Gabapentín

Aktualizované dňa Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Gabapentín je jedným z liekov, ktoré sa používajú na liečbu kŕčov a rôznych foriem bolesti nervov. Blokuje určité dokovacie body v tele a týmto spôsobom normalizuje vzrušenie nervového systému. Gabapentín sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Častými vedľajšími účinkami sú únava a závrat. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o gabapentíne, jeho účinkoch a vedľajších účinkoch!

Takto funguje gabapentín

Gabapentín je liek s antikonvulzívnymi, analgetickými a sedatívnymi vlastnosťami. Patrí do skupiny antiepileptických liekov.

Ľudský nervový systém je aktivovaný alebo inhibovaný určitými poslíčkovými látkami. Tieto poslové látky sa za normálnych okolností uvoľňujú podľa vonkajších okolností a zaisťujú, že telo primerane reaguje na rôzne situácie, ako sú zranenia, stres alebo odpočinok.

Táto kontrolovaná rovnováha je narušená pri ochoreniach nervového systému. Genetická predispozícia alebo poranenie mozgu môžu zvýšiť vzrušenie alebo znížiť inhibíciu - mozog je preexponovateľný, takže môžu vzniknúť epileptické záchvaty.

Dlhodobé podráždenie nervových dráh v chrbte a v končatinách (periférna neuropatia) v dôsledku závažného diabetu alebo vírusových ochorení nervového systému (napr. Z herpetických vírusov) vedie k nadmernej excitabilite nervových zakončení. Výsledkom je, že tieto neustále vysielajú do mozgu signály podráždenia a pacient pociťuje pretrvávajúcu bolesť. Túto takzvanú nervovú bolesť (neuralgiu) nemožno liečiť bežnými liekmi proti bolesti.

Aby sa zmiernili príznaky epilepsie a periférnej neuropatie, sú preto potrebné lieky, ktoré normalizujú excitáciu nervového systému - napríklad gabapentín. Jeho účinok je založený na skutočnosti, že znižuje prenos stimulov do nervových dráh:

Na jednej strane liek bráni uvoľňovaniu aktivujúcich messengerových látok. Na druhej strane nepriamo podporuje odbúravanie aktivujúcich messengerových látok a tým tiež znižuje ich koncentráciu v nervovom systéme. Na ich receptory sa potom viaže menej poslíčkových látok - uvoľňujú sa stavy napätia a bolesti.

Úplný účinok lieku sa však vyvinie až po určitom období požití (asi jeden až dva týždne).

Príjem, rozpad a vylučovanie

Gabapentín sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Asi po piatich až siedmich hodinách sa polovica účinnej látky rozloží (polčas).

Účinná látka sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. U osôb so zlyhaním obličiek je preto potrebné dávku znížiť.

Kedy sa používa gabapentín?

Oblasti použitia (indikácie) gabapentínu sú:

• Terapia fokálnych epileptických záchvatov (= záchvaty, ktoré postihujú iba časť alebo určitú oblasť mozgu) so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej (t.j. predĺženie počiatočného fokálneho záchvatu do celého mozgu) - gabapentín sa podáva buď samostatne (monoterapia), alebo Kombinácia s inými liekmi (doplnková terapia)
• Periférna neuropatická bolesť, napríklad v dôsledku cukrovky (diabetická polyneuropatia) alebo herpetickej infekcie (postterapeutická neuralgia)

Takto sa používa gabapentín

Gabapentín sa väčšinou používa vo forme tabliet alebo kapsúl. Liek sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla, ale vždy s dostatočným množstvom tekutiny (najlepšie s veľkým pohárom vody).

Dávkovanie závisí od indikácie a u dospelých sa zvyčajne pohybuje od 900 do 3 600 miligramov denne. Účinná látka sa absorbuje v čreve prostredníctvom špeciálneho transportéra (transportéra aminokyselín). Denná dávka by preto mala byť rozdelená do troch jednotlivých dávok, aby sa zaistila úplná absorpcia. Aby sa dosiahol rovnomerný účinok, jednotlivé dávky sa majú užívať vždy v rovnakom časovom intervale.

