Fenytoín

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka fenytoín sa používa na liečbu epilepsie, srdcových arytmií a bolestí nervov (neurogénna bolesť). Pretože je to nevyhnutné pre niektoré klinické obrázky, Svetová zdravotnícka organizácia zaradila fenytoín na zoznam základných liekov. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o fenytoíne: účinok, použitie a vedľajšie účinky.

Takto funguje fenytoín

Epilepsia choroby sa intenzívne skúma na celom svete, ale nie sú známe všetky mechanizmy, ktorými sa choroba vyvíja. Rôzne prejavy epilepsie sú však väčšinou dôsledkom „poruchy“ mozgu. Jednotlivé nervové bunky (neuróny) alebo celé asociácie nervových buniek v mozgu zrazu vysielajú vysokofrekvenčné signály, ktoré sa do iných oblastí mozgu dostanú prostredníctvom rozšírení nervových buniek. Táto nadmerná excitácia neurónov môže byť obmedzená na jednotlivé oblasti mozgu (fokálny záchvat, fokálny záchvat) alebo neobmedzená (generalizovaný záchvat). Rýchly prenos signálov pozdĺž neuronálnych procesov je založený na príjme sodíkových iónov. Tento proces je možné inhibovať účinnými látkami, ako je fenytoín: niektoré sodíkové kanály sú pri tomto procese blokované. To zabráni tomu, aby sa nadmerne vzrušené oblasti mozgu dostali do ďalších oblastí a znížilo sa riziko záchvatu.

Sodné ióny sa používajú aj v srdci na prenos signálov. Blokovaním sodíkových kanálov môže fenytoín zastaviť srdcové arytmie vyvolané príliš rýchlymi signálmi, a tým normalizovať srdcový rytmus.

Odborníci predpokladajú, že zmiernenie bolesti nervov (neurogénna bolesť) fenytoínom je založené na zablokovaní sodíkového kanála: Toto inhibuje prenos bolestivých signálov.

Požitie, rozpad a vylučovanie fenytoínu

Po požití sa účinná látka absorbuje v čreve. Pretože nie je ľahko rozpustný vo vode, transportuje sa v krvi pomocou transportných bielkovín (albumín). Fenytoín sa rozkladá v pečeni a potom sa do značnej miery vylučuje stolicou so žlčou. Čas do vylúčenia polovice absorbovanej dávky závisí od hladiny účinnej látky v krvi, ale zvyčajne je medzi 20 a 60 hodinami.

Kedy sa používa fenytoín?

Účinná látka fenytoín je schválená ako antiepileptikum na liečbu určitých typov záchvatov. Patria sem fokálne inicializované generalizujúce a generalizované tonicko-klonické záchvaty, jednoduché a komplexné parciálne záchvaty a kombinácie týchto typov záchvatov. Fenytoín je možné použiť aj pri akútnych záchvatoch, ako aj pri „status epilepticus“, teda obzvlášť dlhom záchvate. Je schválený aj na prevenciu a liečbu záchvatov počas neurochirurgických operácií a na vážne traumy mozgu.

Ako druhú voľbu možno fenytoín použiť na zmiernenie bolesti nervov.

Liečba srdcových arytmií fenytoínom je známa ako „používanie mimo označenia“, tj. Aplikácia mimo licenčnej oblasti.

Takto sa používa fenytoín

Na liečbu a prevenciu epileptických záchvatov sa fenytoín zvyčajne užíva v jednej až troch jednorazových dávkach denne s celkovou dennou dávkou 300 miligramov fenytoínu. Na začiatku liečby sa dávka „vkráda“, takže sa najskôr podá veľmi nízka dávka, ktorá sa potom pomaly zvyšuje. Pri závažnejších formách ochorenia môžu byť potrebné vyššie dávky. Zvýšenie dávky - najmä ak sa dávka zvýši rýchlo - sa môže vykonávať iba pod lekárskym dohľadom. Tablety sa majú prehltnúť a zapiť pohárom vody. V prípade dlhodobého užívania môže byť celková denná dávka rozdelená na jednu alebo dve jednotlivé dávky.

Trvanie použitia závisí od dôvodu požitia; môže byť krátkodobé (pri neurochirurgických operáciách) alebo dlhodobé (na kontrolu symptómov pri epilepsii).

Aké sú vedľajšie účinky fenytoínu?

Mnoho nežiaducich reakcií na liek závisí od dávky, ak sú liečené fenytoínom. Preto je dávkovanie obvykle zvolené lekárom tak, aby, pokiaľ je to možné, malo alebo len málo vedľajších účinkov.

