinná látka prasugrel ireverzibilne inhibuje receptor pre signálnu látku ADP na povrchu krvných doštičiek. To znamená, že krvné doštičky už nie je možné aktivovať pomocou ADP a klastrovať dohromady. Tým sa zabráni tvorbe novej zrazeniny a zabráni sa rastu existujúcej zrazeniny.

Okrem prasugrelu sa zvyčajne užíva aj kyselina acetylsalicylová (ASA), ktorá zabraňuje tvorbe signálnej látky tromboxánu. To tiež inhibuje akumuláciu krvných doštičiek.

Príjem, rozpad a vylučovanie prasugrelu

Po požití sa prasugrel rýchlo vstrebáva z čriev do krvi. V čreve a tiež v pečeni sa už premieňa na aktívnu formu. Najvyššie krvné hladiny tejto aktívnej formy prasugrelu sa dosahujú zhruba po pol hodine. Aktívna forma účinku je tiež rozložená v pečeni na neúčinné metabolické produkty. Asi dve tretiny z nich sa vylúčia močom a jedna tretina stolicou. Sedem až osem hodín po požití telo vylúči asi polovicu takto dodanej účinnej látky.

Kedy sa Prasugrel používa?

Účinná látka prasugrel je schválená v Nemecku v kombinácii s ASA na prevenciu vaskulárnej oklúzie u dospelých s akútnym koronárnym syndrómom (angina pectoris alebo infarkt myokardu), u ktorých sa majú akútne zúžené koronárne artérie rozšíriť ako súčasť vyšetrenia srdcového katétra . Odporúča sa, aby ste prasugrel užívali až jeden rok po zákroku, aby ste predišli vzniku ďalších zrazenín.

Takto sa používa prasugrel

Prvá dávka prasugrelu sa užíva bezprostredne po roztiahnutí ciev v rámci vyšetrenia srdcovej katetrizácie. Aby sa rýchlo dosiahol maximálny účinok, podáva sa najlepšie 60 miligramov prasugrelu na prázdny žalúdok („nasycovacia dávka“). Potom pacienti dostanú desať miligramov prasugrelu raz denne. Užíva sa s pohárom vody bez ohľadu na jedlo. Okrem toho musia pacienti užívať 75 až 325 miligramov ASA raz denne.

Aké sú vedľajšie účinky prasugrelu?

Najčastejším vedľajším účinkom prasugrelu je krvácanie. Vyskytujú sa o niečo častejšie ako pri liečbe klopidogrelom, ktorý sa používa rovnako. Štúdie však ukázali (štúdia TRITON), že pri prasugrele dochádza k menšiemu počtu úmrtí, infarktov a mozgových príhod v porovnaní s klopidogrelom.

U jedného až desiatich percent pacientov spôsobuje prasugrel anémiu, podliatiny, krvácanie z nosa, krvácanie do gastrointestinálneho traktu, vyrážky a krv v moči. Občas sa objaví aj vykašliavanie krvi, krvná stolica, krvácanie ďasien a reakcie z precitlivenosti na účinnú látku.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní prasugrelu?

Kombinovaný príjem prasugrelu s inými antikoagulanciami, ako sú kumaríny (warfarín, fenprokumon), by sa mal vykonávať iba opatrne, pretože to môže ešte viac uľahčiť krvácanie.

Lieky proti bolesti zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov (NSAID ako ibuprofen, diklofenak a piroxikam) sa nemajú užívať počas liečby prasugrelom, pretože môžu ďalej znižovať zrážanlivosť krvi.

Napriek tomu, že prasugrel je konvertovaný pečeňovými enzýmami, ktoré tiež konvertujú iné lieky (napríklad cytochróm P450 3A4), pri súbežnom podávaní nespôsobuje vážne interakcie. To platí ako pre činidlá, ktoré inhibujú tieto enzýmy (ako je antifungálne činidlo ketokonazol), tak pre činidlá, ktoré zvyšujú množstvo enzýmu (ako je liek na epilepsiu karbamazepín).

Existuje dôkaz, že účinné látky, ktoré sú metabolizované výlučne prostredníctvom enzýmového systému cytochrómu P450 2B6, môžu interagovať s prasugrelom. Ide napríklad o chemoterapeutický liek cyklofosfamid a liek proti HIV efavirenz.

Prasugrel sa neodporúča používať počas tehotenstva a dojčenia. Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov, ako aj pacienti so závažnými problémami s pečeňou by nemali užívať inhibítor krvných doštičiek.

Pacienti starší ako 75 rokov alebo vážiaci menej ako 60 kilogramov majú dostať prasugrel v zníženej dávke (päť miligramov denne).

Ako získať lieky s prasugrelom

Účinná látka prasugrel vyžaduje predpis. Zodpovedajúce lieky je možné získať v lekárni iba po predložení predpisu lekára.

Odkedy je Prasugrel známy?

Prasugrel bol vyvinutý z príbuzného antikoagulancia klopidogrel. V tele sa aktivuje spoľahlivejšie a úplnejšie a vďaka väčšej účinnosti sa môže používať v nižších dávkach ako klopidogrel. Účinná látka prasugrel, schválená dvanásť rokov po klopidogrele, je od roku 2009 schválená ako liek v Nemecku a USA.

Tagy:  cestovná medicína zdravé nohy fajčenie