Haloperidol

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka haloperidol je antipsychotikum (neuroleptikum) a je veľmi silné (veľmi účinné). Psychotropný liek funguje spoľahlivo proti psychózam (bludom a strate reality), ale môže tiež spôsobiť vážne vedľajšie účinky, ako napríklad poruchy pohybu. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o Haloperidole: účinok, použitie, vedľajšie účinky a interakcie.

Takto funguje haloperidol

V mozgu jednotlivé nervové bunky (neuróny) navzájom komunikujú prostredníctvom rôznych poslov (neurotransmiterov): Bunka uvoľňuje neurotransmiter, ktorý sa viaže na konkrétne dokovacie body (receptory) iných buniek, a tým prenáša informácie. Aby sa signál skončil, prvá (uvoľňujúca) nervová bunka opäť preberá látku posla.

Neurotransmitery možno zhruba rozdeliť do dvoch skupín: Niektoré majú stimulačný, aktivačný a vzrušujúci účinok, ako napríklad norepinefrín. Ostatné vyvolávajú tlmivé a upokojujúce účinky, ako je GABA, alebo ovplyvňujú náladu, ako napríklad serotonín - „hormón šťastia“.

Ďalším „hormónom šťastia“ je dopamín. Ak je ich nadbytok, vedie to k psychóze, schizofrénii, bludom a strate reality. V takýchto prípadoch je možné predpísať haloperidol: viaže sa špecificky na receptory dopamínu v mozgu a blokuje ich, ale bez spustenia signálu. Výsledkom je, že „signály dopamínu“ sa neprenášajú, čo znamená, že nadmerné hladiny dopamínu v mozgu je možné normalizovať. Ošetrení potom vnímajú svoje prostredie reálnejšie a už netrpia bludmi.

Extrapyramidové poruchy ako vedľajší účinok

Ak je nedostatok dopamínu (ako sa vyskytuje pri Parkinsonovej chorobe), pohyby tela sú narušené. Tento účinok môže spôsobiť aj blokovanie dopamínových signálov haloperidolom (alebo inými klasickými antipsychotikami). Tento vedľajší účinok na takzvaný extrapyramidový motorický systém sa označuje aj ako extrapyramidový (motorický) syndróm. V minulosti bol tento vedľajší účinok dokonca považovaný za korelát účinnosti, ale toto bolo revidované objavom atypických neuroleptík.

Príjem, rozklad a vylučovanie haloperidolu

Po požití sa antipsychotický haloperidol rýchlo a úplne absorbuje v črevách. Predtým, ako sa účinná látka dostane do krvného obehu, asi tretina sa rozpadne v pečeni (takzvaný „first pass efekt“). Najvyššie krvné hladiny sa namerajú dve až šesť hodín po požití. Haloperidol sa v pečeni rozkladá enzýmovým systémom cytochrómu P450. Asi po dni sa polovica účinnej látky a produktov jej rozpadu vylúči-asi dve tretiny stolicou a jedna tretina močom.

Kedy sa používa haloperidol?

Účinná látka haloperidol je schválená na liečbu

• akútna a chronická schizofrénia
• akútna mánia
• Tikové choroby, ako je Touretteov syndróm (ale tu je haloperidol iba poslednou možnosťou)

V zásade možno haloperidol užívať dlhodobo. Prínos terapie by sa však mal pravidelne kontrolovať, pretože čím dlhšia je terapia, tým vyššie je riziko neskorších vedľajších účinkov.

Takto sa používa haloperidol

Antipsychotický haloperidol sa obvykle podáva vo forme tablety, ak sa terapia nevykonáva na lôžkovej klinike. Na osobné použitie sú k dispozícii aj kvapky haloperidolu a perorálny roztok („šťava“). Terapia sa zvyčajne začína nízkou dávkou (jeden až desať miligramov haloperidolu denne, rozdelenou do troch dávok) a postupne sa zvyšuje. Týmto spôsobom je možné najnižšiu účinnú dávku stanoviť individuálne. Tento postup sa nazýva aj „plazivé“ dávkovanie. Zvyčajná maximálna denná dávka je 30 miligramov haloperidolu. Vo veľmi vážnych výnimočných prípadoch je možné celkové denné dávky až sto miligramov haloperidolu podať pod lekárskym dohľadom.

