Letrozol

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka letrozol je takzvaný nesteroidný inhibítor aromatázy. Používa sa na liečbu rakoviny prsníka. Enzým aromatáza, ktorý je inhibovaný letrozolom, zaisťuje premenu prekurzorov hormónov na estrogény, ako je estradiol a estrón. Tieto často stimulujú rast nádorov rakoviny prsníka. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch a použití letrozolu, vedľajších účinkoch a interakciách.

Takto funguje letrozol

Počas puberty, najmä u žien, je tkanivo prsníka stimulované rastom estrogénov. Bunky v prsníku majú preto obzvlášť veľký počet dokovacích bodov (receptorov) pre ženské hormóny.

Keď také bunky degenerujú, prirodzený limit delenia buniek sa zruší. Bunky sa začnú nekontrolovane deliť a množiť - vzniká rakovina prsníka. Pretože nádorové bunky majú vo veľmi mnohých prípadoch na povrchu estrogénové receptory, sú stimulované k rastu normálnymi krvnými hladinami týchto ženských hormónov.

Účinná látka letrozol inhibuje enzým aromatázu, ktorý telo potrebuje na produkciu estrogénov z prekurzorov testosterónu a androstendiónu. To znižuje hladinu estrogénu. Výsledkom je, že zhubný nádor v prsníku už nie je stimulovaný k rastu.

Letrozol sa tiež používa spolu s testosterónom ako dopingové činidlo pri silovom tréningu. Mužský pohlavný hormón sa používa na budovanie svalov a zvýšenie výkonnosti. Ale ak je v tele príliš veľa testosterónu, časť z neho sa premení na estrogén. To potom vedie k vedľajším účinkom, ako je rast prsníkov u mužov (gynekomastia). Letrozol tomu má zabrániť: Zabraňuje premene väčšieho množstva testosterónu na estrogén.

Príjem, rozpad a vylučovanie letrozolu

Po požití sa letrozol rýchlo a úplne absorbuje v črevách. Inhibítor aromatázy sa rýchlo transportuje do tkaniva krvou. Odtiaľ sa krvou len pomaly dostáva do pečene, kde je rozložená. Zapojené pečeňové enzýmy prevádzajú letrozol na neaktívne produkty rozpadu. Dva až štyri dni po požití sa väčšina účinnej látky vylúči močom.

Kedy sa používa letrozol?

Účinná látka letrozol sa používa u postmenopauzálnych žien samotných alebo s inými protirakovinovými liekmi na liečbu rakoviny prsníka, ak je nádor v raste podporovaný estrogénmi (rakovina prsníka citlivá na hormóny). Letrozol sa môže použiť ako počiatočná terapia, tak aj ako následná terapia (zvyčajne po liečbe tamoxifénom).

Liečba letrozolom zvyčajne trvá niekoľko mesiacov (napríklad na zmenšenie nádoru pred operáciou) až päť rokov.

Letrozol sa používa týmto spôsobom

Letrozol sa užíva vo forme tabliet. Zvyčajná dávka je dva a pol miligramu letrozolu denne. Užíva sa jedenkrát denne, nezávisle od jedla, s pohárom vody.

Ak sa na dávku letrozolu zabudne v priebehu jedného dňa, môže sa užiť až tri hodiny pred ďalšou plánovanou dávkou. Ak do ďalšej plánovanej dávky zostávajú len tri hodiny alebo menej, zabudnutú tabletu by ste nemali užiť, aby ste sa vyhli vysokým hladinám v krvi.

Aké sú vedľajšie účinky letrozolu?

Počas liečby letrozolom sa u viac ako jedného z desiatich pacientov prejavujú nežiaduce účinky ako vysoký cholesterol v krvi, návaly horúčavy, zvýšené potenie a potenie, bolesť kĺbov a únava s pocitom slabosti a diskomfortu.

