Baklofén

Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka baklofén je jedným z najdôležitejších liekov na zvýšenie napätia (spasticity) kostrového svalstva. Prvýkrát bol vyrobený v roku 1962 a teraz je zahrnutý v mnohých liekoch. Všeobecne sa považuje za dobre znášaný, ale v zriedkavých prípadoch môže viesť k únave a gastrointestinálnym ťažkostiam. Deti a tehotné ženy môžu užívať baklofén iba po konzultácii s lekárom. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o bakloféne.

Takto funguje baklofén

Ľudské kostrové svaly sú aktivované alebo inhibované určitými messengerovými látkami (neurotransmitermi). Tieto poslové látky sa bežne uvoľňujú podľa vonkajších okolností. Určitá messengerová látka, takzvaná kyselina gama-aminomaslová (GABA), je najdôležitejšou inhibujúcou messengerovou látkou v centrálnom nervovom systéme (mozog a miecha). GABA okrem iného zaisťuje spánok a relaxáciu svalov a potláča svalové kŕče.

Pri chorobách alebo poraneniach nervového systému je táto kontrolovaná rovnováha narušená a GABA niekedy nie je dostatočne účinná. Výsledok: Nervový systém je preexponovateľný a môže dôjsť k roztrúsenej skleróze a spasticite (neprirodzené, neustále napätie svalov).

Účinná látka baklofén napáda špecifický dokovací bod GABA (receptor GABA-B) a napodobňuje jeho účinok. Tento receptor je špecificky zodpovedný za svalové napätie. Postihnuté svaly sa uvoľnia a spasticita sa zmierni.

Príjem, rozklad a vylučovanie baklofénu

Účinná látka baklofén sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z čreva do krvi. Množstvo baklofénu, ktoré dosiahne skutočné miesto účinku (centrálny nervový systém), je však relatívne malé. V prípade veľmi silnej spasticity sa preto účinná látka zavádza priamo do roztoku (tekutiny v mozgu), aby sa v mieste účinku mohli dosiahnuť vysoké koncentrácie.

Účinná látka sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami.

Kedy sa používa baklofén?

Oblasti použitia (indikácie) baklofénu zahŕňajú:

• Spasticita kostrových svalov v dôsledku sklerózy multiplex
• Spasticita kostrových svalov v dôsledku poranenia alebo dysfunkcie mozgu

Takto sa používa baklofén

Baclofen sa zvyčajne užíva vo forme tabliet. Na dosiahnutie lepšej znášanlivosti by sa účinná látka mala užívať s jedlom. Ak sú príznaky závažné, baklofén sa môže podať aj infúziou priamo do mozgovomiechového moku.

Maximálna dávka baklofénu u dospelých je 75 miligramov denne (zriedkavo až 120 miligramov). Toto množstvo by sa malo dosiahnuť pomalým zvyšovaním dávky, pričom pre každú liečenú osobu sa musí nájsť individuálna dávka. Začnite spravidla s piatimi miligramami trikrát denne a potom dávku zvyšujte, kým sa príznaky výrazne nezlepšia.

Deti a dospievajúci dostávajú zníženú dávku.

Liečba účinnou látkou baklofén je zvyčajne dlhodobá. Liek sa musí vysadzovať „postupne“. To znamená, že musíte postupne znižovať dávku v priebehu približne dvoch až troch týždňov.

Aké sú vedľajšie účinky baklofénu?

Baclofen môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako sú gastrointestinálne problémy, únava alebo ospalosť (počas dňa), najmä na začiatku liečby.

Občas, to znamená, že menej ako jedno percento liečených môže okrem iného pociťovať sucho v ústach, poruchy videnia, bolesti hlavy a chvenie.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní baklofénu?

Účinná látka sa má používať s opatrnosťou iba vtedy, ak pacient trpí poruchou funkcie obličiek, závažným duševným ochorením alebo akútnymi stavmi zmätenosti. To platí najmä vtedy, ak dôjde k otrave alkoholom alebo tabletkami na spanie.

Kontraindikácie

Baklofénové lieky by sa nemali používať, ak má liečená osoba kŕče (epilepsia) alebo závažné problémy s obličkami.

Interakcie

Baclofen a ďalšie centrálne účinné látky (ako alkohol, prášky na spanie, lieky proti depresii alebo silné lieky proti bolesti) môžu navzájom posilňovať ich účinky a vedľajšie účinky.

Účinná látka baklofén môže zvyšovať účinky antihypertenzív, a preto môže byť potrebná úprava dávky.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Pretože baklofén môže narušiť schopnosť reakcie, je potrebné sa vyhnúť aktívnej účasti na cestnej premávke a používaniu ťažkých strojov, obzvlášť na začiatku liečby. To platí najmä vtedy, ak súčasne požívate alkohol.

Vekové obmedzenia

Účinnú látku baklofén je možné používať aj u detí pod prísnym lekárskym dohľadom.

obdobie tehotenstva a dojčenia

S používaním baklofénu počas tehotenstva a dojčenia je veľmi málo skúseností. Sú známe dva prípady použitia v tehotenstve. U novorodenca boli závažné abstinenčné príznaky a u jedného dieťaťa epileptické záchvaty.

V prípade pochybností by mal ošetrujúci lekár rozhodnúť, či individuálny prínos liečby prevažuje nad rizikom.

Počas dojčenia by sa mala vykonať aj prísna analýza pomeru prínosu a rizika. Odborníci majú podozrenie, že baklofén prechádza do materského mlieka. Dôsledky pre dieťa nie sú známe.

Účinná látka diazepam je lepšie osvedčenou alternatívou počas tehotenstva a dojčenia.

Ako získať lieky s baklofénom

Lieky s baklofénom vyžadujú predpis, pretože starostlivosť o pacientov so sklerózou multiplex a spasticitou, vrátane pravidelného monitorovania úspešnosti terapie, je veľmi dôležitá. Preto môžete tieto lieky dostať v lekárni iba na lekársky predpis.

Ako dlho je známy baklofén?

Účinná látka baklofén bola prvýkrát syntetizovaná v roku 1962 a pôvodne sa používala na liečbu konvulzívnych porúch (epilepsia). Účinná látka mala údajne tiež zmierňovať bolesť.

Až o desať rokov neskôr sa zistilo, že je účinný pri liečbe roztrúsenej sklerózy a spasticity spôsobenej poranením miechy a mozgu. Baclofen sa teraz používa iba v tejto oblasti.

Tagy:  zdravie mužov vlasy časopis