Užíva sa v jednej až troch dávkach s pohárom vody s jedlom.

Na ukončenie terapie musí byť táto „zúžená“. Dávka sa znižuje pomaly a postupne, aby nedošlo k zvýšeniu vedľajších účinkov.

Aké sú vedľajšie účinky haloperidolu?

Pri nízkej dávke haloperidolu (až dva miligramy denne) sa vedľajšie účinky vyskytujú len zriedka a sú väčšinou dočasného charakteru.

Viac ako desať percent liečených má vedľajšie účinky haloperidolu, ako je nervozita, nutkanie sa pohybovať, mimovoľné pohyby (extrapyramidové poruchy), nespavosť a bolesti hlavy.

Okrem toho jeden z desiatich až sto liečených ľudí vykazuje vedľajšie účinky haloperidolu, ako sú psychotické poruchy, depresia, chvenie, maskovaná tvár, vysoký krvný tlak, ospalosť, pomalosť a poruchy pohybu, závraty, poruchy videnia, nízky krvný tlak (obzvlášť keď vstávanie z ležiacej a sediacej polohy), zápcha, sucho v ústach, zvýšené slinenie, nevoľnosť, vracanie, abnormálne hodnoty funkcie pečene, kožné vyrážky, prírastok alebo strata hmotnosti, zadržiavanie moču a erektilná dysfunkcia.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní haloperidolu?

Účinná látka haloperidol interaguje s niektorými ďalšími účinnými látkami:

Účinné látky, ktoré ovplyvňujú srdcový rytmus (presnejšie, predlžujú čas QT), môžu viesť k závažným poruchám srdcového rytmu a zastaveniu srdca, ak sa užívajú súčasne s haloperidolom. Patria sem napríklad niektoré prostriedky na srdcové arytmie (chinidín, prokainamid), antibiotiká (erytromycín, klaritromycín), alergické činidlá (astemizol, difenhydramín) a antidepresíva (fluoxetín, citalopram, amitriptylín).

Mnoho účinných látok je v pečeni štiepených rovnakými enzýmami (cytochróm P450 3A4 a 2D6) ako haloperidol. Pri súčasnom podávaní to môže viesť k rýchlejšiemu alebo pomalšiemu rozkladu jednej alebo viacerých podaných aktívnych zložiek a prípadne aj k silnejším vedľajším účinkom. Platí to napríklad pre niektoré prostriedky proti plesňovým infekciám (ketokonazol, itrakonazol), lieky proti epilepsii a záchvatom (karbamazepín, fenytoín), psychotropné lieky (alprazolam, buspirón, chlórpromazín) a najmä prostriedky proti depresii (venlafaxín, fluoxetín, sertralin, amipriptylín).

Haloperidol môže tiež interagovať s antikoagulanciami, a preto je potrebné počas kombinovanej liečby pozorne sledovať schopnosť zrážania.

Počas tehotenstva sa má haloperidol používať iba vo výnimočných prípadoch. Napriek tomu, že štúdie nepreukázali žiadne priame škodlivé účinky na dieťa, haloperidol mal teratogénne účinky v pokusoch na zvieratách. To isté platí pre dojčenie.

V určitých oblastiach použitia je haloperidol už schválený pre deti od troch rokov v zodpovedajúco zníženom dávkovaní.

Haloperidol by nemali používať pacienti s ťažkou poruchou funkcie pečene.

Ako získať lieky s haloperidolom

Účinná látka haloperidol vyžaduje predpis a lekáreň v akomkoľvek dávkovaní a množstve.

Ako dlho je haloperidol známy?

Antipsychotický liek haloperidol objavil lekár a chemik Paul Janssen a v roku 1958 ho zaregistrovala na klinické skúšky jeho farmaceutická spoločnosť Janssen Pharmaceutica. Prvýkrát bol schválený v Belgicku v roku 1959 a neskôr v celej Európe. V USA sa antipsychotický perfenazín, ktorý bol objavený zhruba v rovnakom čase, používal dlho, kým sa účinná látka haloperidol uchytila.

Tagy:  túžba mať deti teenager orgánové systémy