Fyzostigmín

Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Fyzostigmín je prírodná látka zo semien kalabaru. Inhibíciou enzýmov zvyšuje aktivitu parasympatického nervového systému, je teda parasympatomimetikum. Tento efekt sa používa okrem iného aj pri liečbe centrálneho anticholinergického syndrómu. Prečítajte si viac o použití, účinkoch a možných vedľajších účinkoch fyzostigmínu tu.

Takto funguje fyzostigmín

Fyzostigmín stimuluje činnosť parasympatického nervového systému. Táto časť autonómneho nervového systému sa podieľa na kontrole vnútorných orgánov, srdcového tepu, dýchania a trávenia.

Fyzostigmín je takzvaný inhibítor cholínesterázy: blokuje enzým acetylcholínesterázu, ktorý štiepi neurotransmiter acetylcholín. Acetylcholín je dôležitou signalizačnou látkou parasympatického nervového systému. Ak sa v dôsledku otravy alebo vrodenej poruchy uvoľní príliš málo acetylcholínu, môže to viesť k pohybovým poruchám a poruchám funkcií orgánov.

Pretože fyzostigmín inhibuje odbúravanie poslovej látky, je v tele k dispozícii viac acetylcholínu na dlhší čas. To zvyšuje parasympatickú aktivitu: fyzostigmín môže znížiť srdcovú frekvenciu, zúžiť zreničku v oku, zúžiť priedušky a stimulovať črevá, aby boli aktívnejšie. Okrem toho sa zvyšuje sekrécia slín, žalúdočnej šťavy a potu.

Účinná látka môže prejsť hematoencefalickou bariérou a tým tiež zvýšiť koncentráciu acetylcholínu v centrálnom nervovom systéme.

Fyzostigmín je preto vhodný ako protilátka proti anticholinergickým látkam, ako sú rastlinné jedy (na otravu) alebo niektoré lieky.

Príjem, rozklad a vylučovanie fyzostigmínu

Účinná látka sa vstrekuje priamo do žily. Takto sa môže rýchlo šíriť v tkanive a rozvíjať svoj účinok. Už po dvoch hodinách je úplne rozložený enzýmom (cholínesterázou). Vylučuje sa močom.

Kedy sa používa fyzostigmín?

Fyzostigmín sa používa ako protijed pri otrave anticholinergickými látkami. Patria sem napríklad alkaloidy (v smrteľnej tieni, tŕňovom jablku atď.), Antidepresíva, silné lieky proti bolesti zo skupiny opiátov a väčšina anestetík.

Také látky môžu (aj v terapeutických dávkach) viesť k takzvanému centrálnemu anticholinergickému syndrómu (ZAS). Potenciálne život ohrozujúci ZAS sa prejavuje príznakmi, ako je extrémna excitabilita (hyperaktivita, nepokoj, strach) alebo kóma, ako aj zvýšenie teploty, závodné srdce, rozšírené zrenice (mydriáza), suchá, horúca koža a neschopnosť vyprázdniť močový mechúr (retencia moču).

Takto sa používa fyzostigmín

Účinná látka fyzostigmín sa podáva priamo do žily, zvyčajne ako injekcia (injekčná striekačka). Dospelí pôvodne dostávajú okolo dvoch miligramov. V prípade potreby je možné podať ďalšiu dávku jeden až štyri miligramy po 15 až 20 minútach. Účinná látka sa musí podávať pomaly, aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov.

Veľmi zriedkavo je potrebné podávať pacientovi kontinuálnu infúziu fyzostigmínu počas dlhého časového obdobia.

Aké vedľajšie účinky má fyzostigmín?

Medzi možné vedľajšie účinky fyzostigmínu patrí nevoľnosť, vracanie, pomalý srdcový tep (bradykardia), silné potenie, zúženie priedušiek (bronchokonstrikcia) alebo dokonca mozgový záchvat.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri používaní fyzostigmínu?

V niektorých prípadoch sa fyzostigmín nesmie podávať za žiadnych okolností. Medzi tieto absolútne kontraindikácie patria:

Otrava organickými inhibítormi cholínesterázy
Myotonická dystrofia (dedičná svalová porucha)

V prípade niektorých chorôb je potrebné pred podaním lieku najskôr starostlivo zvážiť prínosy a riziká aplikácie. Účinná látka sa môže podať iba vtedy, ak očakávaný prínos preváži vyššie uvedené. Medzi tieto relatívne kontraindikácie patrí veľmi pomalý srdcový tep (bradykardia), nízky krvný tlak (hypotenzia), astma a chronická obštrukčná choroba pľúc a Parkinsonova choroba.

Fyzostigmín sa podáva veľmi prísne, pretože účinná látka je veľmi toxická. Smrteľná dávka pre ľudí je len asi desať miligramov.

Interakcie

Fyzostigmín a ďalší zástupcovia svojej triedy aktívnych zložiek (nepriamo pôsobiace parasympatomimetiká: distigmín, neostigmín) interagujú s rôznymi inými liekmi. Ovplyvňujú napríklad účinok svalových relaxačných látok (svalových relaxancií): Účinok takzvaných nedepolarizujúcich svalových relaxancií je oslabený, zatiaľ čo depolarizačný svalový relaxant je predĺžený.

Fyzostigmín a jemu príbuzné zlúčeniny v kombinácii s kardiovaskulárnymi liekmi typu beta blokátora môžu okrem toho viesť k nízkemu krvnému tlaku a poruchám vedenia v srdci.

obdobie tehotenstva a dojčenia

S používaním fyzostigmínu počas tehotenstva a dojčenia sú len malé skúsenosti. Použitie u tehotných žien je možné, ak je to nevyhnutné. Pre istotu je možné vývoj nenarodeného dieťaťa presne sledovať pomocou ultrazvuku.

Nevyhnutné, krátkodobé používanie fyzostigmínu počas dojčenia sa zdá byť prijateľné. Zákazníka však treba pozorne sledovať.