Kolchicín
Aktualizované dňaBenjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.
Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.Kolchicín je prirodzene sa vyskytujúca látka jesenného krokusu, jedovatej rastliny. V správnom dávkovaní je účinná látka cenným terapeutickým činidlom, napríklad na liečbu akútneho záchvatu dny. Vo vyšších dávkach je však kolchicín veľmi toxický. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o kolchicíne: účinok, použitie a možné interakcie a vedľajšie účinky.
Takto funguje kolchicín
Kolchicín môže účinne zmierniť niekedy veľmi silnú bolesť spojenú s akútnymi záchvatmi dny.
Dna je metabolické ochorenie, pri ktorom sa zvyšuje hladina kyseliny močovej v krvi. Ak prekročí určitú hranicu, časť kyseliny močovej sa vyzráža vo forme kryštálov a ukladá sa v tkanive, napríklad v synoviálnej tekutine. Poškodzuje príslušný kĺb ako piesok v prevode - postupom času sa kĺbová chrupavka zničí a kĺb sa zapáli: Makrofágy („fagocyty“, ktoré sa vyvíjajú z monocytov) absorbujú kryštály kyseliny močovej klasifikované ako cudzie a potom vytvoria zápal podporujúci zápal. tie, ktoré neobsahujú látky z Messengeru.
S touto zápalovou reakciou v kĺboch postihnutých dnou sa telo pokúša urobiť niečo s kryštálmi kyseliny močovej. Zápalový proces sa vyskytuje vo veľmi bolestivých záchvatoch. Kolchicín môže pomôcť proti týmto takzvaným záchvatom dny. Inhibuje fagocytárnu aktivitu makrofágov. Účinná látka tiež zabraňuje bielym krvinkám aktívne „podnecovať“ zápalovú reakciu.
Nebezpečný mitotický jed
Okrem toho je kolchicín aj nebezpečným mitotickým jedom. Bunkové delenie sa nazýva „mitóza“. Predtým zdvojnásobený genetický materiál, ktorý je prítomný vo forme chromozómov, je distribuovaný do dvoch dcérskych buniek, ktoré sú vytvorené. Každá nová bunka potom obsahuje kompletnú sadu chromozómov.
Kolchicín inhibuje určité proteíny, ktoré umožňujú rozdelenie chromozómov v nových bunkách. Výsledkom je, že dcérske bunky nie sú životaschopné a odumierajú.
Príjem, rozpad a vylučovanie
Po požití kolchicín vstupuje do krvného obehu cez črevá, kde pôsobí na krvinky. Vylučuje sa močom obličkami a stolicou žlčou. Čas do vylúčenia polovice absorbovanej účinnej látky je medzi 20 a 50 hodinami - je teda veľmi variabilný. Sú na to dva dôvody:
Na jednej strane účinná látka podlieha takzvanému entero-hepatickému cyklu: kolchicín, ktorý vstupuje do žlče cez pečeň a spolu s ňou do čreva, sa odtiaľ môže reabsorbovať do krvi, ktorá ju potom transportuje do opäť pečeň. Tento obeh medzi črevom („entero“) a pečeňou („pečeň“) podlieha aj niektorým ďalším látkam (iným liekom aj telu vlastným látkam).
Na druhej strane má kolchicín veľký distribučný objem, čo znamená, že je v tele dobre distribuovaný.
Kedy sa používa kolchicín?
Oblasti použitia kolchicínu sa líšia v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku. V Nemecku a Švajčiarsku je vstup obmedzený na:
- liečba akútnych záchvatov dny
V Rakúsku je kolchicín naopak schválený pre:
- Liečba akútnych záchvatov dny
- Prevencia nového záchvatu dny na začiatku liečby znižujúcej kyselinu močovú
- Primárna liečba akútneho alebo rekurentného (rekurentného) perikardiálneho zápalu (perikarditída) ako doplnok k nesteroidným protizápalovým liekom
- Liečba familiárnej stredomorskej horúčky (zriedkavé genetické ochorenie)
- Prevencia záchvatov a prevencia amyloidózy (rôzne zriedkavé choroby, pri ktorých sa v rôznych tkanivách a orgánoch ukladajú abnormálne poskladané proteíny)
Mimo schválenej oblasti (použitie "mimo označenie") sa kolchicín používa aj v Nemecku a Švajčiarsku na prevenciu záchvatov dny a na liečbu rodinnej stredomorskej horúčky.
Takto sa používa kolchicín
V prípade akútneho záchvatu dny by sa mala liečba kolchicínom začať čo najskôr: postihnutí užívajú najskôr jeden miligram (1 mg) kolchicínu. Ak príznaky pretrvávajú, po hodine sa dá prehltnúť ešte pol miligramu (0,5 mg).
Potom by ste už nemali viac užívať kolchicínové tablety počas dvanástich hodín. Potom môže liečba pokračovať v dávke pol miligramu (0,5 mg) každých osem hodín.
Liečba sa zastaví, hneď ako sa príznaky zmiernia alebo sa užije maximálne šesť miligramov (6 mg) kolchicínu.
Na liečebný cyklus neužívajte viac ako šesť miligramov (6 mg) kolchicínu.
Po takomto liečebnom cykle sa treba najmenej tri dni vyhýbať ďalšiemu kolchicínu, aby telo úplne vylúčilo už podané množstvo a zotavilo sa.
Ak máte hnačku alebo vraciate, okamžite ukončite liečbu, pretože to môžu byť príznaky predávkovania.
Dávka na liečbu perikarditídy alebo familiárnej stredomorskej horúčky a na prevenciu záchvatu dny sa určuje individuálne. Obvykle je to jeden až tri miligramy denne.
