Venlafaxín

Aktualizované dňa

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Antidepresívum venlafaxín patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu. Používa sa na liečenie depresie a úzkostných porúch vo forme tablety alebo kapsuly. Venlafaxín môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako je bolesť hlavy a gastrointestinálne ťažkosti. Tu si môžete prečítať všetko dôležité o účinku venlafaxínu, vedľajších účinkoch a použití.

Takto funguje venlafaxín

Venlafaxín je liek zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SSNRI). Má antidepresívny (náladový) a stimulačný účinok.

Dve posolské látky, serotonín a noradrenalín, prenášajú nervové signály medzi mozgovými bunkami tým, že sa uvoľňujú z jednej bunky a potom sa viažu na určité dokovacie body (receptory) ďalšej bunky. Poslové látky sa potom znova zachytia v prvej nervovej bunke a tým sa deaktivujú.

Venlafaxín inhibuje toto spätné vychytávanie, čo znamená, že norepinefrín a serotonín zostávajú aktívne, a preto sú účinné dlhšie. Výsledkom je efekt zlepšujúci náladu a pohodu. Účinky sa zvyčajne prejavia asi po dvoch týždňoch.

Príjem, rozpad a vylučovanie

Venlafaxín sa zvyčajne používa vo forme soli ako hydrochlorid venlafaxínu. Po požití ústami sa absorbuje do krvi črevnou stenou a metabolizuje sa predovšetkým v pečeni. Biologická dostupnosť je okolo 45 percent (t.j. telo môže využiť 45 percent množstva účinnej látky požitej ústami). Po metabolizácii v pečeni sa venlafaxín z veľkej časti vylučuje obličkami.

Maximálna koncentrácia venlafaxínu v krvnom sére sa dosiahne asi dve hodiny po požití. Ak sa užije niekoľkokrát, hladina krvi dosiahne konštantné hodnoty asi po troch dňoch.

Kedy sa používa venlafaxín?

Venlafaxín je schválený pre:

Depresia vrátane udržiavacej terapie na prevenciu recidívy nových epizód depresie

Generalizovaná úzkostná porucha
Sociálna úzkostná porucha (sociálna fóbia)
Panická porucha s / bez klaustrofóbie (agorafóbia)

Takto sa používa venlafaxín

Venlafaxín sa používa v perorálnej forme ako tableta alebo kapsula s oneskoreným alebo bez oneskoreného uvoľňovania účinnej látky (retardácia). Prípravky s oneskoreným uvoľňovaním sa užívajú iba raz denne a lieky bez oneskoreného uvoľňovania dvakrát až trikrát denne.

V prípade depresívnych syndrómov a generalizovanej úzkostnej poruchy sa terapia zvyčajne začína dávkou 75 miligramov denne. V prípade potreby môže lekár zvýšiť dávku na 150 miligramov denne. Maximálna dávka je 375 miligramov denne.

Pravidelný príjem venlafaxínu je dôležitý pre úspech terapie, pretože inak sa množstvo aktívneho norepinefrínu a serotonínu mimo nervových buniek môže znížiť.

Ak chcete prestať užívať venlafaxín, mali by ste to urobiť postupným znižovaním dennej dávky („znižovanie dávky“). Náhly potrat môže spôsobiť abstinenčné príznaky, akými sú psychické zmeny (pocity strachu, zmätok, poruchy vnímania), neurologické poruchy (bolesti hlavy, závraty, poruchy zmyslov), vegetatívne poruchy a strata chuti do jedla.

Aké vedľajšie účinky má venlafaxín?

Užívanie venlafaxínu veľmi často (t.j. u viac ako jedného z desiatich ľudí) spôsobuje bolesť hlavy, gastrointestinálne poruchy (ako nevoľnosť, vracanie a zápchu), potenie, sucho v ústach a zvýšené riziko zubného kazu v dôsledku sucha v ústach.

Zriedkavo (u jedného z desiatich až sto liečených ľudí) sa pri užívaní venlafaxínu vyskytuje strata hmotnosti, neobvyklé sny, nespavosť a zníženie sexuálnej túžby (strata libida).

Venlafaxín môže príležitostne (u jedného zo sto až tisíc liečených ľudí) spôsobiť prírastok hmotnosti, kožné reakcie, orgazmické poruchy u žien a zmeny chuti.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní venlafaxínu?

Kontraindikácie

Venlafaxín je kontraindikovaný v:

Precitlivenosť na liečivo alebo na iné zložky lieku

Súčasné užívanie inhibítora monoaminooxidázy (inhibítor MAO) z dôvodu rizika serotonínového syndrómu

Serotonínový syndróm je život ohrozujúci stav so zvýšením krvného tlaku, nepokojom, kŕčmi a prehriatím tela.

Antidepresíva by sa mali používať s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:

Myšlienky na samovraždu (venlafaxín zvyšuje jazdu skôr, ako sa prejavia jeho antidepresívne účinky)
epilepsia
zvýšený očný tlak (glaukóm)

interakcia

Môžu existovať interakcie s inými liekmi, ktoré sa používajú súčasne, napríklad s:

Lieky na potlačenie imunitného systému (imunosupresíva, ako sú takrolimus, cyklosporín, sirolimus)
Antifungálne látky (antimykotiká ako lotrimazol, ketokonazol, itrakonazol)
rôzne antidepresíva (napr. amitriptylín, klomipramín, imipramín, citalopram, escitalopram, fluoxetín, norfluoxetín, sertralin)
silné lieky proti bolesti zo skupiny opiátov / opioidov (napr.Alfentanil, kodeín, fentanyl, metadón)
Lieky znižujúce hladinu cholesterolu (statíny ako atorvastatín, lovastatín, simvastatín)
Prostriedky na liečbu erektilnej dysfunkcie (sildenafil, tadalafil, vardenafil)

Zvlášť na začiatku liečby a pri ukončovaní liečby venlafaxínom môže byť úsudok a reakcie obmedzené.

Vekové obmedzenie

Venlafaxín sa neodporúča na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Účinnosť a bezpečnosť účinnej látky nebola v tejto vekovej skupine dostatočne preukázaná.

obdobie tehotenstva a dojčenia

Rôzne štúdie neposkytli žiadny náznak zvýšeného rizika malformácií pri použití venlafaxínu. V použití je preto možné pokračovať počas tehotenstva, ak je nastavenie stabilné.

V predchádzajúcich publikáciách o použití venlafaxínu počas dojčenia neboli u dojčených detí pozorované žiadne nežiaduce účinky. Venlafaxín a jeho metabolity však prechádzajú do materského mlieka a môžu u dieťaťa viesť k plaču, nepokoju a zmenenému správaniu v spánku.

V prípade nového nástupu depresie počas tehotenstva a dojčenia by sa mala uprednostniť jedna z lepšie študovaných účinných látok, citalopram a sertralin.

Ako získať lieky s venlafaxínom

Venlafaxín vyžaduje predpis vo všetkých dávkach v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku. Mala by sa užívať iba na lekársku pomoc.

Odkedy je venlafaxín známy?

Venlafaxín bol schválený v Nemecku v roku 1995 ako prvý liek zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu. Najprv bol schválený na liečbu depresie; neskôr boli pridané ďalšie oblasti použitia.

Platnosť patentu vypršala v decembri 2008. Odvtedy prišlo na trh množstvo generík (prípravkov s rovnakými účinnými látkami).

Tagy: parazity zdravé pracovisko laboratórne hodnoty