Nebivolol

Aktualizované dňa

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Nebivolol je liek znižujúci krvný tlak zo skupiny betablokátorov. Ako relatívne nová účinná látka tretej generácie beta blokátorov má obzvlášť výhodný profil účinkov a vedľajších účinkov v porovnaní so staršími účinnými látkami. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch a použití nebivololu, vedľajších účinkoch a interakciách.

Takto nebivolol funguje

Nebivolol je liek zo skupiny beta-1 selektívnych betablokátorov. Beta-1 receptory sú špecifické dokovacie body pre messengerové látky a nachádzajú sa predovšetkým v srdci. Spojením s týmito receptormi môže nebivolol znížiť srdcovú frekvenciu (negatívny chronotropný) a znížiť bijaciu silu srdca (negatívny inotropný).

Účinná látka okrem toho ovplyvňuje vedenie excitácie (negatívny dromotropný; antiarytmický účinok) a znižuje krvný tlak (antihypertenzívum).

Podrobný mechanizmus účinku

V stresových situáciách má telo zvýšenú potrebu kyslíka a živín. Aby sa v takej stresovej situácii optimálne zásobili všetky orgány a tkanivá, do krvného obehu sa uvoľňujú stresové hormóny, ako je adrenalín. Okrem toho sú jednotlivé orgány stimulované priamo prostredníctvom aktivácie nervových dráh poslovými látkami, ako je norepinefrín, aby sa zvýšila ich výkonnosť.

Výsledkom je rozšírenie dýchacích ciest, ktoré umožňujú pľúcam absorbovať viac kyslíka. Srdcový tep sa zrýchľuje, aby sa kyslík a živiny v tele pohybovali rýchlejšie. Trávenie sa spomaľuje, aby bolo možné dodať viac energie pre ďalšie nevyhnutné procesy v tele. Okrem toho sa zvyšuje prietok krvi do vnútorných orgánov a svalov, zatiaľ čo v končatinách a na povrchu pokožky sa znižuje.

V prípade pacientov s vysokým krvným tlakom a pacientov so srdcovou nedostatočnosťou je tento systém aj v normálnom stave nadmerne regulovaný, čo vedie k trvalému zbytočnému namáhaniu najmä srdca a ciev. Potom môžu pomôcť beta blokátory, ako je nebivolol:

Blokujú dokovacie body pre adrenalín a noradrenalín. Poslové látky sa na ne potom už nemôžu viazať, takže už nemôžu vyvolať účinok.

Novšie beta blokátory pôsobia predovšetkým na srdce, kde znižujú srdcový tep na normálnu úroveň. Účinná látka nevivolol má tiež zvláštnosť, že prostredníctvom ďalšieho mechanizmu účinku v cievach vedie k vazodilatácii - krvný tlak klesá a zlepšuje sa prietok krvi v malých aj veľkých cievach.

Príjem, rozpad a vylučovanie

Po požití sa nebivolol rýchlo vstrebáva do krvi črevnou stenou. V pečeni je účinná látka značne metabolizovaná, niekedy na účinné metabolické produkty.

Schopnosť rozkladať nebivolol je u každého pacienta odlišná v závislosti od jeho genetickej predispozície. Ošetrujúci lekár to možno bude musieť vziať do úvahy pri určovaní dávky. U pacientov, ktorí rýchlo metabolizujú účinnú látku (takzvaný „rýchly metabolizátor“), sa polovica účinnej látky vylúči asi po desiatich hodinách. V prípade pomalých metabolizérov môže tento proces naopak trvať tri až päťkrát dlhšie.

Produkty rozpadu sa vylučujú zhruba rovnakými časťami stolicou a močom.

Kedy sa používa nebivolol?

Oblasti použitia (indikácie) nebivololu sú:

• Vysoký krvný tlak (hypertenzia)
• chronické srdcové zlyhanie (srdcové zlyhanie) miernej až strednej závažnosti

Nebivolol sa spravidla užíva trvalo.

Takto sa používa nebivolol

Nebivolol sa užíva vo forme tabliet, ktoré je možné v prípade potreby rozdeliť. Dávka sa prehltne raz denne, v rovnakú dennú dobu, bez ohľadu na to, čo jete.

Účinok znižovania krvného tlaku sa dostaví jeden až dva týždne po začiatku terapie, plný účinok nebivololu sa môže dostaviť až po štyroch týždňoch. V prípade srdcového zlyhania sa začne s obzvlášť nízkou dávkou, ktorá sa potom postupne zvyšuje.