Jeden až desať percent pacientov má vedľajšie účinky letrozolu, ako je strata alebo zvýšená chuť do jedla, bolesť hlavy, závrat, zvýšený krvný tlak, nevoľnosť, vracanie, poruchy trávenia, zápcha, hnačka, bolesť brucha, vypadávanie vlasov, vyrážky a suchá koža, kosti a svaly bolesť, znížená hustota kostí (niekedy spojená s lámaním kostí), vaginálne krvácanie, zadržiavanie tekutín v rôznych tkanivách a priberanie na váhe.

Väčšina týchto vedľajších účinkov sa vyskytuje iba počas prvých niekoľkých týždňov liečby a potom sa stanú menej závažnými.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní letrozolu?

Liečba letrozolom sa má podávať iba postmenopauzálnym ženám. Ak nie je jasné, či žena prešla menopauzou alebo nie, lekár by mal pred začatím liečby skontrolovať krvné hladiny príslušných hormónov (LH a FSH).

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene môže byť účinná látka letrozol štiepená a vylučovaná pomalšie. V klinických štúdiách sa eliminačný čas zhruba zdvojnásobil v porovnaní so ženami so zdravou pečeňou. Pretože existuje riziko, že sa účinná látka akumuluje v tele, v prípade potreby by sa mala u týchto pacientov dôsledne sledovať hladina liečiva v krvi.

Letrozol môže mať negatívny vplyv na hustotu kostí a tým aj na pevnosť kostí. U žien s rizikovými faktormi alebo už existujúcou osteoporózou by sa preto mala pravidelne kontrolovať hustota kostí. Na zvýšenie hustoty kostí môže byť potrebné užiť ďalšie lieky.

Súčasné podávanie antiestrogénov, ako je tamoxifén, môže znížiť hladiny v krvi a tým aj účinnosť letrozolu. Rovnako príjem estrogénov (vrátane tých na topickú terapiu vo forme krémov alebo gélov) počas terapie letrozolom nedáva zmysel.

Účinná látka letrozol je v pečeni rozložená enzýmovým systémom CYP450. Tieto enzýmy tiež rozkladajú mnoho ďalších účinných látok. Aj keď zatiaľ nie sú k dispozícii žiadne štúdie o interakciách medzi letrozolom a takýmito účinnými látkami, tieto sú možné a mali by sa vziať do úvahy pri užívaní iných liekov počas liečby letrozolom. To platí najmä pre účinné látky s úzkym terapeutickým rozsahom, tj. Pre tie, ktoré sa rýchlo stanú toxickými, ak sa prekročí účinná dávka. To platí napríklad pre fenytoín (na epilepsiu a záchvaty) a klopidogrel (antikoagulanciá).

Pretože účinná látka môže spôsobiť únavu a závraty, v prípade výskytu týchto vedľajších účinkov sa nesmie viesť vozidlo ani používať ťažké stroje.

Použitie letrozolu môže poškodiť dieťa počas tehotenstva a dojčenia.

Ako získať lieky s letrozolom

Účinnú látku letrozol je možné zakúpiť v lekárni na lekársky predpis. Vyžaduje predpis v každej dávke a veľkosti balenia.

Ako dlho je letrozol známy?

V roku 1970 začala farmaceutická spoločnosť Ciba -Geigy (dnes Novartis) hľadať inhibítor kľúčového enzýmu aromatázy - enzýmu, ktorý telo potrebuje na výrobu estrogénu. Prvá generácia inhibítorov aromatázy bola schválená v roku 1981 (aminoglutetimid), potom nasledovala druhá generácia s účinnou látkou fadrozol. V roku 1996 konečne prišiel na trh v Európe inhibítor aromatázy tretej generácie letrozol. O rok neskôr bola účinná látka schválená v USA. Medzitým platnosť patentovej ochrany vypršala a na nemeckom farmaceutickom trhu existuje aj množstvo generík s účinnou látkou letrozol.

Tagy:  laboratórne hodnoty Dieťa dieťa menopauza