Gabapentín sa dávkuje postupne na začiatku terapie. To znamená začať s nízkou dávkou a postupne ju zvyšovať, kým sa nedosiahne dostatočná denná dávka. Táto takzvaná „titrácia“ môže trvať niekoľko týždňov, v závislosti od individuálnej tolerancie. Titrácia je dôležitá, pretože lekár musí nájsť dávku špeciálne upravenú pre pacienta, ktorá je dostatočne účinná a má najnižšie možné vedľajšie účinky.

Epilepsia si zvyčajne vyžaduje dlhodobú liečbu, pretože je možné ju vyliečiť iba v zriedkavých prípadoch.

V prípade neuropatickej bolesti je možné po určitej dobe liečby urobiť pokus o vysadenie. Nie však nárazovo, ale postupným znižovaním dávky aspoň počas týždňa („zužovanie“).

Aké sú vedľajšie účinky gabapentínu?

Vírusové infekcie, ospalosť (somnolencia), únava a závraty sú veľmi časté (t.j. viac ako desať percent liečených). Gabapentín často (t.j. u jedného až desiatich percent pacientov) spôsobuje vedľajšie účinky, ako sú zmeny v stravovacom správaní, zmeny krvného obrazu, problémy so správaním (najmä u detí), kŕče, nespavosť a vysoký krvný tlak (hypertenzia).

Možné sú aj respiračné choroby, nevoľnosť a vracanie, bolesť svalov, impotencia a kožné vyrážky. U menej ako jedného percenta liečených sa voda hromadí v telesnom tkanive (edém).

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní gabapentínu?

Interakcie

Množstvo absorbovanej účinnej látky je znížené liekmi obsahujúcimi hliník a horčík na neutralizáciu žalúdočnej kyseliny (antacidá). Gabapentin by preto mal užívať najmenej dve hodiny po užití takého antacidu, aby účinkoval.

Ak súčasne užívate morfín (liek zmierňujúci bolesť), koncentrácia gabapentínu v krvi sa môže zvýšiť. Dávku gabapentínu je preto potrebné počas liečby morfínom znížiť.

Vekové obmedzenie

Gabapentin je schválený v kombinácii s inými liekmi (prídavná terapia) na parciálne záchvaty so sekundárnou generalizáciou a bez nej od šiestich rokov. Schválenie monoterapie platí pre pacientov od dvanástich rokov.

Pre deti a pacientov s poruchou funkcie obličiek existujú oddelené tabuľky dávok na individuálne úpravy dávkovania.

obdobie tehotenstva a dojčenia

Skúsenosti s viac ako 500 tehotenstvami používajúcimi gabapentín v prvom trimestri gravidity nenaznačujú zvýšené riziko malformácií. Keďže však také riziko nemožno úplne vylúčiť, pred použitím lieku sa vždy odporúča prísne posúdenie pomeru prínosu a rizika.

Vhodnejšími alternatívami v tehotenstve sú lamotrigín na liečbu epilepsie a amitriptylín na liečbu neuropatickej bolesti. Gabapentin sa môže podať, ak tieto účinné látky neprichádzajú do úvahy. Dávka by mala byť čo najnižšia a mala by byť rozdelená do niekoľkých jednotlivých dávok denne.

Pokiaľ matka užíva gabapentín, doteraz neboli hlásené žiadne vedľajšie účinky u dojčených detí. Užívanie lieku počas dojčenia je prijateľné, ale dieťa by malo byť starostlivo sledované.

Ako získať lieky gabapentín

Tablety a kapsuly s účinnou látkou gabapentín vyžadujú predpis v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku a sú dostupné iba na predpis lekára v lekárni. Orálne roztoky, napríklad na problémy s prehĺtaním v starobe, sú k dispozícii iba v Nemecku.

Čo ešte by ste mali vedieť o gabapentíne?

Vďaka svojej nižšej účinnosti nie je gabapentín antiepileptikom prvej voľby, ale je považovaný za takzvaný rezervný liek. Môže však mať zmysel kombinovať iné antiepileptiká s gabapentínom.

Tagy:  diéta cestovná medicína zdravé nohy