Sumatriptan

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka sumatriptan patrí do skupiny triptánov, ktoré sa používajú na liečbu akútnych migrén a klastrových bolestí hlavy. Sumatriptan bol prvým schváleným triptanom na nemeckom trhu s drogami. Aktívna zložka môže byť podávaná napríklad ako tableta, čapík alebo striekačka. Tu si môžete prečítať viac o účinkoch a použití sumatriptanu, vedľajších účinkoch a ďalších dôležitých skutočnostiach.

Takto sumatriptan funguje

Migrény sa od bežných bolestí hlavy líšia tým, že sú zvyčajne jednostranné, silné a pulzujúce až pulzujúce. Príčiny migrény nie sú úplne objasnené. Odborníci v súčasnosti predpokladajú pri vývoji migrény niekoľko komplementárnych faktorov:

• Počas akútneho záchvatu migrény sa ukázalo, že sa cievy v mozgu rozširujú, čo znamená, že do postihnutých častí mozgu sa dodáva viac krvi. V cievnej stene sú receptory, ktoré prenášajú bolesť a roztiahnutie ciev do mozgu.
• Odborníci sa domnievajú, že niektoré časti mozgu môžu byť u pacientov s migrénou nadmerne vzrušené. To isté platí pre epileptické záchvaty, ku ktorým majú migrény určité paralely.

Triptány, ako napríklad sumatriptan, sa dostávajú do krvi krvou a aktivujú určité dokovacie body (receptory) pre neurotransmiter serotonín (receptor 5-HT1) na povrchu nervových buniek a krvných ciev v mozgu. V dôsledku toho sa cievy, ktoré sa počas útoku rozšíria, zúžia a navyše nervové bunky uvoľnia menej zápalových poslov.

Sumatriptan má tiež vplyv na klastrové bolesti hlavy. Ide o prísne jednostranné, veľmi silné záchvaty bolesti, ktoré sa vyskytujú predovšetkým v oblasti chrámov a očí.

Príjem, rozpad a vylučovanie sumatriptanu

Sumatriptan sa rýchlo vstrebáva do krvi črevnou stenou, ale iba v malých množstvách (okolo desať až dvadsať percent). Do svojho pôsobiska sa dostáva cez hematoencefalickú bariéru. Sumatriptan sa potom do značnej miery premieňa v pečeni na degradačné produkty, ktoré už nie sú účinné a vylučujú sa obličkami. Asi dve hodiny po požití už polovica z pôvodného množstva účinnej látky opustila telo.

Kedy sa používa sumatriptan?

Účinná látka sumatriptan je schválená na liečbu akútnych záchvatov migrény s aurou a bez aury a klastrových bolestí hlavy.

Takto sa používa sumatriptan

Liek na migrénu sumatriptan sa zvyčajne užíva vo forme tablety na začiatku alebo počas akútneho záchvatu migrény. Zvyčajné dávkovanie je 50 až 100 miligramov sumatriptanu, vyššie dávky nevykazujú žiadny zvýšený účinok. Ak sa bolesť vráti po niekoľkých hodinách od užitia prvej tablety, môžete užiť druhú tabletu do jedného dňa (najskôr však dve hodiny po prvej). Ak však prvá tableta nezaberie, už by ste nemali viac užívať, ale namiesto nej máte použiť iné lieky proti bolesti (ASA, ibuprofen, paracetamol).

Pretože sa sumatriptan v čreve zle vstrebáva, existuje na trhu niekoľko ďalších dávkových foriem, ktoré umožňujú rýchlejší nástup účinku:

• Nosový sprej Sumatriptan sa vstrekne jedenkrát do jednej nosnej dierky.
• Injekčný roztok sumatriptanu sa vstrekuje do podkožného tukového tkaniva.

Všetky tieto dávkové formy sú dávkované nižšie ako tablety, aby sa zlepšila absorpcia. Sú obzvlášť vhodné pre pacientov, ktorí trpia nevoľnosťou a vracaním počas záchvatov migrény, a preto je pre nich ťažké užívať tablety.

Aké sú vedľajšie účinky sumatriptanu?

Sumatriptan spôsobuje vedľajšie účinky ako závrat, ospalosť, slabosť, ťažkosť, zmyslové poruchy, zvýšenie krvného tlaku, návaly horúčavy, dýchavičnosť, nevoľnosť, vracanie a bolesť svalov u jedného z desiatich až sto liečených ľudí.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní sumatriptanu?

Ak sa sumatriptan kombinuje s inými liekmi používanými na liečbu migrény (ako sú iné triptány alebo ergotamín), môžu sa zvýšiť nežiaduce účinky, ako sú kŕče koronárnych artérií. Preto je potrebné vyhnúť sa takýmto kombináciám účinných látok.

Antidepresíva typu MAO (inhibítory monoaminooxidázy, ako je tranylcypromín, moklobemid) môžu spomaliť odbúravanie sumatriptanu, takže jeho hladina v krvi prudko stúpa. To isté platí pre ďalšie účinné látky, ktoré ovplyvňujú rovnováhu serotonínu, ako sú iné antidepresíva (SSRI - selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, ľubovník bodkovaný, tricyklické antidepresíva, 5 -hydroxytryptofan), ľahké prostriedky na spanie (tryptofán), opioidné lieky proti bolesti (tramadol) (fentanyl))) a najmä návykové látky (amfetamíny, kokaín, MDMA).
Nesmú sa preto kombinovať s liekom na migrénu sumatriptanom.

Je potrebné vyhnúť sa použitiu u tehotných žien kvôli obmedzenému počtu dostupných štúdií, ale je možné v druhom a treťom trimestri gravidity pod lekárskym dohľadom a po prísnom posúdení pomeru prínosu a rizika.

Sumatriptan prechádza do materského mlieka, ale len asi dvanásť hodín po požití. Ak sa mlieko vyrobené počas tejto doby odsaje a zlikviduje, môže byť dojčené.

Pretože účinnosť u detí a dospievajúcich nebola dokázaná, nemali by sumatriptan používať na liečbu migrény.

V zásade nič nehovorí proti použitiu sumatriptanu u starších pacientov. Pretože je však k dispozícii málo údajov, použitie sa neodporúča.

Ako získať liek na sumatriptan

Prípravky s účinnou látkou sumatriptan sú v súčasnosti stále predmetom predpisu v každej dávke a veľkosti balenia, ale diskutuje sa o uvoľnení z požiadavky na predpis (pre nízke dávky a malé veľkosti balenia). Novšie triptány, ako je naratriptan a almotriptan, sú k dispozícii iba v lekárňach v malých baleniach.

Ako dlho je sumatriptan známy?

Potom, čo vedecké štúdie v šesťdesiatych rokoch minulého storočia ukázali, že vazokonstrikcia v mozgu spôsobená rôznymi derivátmi a analógmi serotonínu viedla k zlepšeniu záchvatov migrény, farmaceutická spoločnosť Glaxo (teraz GlaxoSmithKline) začala od roku 1972 hľadať konkrétne nové účinné látky na tento účel. Novo vyvinutá účinná látka sumatriptan bola schválená v Holandsku v roku 1991 a v Nemecku a USA v roku 1992. Od vypršania patentovej ochrany v roku 2006 prišlo na trh množstvo generík s účinnou látkou sumatriptan.

Tagy:  túžba mať deti očkovania Dieťa dieťa