Enalapril

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka enalapril je liek zo skupiny ACE inhibítorov proti vysokému krvnému tlaku. Je odvodený od prvého ACE inhibítora, kaptoprilu, a má niekoľko výhod, pokiaľ ide o vedľajšie účinky. Tu si môžete prečítať všetko zaujímavé o enalaprilu, vedľajších účinkoch a použití.

Takto funguje enalapril

Účinná látka enalapril ovplyvňuje jeden z najdôležitejších systémov v ľudskom tele na reguláciu krvného tlaku: systém renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS). Obličky produkujú enzým renín na udržanie krvného tlaku. Konvertuje proteín angiotensinogén z pečene na prekurzor hormónu angiotenzín I. V druhom kroku takzvaný enzým konvertujúci angiotenzín (ACE) prevádza angiotenzín I na aktívny hormón angiotenzín II. To potom spôsobuje zvýšenie krvného tlaku rôznymi mechanizmami:

• Menej vody sa vylučuje obličkami.
• Malé arteriálne cievy sa zužujú, čo ďalej zvyšuje krvný tlak.

ACE inhibítory ako enalapril blokujú ACE. V dôsledku toho sa tvorí menej angiotenzínu II - znižujú sa účinky zvyšujúce krvný tlak. Inhibícia má však zmysel iba vtedy, ak je krvný tlak abnormálne zvýšený, aby sa systém vrátil na normálne hodnoty. To uľaví srdcu.

Rozdelenie a vylučovanie enalaprilu

Po požití sa asi dve tretiny enalaprilu rýchlo vstrebajú do krvi črevami, kde po hodine dosiahne najvyššie hladiny. Požitiu nebráni jedlo. V krvi sa na ňu najskôr premení enalapril, ktorý je vlastne neaktívnym prekurzorom účinnej látky enalaprilátu. Najvyššie hladiny aktívnej formy sa nachádzajú v krvi asi po štyroch hodinách. Enalapril a enalaprilát sa vylučujú obličkami močom.

Kedy sa používa enalapril?

Účinná látka enalapril sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku a srdcového zlyhania a na prevenciu srdcového zlyhania, ak sú prítomné určité už existujúce stavy.

Enalapril sa spravidla musí užívať dlhodobo, aby sa trvalo uľavilo srdcu a cievam a tým ich chránili.

Takto sa používa enalapril

Enalapril sa užíva vo forme tabliet. Obvykle sa začne s nízkou dávkou, ktorá sa potom pomaly zvyšuje na udržiavaciu dávku - spočiatku príliš vysoká dávka enalaprilu môže viesť k prudkému poklesu krvného tlaku so závratmi alebo dokonca k mdlobám. Tableta sa užíva jedenkrát denne, s veľmi vysokými dávkami 40 miligramov enalaprilu (maximálna denná dávka) sa dávka rozdelí na ráno a večer.

Terapeuticky môže byť vhodná kombinácia s diuretikami („odtok vody“) alebo inými antihypertenzívami, ako sú blokátory kalciových kanálov (napríklad lerkandipín).

Aké sú vedľajšie účinky enalaprilu?

Vedľajšie účinky enalaprilu, ako je rozmazané videnie, závrat, kašeľ, nevoľnosť a slabosť, sa vyskytujú u viac ako jedného z desiatich ľudí liečených počas liečby.

Ďalšími vedľajšími účinkami enalaprilu sú bolesť hlavy, depresia, nízky krvný tlak, srdcová arytmia, rýchly srdcový tep, hnačka, bolesť brucha, kožná vyrážka, reakcie z precitlivenosti, únava a zvýšené hodnoty krvi a draslíka a kreatinínu u každého desiateho až stého pacienta.

Niektoré z vedľajších účinkov možno priamo pripísať nízkemu krvnému tlaku. Normálny krvný tlak sa často subjektívne cíti príliš nízky, obzvlášť v prvej fáze liečby.

V prípade vedľajších účinkov, ako je kašeľ, vyrážka alebo reakcie z precitlivenosti, je potrebné o tom informovať lekára. Možno bude potrebné zmeniť liek.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní enalaprilu?

Má sa používať iba v kombinácii s inými účinnými látkami proti vysokému krvnému tlaku, ktoré pôsobia na RAAS v špeciálnych individuálnych prípadoch. Príkladmi takýchto aktívnych zložiek sú aliskiren a sartany, ako napríklad kandesartan, losartan alebo valsartan.

Kombinovaný príjem enalaprilu a draslík šetriacich dehydratačných činidiel (ako je spironolaktón, triamterén, amilorid) alebo doplnkov draslíka môže viesť k výrazne zvýšeným hladinám draslíka v krvi.

Kombinovaná terapia s inými liekmi na vysoký krvný tlak, ktoré sú často predpisované ľuďom s ťažkým vysokým krvným tlakom, by mala začať vždy v inom čase, aby krvný tlak na začiatku príliš neklesol.

Použitie tricyklických antidepresív, neuroleptík a iných anestetík môže tiež viesť k zvýšenému poklesu krvného tlaku. Konzumáciu lítia stabilizátora nálady je potrebné monitorovať pomocou testov hladiny krvi.

Užívanie nesteroidných protizápalových liekov (ako je ASA alebo ibuprofén), ktoré sa často používajú ako lieky zmierňujúce bolesť hlavy, môže spôsobiť, že enalapril bude menej účinný.

U diabetikov užívajúcich perorálne antidiabetiká alebo inzulín je potrebné dôsledne sledovať hladinu glukózy v krvi. Existuje riziko nízkej hladiny cukru v krvi (hypoglykémia).

Užívanie enalaprilu počas prvých troch mesiacov tehotenstva a počas dojčenia sa neodporúča. V druhom a treťom trimestri gravidity sa za žiadnych okolností nesmie užívať antihypertenzívum.

Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek vyžaduje nižšiu dávku enalaprilu. Účinnú látku možno použiť aj u detí za predpokladu, že obličky pracujú správne.

Ako získať lieky s enalaprilom

Účinná látka enalapril vyžaduje predpis v každej dávke.

Odkedy je enalapril známy?

Prvý inhibítor ACE, kaptopril, bol vyvinutý s použitím malej proteínovej zlúčeniny, ktorá sa našla v jede zmije jararcaskej a môže účinne znižovať krvný tlak. Captopril bol vyvinutý farmaceutickou spoločnosťou Bristol-Myers Squibb v roku 1974 a bol uvedený na trh v USA v roku 1981. Účinná látka však stále mala niektoré nepríjemné vedľajšie účinky, ako sú vyrážky a poruchy chuti. Len o dva roky neskôr priniesla farmaceutická spoločnosť Merck & Co. na trh účinnú látku enalapril ako produkt priamej konkurencie, ktorý má lepšie spektrum vedľajších účinkov.

Tagy:  alkoholové drogy koža liečivé bylinné domáce opravné prostriedky