Flupirt

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka flupirtín zmierňuje bolesť a uvoľňuje svaly. Napriek tomu, že funguje v centrálnom nervovom systéme (mozog a miecha), nie je opioidom a nemožno ho priradiť k žiadnej inej triede liekov proti bolesti. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch a používaní flupirtínu, vedľajších účinkoch a interakciách.

Takto funguje flupirtín

Účinná látka flupirtín má trojnásobný mechanizmus účinku.

Analgetický účinok nastáva pôsobením na rozhrania (synapsie) nervových buniek, ktoré vedú stimul bolesti z tela do mozgu. Prostredníctvom týchto prepojení sa prenášajú elektrické signály, ktoré sa dostávajú do synapsií a potom sú pomocou messengerových látok prenášané do ďalšej nervovej bunky. Stimul je prenášaný len z určitej koncentrácie poslíčkových látok („zákon všetko alebo nič“). Flupirtin zvyšuje prah ešte viac, čo znamená, že podnety sa prenášajú ešte menej a možno už vôbec nie.

Svalový relaxačný účinok flupirtínu je založený na podobnom mechanizme. Nervové impulzy z mozgu do svalu sa prenášajú len oslabene. Pretože účinná látka pôsobí predovšetkým na silne namáhané svaly, svalové napätie sa uvoľňuje cielene, ale nedochádza k všeobecnému uvoľneniu svalov.

Ako tretí účinok flupirtín pôsobí aj proti chronifikácii bolesti, tj. Proti trvalej prítomnosti bolesti. Ak bolesť trvá dlhšie ako tri až šesť mesiacov, vytvorí sa takzvaná pamäť bolesti: nervové bunky sú v dôsledku pretrvávajúcich podnetov bolesti stále citlivejšie, čo znamená, že prah ich bolesti klesá. Aj ľahký dotyk potom môžete cítiť ako bolesť. Flupirtin pôsobí proti tomuto mechanizmu tým, že zvyšuje prah pre prenos stimulov a tým ho opäť normalizuje.

Príjem, rozpad a vylučovanie flupirtínu

Po požití sa účinná látka absorbuje z čreva do krvi a dostane sa tak na miesto svojho pôsobenia. Asi tri štvrtiny sú v pečeni rozdelené na menej účinné a neúčinné látky, štvrtina sa vylúči v nezmenenej forme. Väčšina účinnej látky sa vylučuje močom obličkami a menšia časť sa vylučuje aj žlčou so stolicou. Asi sedem hodín po požití sa hladina flupirtínu v krvi opäť znížila na polovicu.

Kedy sa používa flupirtín?

Úľava od bolesti sa používa na liečbu akútnej bolesti u dospelých, ak nie je možná liečba inými liekmi zmierňujúcimi bolesť (NSAID ako ASA, ibuprofen, diklofenak, metamizol; slabé opioidy ako tramadol, tilidín).

Vďaka svojmu svalovo-relaxačnému účinku je účinná látka často predpisovaná pri ortopedických ochoreniach.

Liečba by nemala presiahnuť dva týždne.

Takto sa používa flupirtín

Pri užívaní tvrdých kapsúl flupirtinu je dávka 100 miligramov účinnej látky trikrát až štyrikrát denne. Ak je bolesť silná, jednorazovú dávku je možné zvýšiť na 200 miligramov. Celková denná dávka 600 miligramov však nesmie byť prekročená.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním obsahujúce 400 miligramov flupirtínu, ktoré počas dňa pomaly uvoľňujú svoju aktívnu zložku, sa majú užívať iba raz denne.

Vzhľadom na o niečo nižší príjem flupirtínu ako čapíka je jednorazová dávka tejto dávkovej formy 150 miligramov trikrát až štyrikrát denne. Maximálna denná dávka je 900 miligramov.

Aké sú vedľajšie účinky flupirtínu?

U viac ako desiatich percent pacientov flupirtín zvyšuje určité hladiny enzýmov v krvi (transamináz) a unavuje ich, najmä na začiatku liečby.

U jedného z desiatich až sto liečených ľudí sa vyvinie závrat, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, žalúdočná nevoľnosť, zápcha, hnačka, plyn, zvýšené potenie, poruchy spánku, strata chuti do jedla, depresia, chvenie, bolesť hlavy, bolesť žalúdka, sucho v ústach a nervozita.

Vedľajšie účinky, ktoré postihujú predovšetkým gastrointestinálny trakt, únavu, tmavý moč, žltačku a svrbenie, môžu byť znakmi vážneho poškodenia pečene. V takom prípade sa musí používanie flupirtínu prerušiť a treba sa poradiť s lekárom.

V jednotlivých prípadoch je možné neškodné zelené zafarbenie moču.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní flupirtínu?

Užívanie flupirtínu v rovnakom čase ako iné účinné látky, ktoré majú upokojujúce alebo svalové relaxačné vlastnosti, môže zvýšiť účinky flupirtínu. Týka sa to napríklad sedatív a liekov na spanie, liekov na epilepsiu a kŕče, ako aj alkoholu.

Flupirtín je v krvi transportovaný transportnými proteínmi (albumín), ktoré transportujú aj iné lieky. Ak sa flupirtín užíva súčasne, môže vytesniť ostatné látky z krvi, čím sa stanú účinnejšími. Štúdie naznačujú, že je to prípad sedatív a liekov na spanie z triedy benzodiazepínov (diazepam, lorazepam, lormetazepam) a antikoagulancií kumarínového typu (warfarín, fenprokumón).

Je potrebné vyhnúť sa kombinácii s inými účinnými látkami, ktoré poškodzujú pečeň (paracetamol, karbamazepín, alkohol).

Pretože sú k dispozícii iba obmedzené údaje o znášanlivosti a bezpečnosti na použitie počas tehotenstva a dojčenia, flupirtín sa nemá užívať počas tohto obdobia. Účinná látka tiež nie je schválená pre deti a mladistvých do 18 rokov.

Starší pacienti a pacienti s obličkovými alebo pečeňovými problémami majú užívať iba zníženú dávku flupirtínu.

Ako získať lieky s flupirtínom

V Nemecku je flupirtín dostupný iba na predpis v akejkoľvek dávke.

Odkedy je Flupirtin známy?

Účinnú látku flupirtin vyvinul od roku 1961 nemecký chemik Walter von Bebenburg v chemickej spoločnosti Degussa AG a v Európe ju od roku 1984 predávala farmaceutická spoločnosť Asta Medica AG (predtým Chemiewerk Homburg). Flupirtín nebol nikdy schválený na americkom drogovom trhu. Medzitým je v tejto krajine na trhu aj niekoľko generík s účinnou látkou flupirtín.

Tagy:  stres Diagnóza časopis 

Zaujímavé Články

add