Lorazepam

Aktualizované dňa

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Lorazepam je jednou z najdôležitejších účinných látok v skupine benzodiazepínov, skupine sedatív. Používa sa predovšetkým proti úzkostným poruchám, ale má tiež upokojujúci, spazmolytický a svalový relaxačný účinok. Účinná látka je široko používaná kvôli svojmu širokému spektru účinku a dlhoročným aplikačným skúsenostiam. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch lorazepamu, dávkovaní a použití.

Takto funguje Lorazepam

Lorazepam je liek zo skupiny benzodiazepínov a ako taký má anxiolytický, sedatívny, relaxačný a antikonvulzívny účinok.

Rovnako ako všetky benzodiazepíny, aj Lorazepam wikr priamo v miestach spojenia medzi nervovými bunkami v mozgu. Pri týchto takzvaných synapsiách nervové bunky navzájom komunikujú prostredníctvom poslov (neurotransmiterov).

Niektoré poslové látky vyvolávajú v cieľovej bunke excitáciu (vo forme elektrického potenciálu), zatiaľ čo iné inhibujú schopnosť cieľovej bunky vzrušovať. Posledne menované sa tiež nazývajú inhibičné neurotransmitery, pričom najbežnejšou a najdôležitejšou látkou v tejto triede je GABA (kyselina gama-aminomaslová).

Lorazepam sa viaže na podformu väzbového miesta GABA (receptor GABA-A) a zvyšuje pravdepodobnosť otvorenia v prítomnosti GABA. Týmto spôsobom sa zvýši inhibičný účinok GABA.

Príjem, rozpad a vylučovanie

Po požití sa lorazepam rýchlo a takmer úplne absorbuje do krvi. Dokáže prejsť hematoencefalickou bariérou a dostať sa do centrálneho nervového systému (CNS) - mozgu a miechy.

Lorazepam sa potom v tele metabolizuje a približne dvanásť až 16 hodín po požití sa vylúči približne polovica absorbovaného množstva účinnej látky - predovšetkým močom.

Kedy sa používa lorazepam?

Účinná látka lorazepam sa používa na krátkodobú liečbu úzkosti, napätia a vzrušenia a s tým spojených porúch spánku. Okrem toho sa môže použiť na upokojenie pred diagnostickými alebo chirurgickými zákrokmi.

Dlhodobé používanie benzodiazepínov, ako je lorazepam, často vedie k problémom so závislosťou. Mala by sa preto užívať len tak krátko, ako je to možné (maximálne dva až štyri týždne).

Takto sa používa lorazepam

Najbežnejšou dávkovou formou Lorazepamu sú tablety na požitie. Orodispergovateľné tablety alebo injekčné roztoky sú dostupné pre pacientov, ktorí majú problémy s prehĺtaním alebo ktorí ich jednoducho odmietli užiť.

V závislosti od oblasti použitia sa zvyčajne podáva dávka 0,5 až 2,5 miligramu počas dňa alebo večer.

Aké sú vedľajšie účinky lieku Lorazepam?

Vedľajšie účinky Lorazepamu väčšinou vyplývajú priamo z požadovaného depresívneho účinku:

Viac ako jeden z desiatich pacientov pociťuje únavu, ospalosť a ospalosť. Viac ako u každého stého liečeného sa prejavuje únava, svalová slabosť, zmätenosť, depresia a pocit závratu.

Deti, starší ľudia a ľudia s mozgovými chorobami môžu na požitie reagovať paradoxne, teda vzrušením, nepokojom, poruchami spánku alebo zvýšeným pocitom strachu.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní Lorazepamu?

Kontraindikácie

Lorazepam sa nesmie používať:

• známa závislosť od benzodiazepínov
• Myasthenia gravis (svalová slabosť sprostredkovaná autoimunitou)
• Dýchacia dysfunkcia
• Precitlivenosť na lorazepam

Interakcie

Ak sa Lorazepam užíva súčasne s inými centrálnymi depresívnymi látkami, účinky sa môžu navzájom posilňovať. To platí napríklad pre antipsychotiká (napr. Haloperidol, prometazín), lieky proti úzkosti, antidepresíva (napr. Mirtazapín, trazodón), sedatíva a prášky na spanie.

To isté platí pre lieky proti bolesti, antialergické lieky a antiepileptiká, ako aj pre činidlá, ktoré ovplyvňujú srdce a krvný tlak, ako sú betablokátory.

Počas terapie lorazepamom sa vyhýbajte pitiu alkoholu, pretože to môže zvýšiť centrálny depresívny účinok.

Vekové obmedzenie

Lorazepam tablety a orodispergovateľné tablety by mali používať deti a dospievajúci do 18 rokov iba po starostlivom zvážení rizík a prínosov. Lorazepam sa neodporúča deťom mladším ako šesť rokov.

V urgentnej medicíne, napríklad keď je porušený status epilepticus (= epileptický záchvat, ktorý trvá dlhšie ako päť minút), je lorazepam schválený ako injekčný roztok od veku jedného mesiaca.

Vo vyššom veku sa trvanie účinku Lorezapamu zvyšuje, čo si zvyčajne vyžaduje zníženie dávky.

obdobie tehotenstva a dojčenia

Benzodiazepíny ako skupina boli dobre študované, pričom väčšina skúseností bola s diazepamom. Štúdia s lorazepamom na viac ako 100 hodnotených tehotenstvách nedokázala preukázať zvýšené riziko malformácií.

Ak sa však užije v poslednom mesiaci tehotenstva, častejšie sa vyskytuje „syndróm floppy infant“ (syndróm ochabnutého batoľaťa), pretože účinná látka môže nerušene prechádzať placentou, a tým sa prejavuje aj jej účinok na dieťa. Vhodnejšími alternatívami v tehotenstve sú preto prometazín (pri akútnych stavoch úzkosti), amitriptylín (pri poruchách spánku) a kvetiapín (pri psychotických ochoreniach).

Pokiaľ ide o dojčenie, sú publikované skúsenosti s používaním lorazepamu u viac ako 100 párov matky a dieťaťa. Keď matka dostane jednorazové dávky lorazepamu na akútnu liečbu, nie je potrebné prestať dojčiť. V kombinácii s inými centrálne aktívnymi zložkami môžu mať u dojčaťa vedľajšie účinky (najmä sedácia).

Ako získať lieky s lorazepamom

Lorazepam vyžaduje predpis v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku. Je tiež uvedený ako narkotikum (ako všetky benzodiazepíny), čo znamená, že regulácia účinnej látky je obzvlášť prísna.

Lorazepam je možné získať len na základe bežného predpisu, ak je jednorazová dávka maximálne 2,5 miligramu a prípravok neobsahuje žiadne ďalšie účinné látky.

Odkedy je lorazepam známy?

Účinná látka Lorazepam bola patentovaná v roku 1963 a v USA bola prvýkrát uvedená na trh v roku 1977. Pretože patentová ochrana už skončila, v súčasnosti existujú rôzne prípravky s lorazepamom od rôznych výrobcov.

Viac faktov o lorazepame

Lorazepam je ďalším vývojom diazepamu, ďalšieho benzodiazepínu. V porovnaní s týmto má lorazepam oveľa kratšie trvanie účinku a retenciu v tele, pretože pri jeho metabolizácii nevznikajú žiadne účinné produkty (aktívne metabolity).

Tagy:  fajčenie dieťa batoľa tehotenský pôrod