V prípade vysokého krvného tlaku môže mať zmysel kombinovať nebivolol s iným antihypertenzívom, aby sa dosiahlo väčšie zníženie krvného tlaku. Na tento účel sú tiež k dispozícii fixné kombinácie nebivololu s inými účinnými látkami (napr. Hydrochlorotiazid = HCT).

Ak sa liečba nebivololom skončí, aktívna zložka sa nemá prerušiť náhle, ale skôr pomaly, s postupným znižovaním dávky („znižovanie dávky“).

Aké sú vedľajšie účinky nebivololu?

U viac ako každej desiatej liečenej osoby jej užívanie vyvoláva vedľajšie účinky, ako je pomalý srdcový tep a závrat (ten sa vyskytuje najmä na začiatku terapie). Možné sú aj bolesti hlavy, únava a pokles krvného tlaku pri zmene polohy (ortostáza).

Ďalej každý desiaty až stý pacient pociťuje v tele bolesti hlavy, dýchavičnosť, zápchu, nevoľnosť, hnačku a / alebo zadržiavanie vody.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní nebivololu?

Kontraindikácie

Použitie nebivololu v kombinácii s účinnými látkami proti srdcovej arytmii sa neodporúča. Kombinovaný účinok na srdce môže viesť k poruchám vedenia impulzov. Príklady takýchto aktívnych zložiek sú chinidín, flekainid, lidokaín, propafenón a blokátory vápnikových kanálov, ako je verapamil alebo diltiazem.

Centrálne pôsobiace lieky na vysoký krvný tlak, ako sú klonidín, monoxidín a metyldopa, sa nemajú užívať spolu s nebivololom.

Ďalšie kontraindikácie sú:

• veľmi nízky krvný tlak (závažná hypotenzia s hodnotami krvného tlaku pod 90/50 mmHg)
• niektoré typy srdcových arytmií a porúch vedenia
• pomalý srdcový tep (bradykardia: menej ako 60 úderov srdca za minútu)
• Kŕče svalov dýchacích ciest (bronchospazmus) alebo známa bronchiálna astma
• Metabolická acidóza (okyslenie krvi)

Interakcie

U diabetikov, ktorí sú liečení inzulínom alebo perorálnymi antidiabetikami, môže účinná látka nebivolol maskovať hypoglykémiu oneskorením zvýšenia hladiny cukru v krvi po podaní lieku na diabetes. Preto by diabetici mali byť pri užívaní nebivololu obzvlášť opatrní.

Súčasné užívanie antipsychotík (prostriedky proti psychóze a schizofrénii), antidepresív alebo liekov na spanie typu barbiturát môže viesť k zvýšenému zníženiu krvného tlaku.

Ľudia s CHOCHP (chronická obštrukčná choroba pľúc) by mali užívať nebivolol opatrne, pretože môže zhoršiť respiračné problémy.

Enzým CYP2D6 sa podieľa na rozklade nebivololu. Súčasné používanie látok, ktoré inhibujú tento enzým, môže preto zvýšiť plazmatickú hladinu a tým aj účinok nebivololu. Medzi tieto látky patria predovšetkým antidepresíva paroxetín a fluoxetín, antipsychotický tioridazín a chinidín - liek na srdcové arytmie.

Vekové obmedzenie

Nebivolol je schválený pre vek 18+. Vzhľadom na nedostatok údajov sa jeho použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neodporúča.

obdobie tehotenstva a dojčenia

Beta -blokátory, ako je nebivolol, vo všeobecnosti znižujú prietok krvi do placenty, čo môže viesť k nedostatočnému zásobovaniu nenarodeného dieťaťa. Preto sa nebivolol má používať u tehotných žien len vtedy, ak je to nevyhnutné.

Pri pokusoch na zvieratách sa účinná látka vylučuje do materského mlieka. Nie je známe, či je to tak aj u ľudí. Z tohto dôvodu sa počas liečby nebivololom dojčenie neodporúča.

Ako získať lieky s nebivololom

V Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku vyžaduje nebivolol predpis vo všetkých dávkach a je dostupný iba v lekárňach.

Ako dlho je nebivolol známy?

Nebivolol spoločne vyvinuli dve farmaceutické spoločnosti založené na výskume. Bol schválený v Nemecku v roku 1996 a na trh bol uvedený v roku 1997.

Prvé generiká prišli na trh od roku 2008, ale potom boli stiahnuté kvôli patentovým sporom. V roku 2010, potom, čo definitívne skončila patentová ochrana, prišli generiká s účinnou látkou nebivolol opäť na trh.

Tagy:  starostlivosť o starších ľudí Choroby časopis