Takzvaný terapeutický rozsah kolchicínu (rozsah dávok, v rámci ktorého je jeho použitie bezpečné), je veľmi úzky. Ak sú priemerné denné dávky dva miligramy, aj 20 miligramov môže byť pre dospelého človeka smrteľných.
Aké sú vedľajšie účinky kolchicínu?
Účinná látka kolchicín pôsobí predovšetkým na tkanivo, ktoré sa aktívne delí. Okrem požadovaného účinku na biele krvinky postihuje najmä črevnú sliznicu, čo vysvetľuje bežné vedľajšie účinky v gastrointestinálnom trakte.
U jedného z desiatich až sto pacientov sa vyvinú vedľajšie účinky vo forme nevoľnosti, bolestí brucha a kŕčov alebo vracania. Ospalosť, bolesť svalov a svalová slabosť sa vyskytujú s rovnakou frekvenciou.
Ak sa užijú vyššie dávky kolchicínu, u jedného z desiatich ľudí sa môže objaviť hnačka. Tento vedľajší účinok dny by mal byť braný veľmi vážne - postihnutí musia okamžite prestať používať kolchicín.
Čo je potrebné vziať do úvahy pri používaní kolchicínu?
Kontraindikácie
Kolchicín sa nesmie používať:
- závažné poškodenie funkcie obličiek
- závažná porucha funkcie pečene
- Pacienti so zlým zložením krvi (krvná dyskrázia)
Interakcie
Pretože je účinná látka kolchicín transportovaná a rozkladaná enzýmovými systémami v tele, ktoré tiež rozkladajú a transportujú mnoho ďalších účinných látok, je potrebné starostlivo sledovať kombináciu kolchicínu s inými liekmi.
Mozog sa chráni pred jedmi, ktoré sa do krvi dostávajú potravou prostredníctvom transportných systémov (P-glykoproteíny), ktoré aktívne „pumpujú“ cudzorodé látky. Ak tento systém zlyhá, mnohé účinné látky, ktoré sú v skutočnosti dobre znášané, môžu mať veľmi toxický účinok.
Cez tieto P-glykoproteíny je tiež transportovaný kolchicín. Súčasné používanie liekov, ktoré inhibujú tento transportný systém, môže preto výrazne zvýšiť jeho toxicitu. Príkladmi takýchto liečiv sú anti-malarický a spazmolytický chinín, ktorý sa tiež nachádza v tonickej vode, antibiotiká ako azitromycín alebo klaritromycín a lieky na krvný tlak verapamil a kaptopril.
Kolchicín sa v pečeni rozkladá enzýmovým systémom cytochróm P450 3A4. Jeho funkciu môže brániť mnoho účinných látok. Pri súčasnom užívaní sa kolchicín už nerozkladá dostatočne rýchlo - hromadí sa v tele. To rýchlo vedie k predávkovaniu.
Príkladmi inhibítorov cytochrómu sú niektoré antibiotiká (klaritromycín, erytromycín), antimykotiká (ketokonazol, itrakomazol), lieky proti HIV a látky, ktoré potláčajú imunitný systém po transplantácii orgánov (cyklosporín).
Svalové vedľajšie účinky statínov (lieky znižujúce hladinu lipidov v krvi) sa môžu zvýšiť, ak súčasne užívate kolchicín.
Grapefruitová šťava môže zvýšiť toxicitu kolchicínu.
Muži, ktorí užívali kolchicín, by mali bezpečne používať antikoncepciu najmenej šesť mesiacov po poslednom príjme, pretože geneticky škodlivé účinky lieku proti dne tiež poškodzujú spermie. Ženy by tiež mali používať bezpečnú antikoncepciu počas liečby kolchicínom a ešte tri mesiace po nej.
Vekové obmedzenie
Kolchicín sa môže používať u detí a dospievajúcich s familiárnou stredomorskou horúčkou pod dohľadom špecialistu bez obmedzenia veku. Pokiaľ ide o ostatné oblasti použitia, kolchicín by sa mal používať iba od veku 18 rokov.
obdobie tehotenstva a dojčenia
Kolchicín je vo všeobecnosti kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia a mal by byť nahradený inými účinnými látkami. U žien v reprodukčnom veku musí byť pred použitím vylúčené existujúce tehotenstvo.
Výnimkou je v tomto prípade familiárna stredomorská horúčka (FMF). Tehotné a dojčiace ženy s FMF môžu byť v prípade potreby liečené kolchicínom - po zvážení individuálneho prínosu a rizika ošetrujúcim lekárom.
Štúdie s viac ako 1 000 tehotnými ženami (väčšinou s FMF) nepreukázali žiadne zvýšenie miery malformácií pri terapii kolchicínom. Štúdie na dojčiacich ženách nepreukázali žiadne abnormality u dojčených detí. Dojčenie je preto s kolchicínom prijateľné.
Ako získať lieky s kolchicínom
Colchicine vyžaduje predpis v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku a je možné ho dostať v lekárňach po predložení platného predpisu.
Odkedy je kolchicín známy?
Prvá písomná zmienka o liečebnom použití jesenného krokusu obsahujúceho kolchicín sa nachádza na egyptskom papyruse staršom ako 3000 rokov. Rastlina bola potom odporučená na liečbu reumatických ťažkostí a opuchov.
Jesenný krokus sa na tieto účely úspešne používal aj v Perzskej ríši a Grécku. Jeho účinná látka, kolchicín, bola prvýkrát izolovaná a popísaná vo Francúzsku v roku 1820.
Jeho skutočný spôsob účinku na bunky bol však rozlúštený až v druhej polovici 20. storočia. Prípravky obsahujúce účinnú látku kolchicín sú pre mnohých pacientov jedinou účinnou terapiou akútneho záchvatu dny.
Tagy: anatómia laboratórne hodnoty alternatívna medicína