Kožné zmeny, ako je nadmerná pigmentácia a rast vlasov, sa môžu vyskytnúť u jedného zo sto až tisíc pacientov. Rast ďasien je tiež možný.

Medzi zriedkavé vedľajšie účinky fenytoínu patria zmeny krvného obrazu, závažné srdcové arytmie, poruchy pečene a alergické reakcie (vyrážka, svrbenie, opuch). Ak sa vyskytnú alergické reakcie, je potrebné vysadiť fenytoín a kontaktovať lekára.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní fenytoínu?

Navyše prijaté účinné látky môžu interagovať s fenytoínom. To je často prípad, keď sú obe účinné látky transportované alebo rozkladané v tele rovnakými cestami. V dôsledku toho sa fenytoín môže odbúrať rýchlejšie alebo s oneskorením.

Kombinácia s určitými antibiotikami (ciprofloxacín, rifampicín), antiepileptikami (vigabatrin, primidon), liekmi proti HIV (lopinavir, ritonavir) a inými účinnými látkami (dexametazón, teofylín) môže viesť k zvýšenému odbúravaniu fenytoínu a tým k zníženiu vo svojom účinku. príďte. Zneužívanie alkoholu a kyselina listová (vitamín B9) môžu tiež znížiť účinok fenytoínu.

Oneskorené odbúravanie fenytoínu môže spôsobiť nebezpečný nárast hladín v krvi. To je možné napríklad vtedy, ak niektoré antibiotiká (chloramfenikol, erytromycín, sulfónamidy), lieky proti epilepsii (valproát, topiramát, oxkarbazepín), lieky zmierňujúce bolesť (kyselina acetylsalicylová, fenylbutazón, propyfenazón), antidepresíva (fluoxetín, amipriptylín) a -súbežne sa užívajú lieky s pilzínom (ketokonazol, flukonazol, amfotericín B).

Fenytoín stimuluje produkciu enzýmu cytochrómu P450 3A4 degradujúceho liečivo. To znamená, že účinné látky, ktoré sú metabolizované prostredníctvom tohto enzýmu, sa rozkladajú rýchlejšie. Ovplyvňuje množstvo rôznych liekov, a preto by súčasné užívanie fenytoínu a iných liekov malo byť vždy vopred objasnené lekárom alebo lekárnikom.

Antiepileptický fenytoín sa nesmie náhle vysadiť, pretože to môže viesť k hromadeniu záchvatov a výskytu status epilepticus.

V závislosti od dávky môže fenytoín viesť k malformáciám nenarodeného dieťaťa. U tehotných žien s epilepsiou by sa preto mala dávka znížiť na maximum, v závislosti od závažnosti ochorenia, aby sa zaistilo čo najbezpečnejšie zbavenie sa záchvatov. Fenytoín sa navyše počas tehotenstva nesmie kombinovať s inými antiepileptikami.

Fenytoín sa do materského mlieka vylučuje iba v malých množstvách, takže odstavenie nie je potrebné. Dieťa by však malo byť vždy sledované, aby sa zabezpečilo, že stabilne priberá a nie je prehnane unavené.

Pacienti thajského alebo čínskeho pôvodu môžu mať pri liečbe fenytoínom zvýšené riziko závažnej alergickej kožnej reakcie (Stevensov-Johnsonov syndróm).

Deti a mladiství s hmotnosťou menej ako 50 kilogramov môžu byť liečení primerane upraveným dávkovaním.

Ako získať lieky s fenytoínom

Účinná látka fenytoín je k dispozícii v lekárňach na lekársky predpis. Vzhľadom na široký rozsah interakcií treba lekára alebo lekárnika požiadať o radu na začiatku liečby a pri akejkoľvek zmene lieku.

Ako dlho je známy fenytoín?

Fenytoín prvýkrát chemicky vyrobil v roku 1908 nemecký chemik Heinrich Biltz, ktorý svoj vývoj predal farmaceutickej spoločnosti Parke-Davis. Až v roku 1938 vedci objavili dobrú antikonvulzívnu účinnosť fenytoínu. Na rozdiel od antiepileptického fenobarbitalu však silný uspávací vedľajší účinok chýba. Bol schválený v USA v roku 1953. Pretože patent už dávno vypršal, v súčasnosti je na nemeckom farmaceutickom trhu množstvo generík s účinnou látkou fenytoín.

Tagy:  fitness prvá pomoc tip na knihu