Bupropion

Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Bupropion je účinná látka s rôznym použitím: používa sa ako antidepresívum aj ako prostriedok na odvykanie od fajčenia. Jeho účinok je založený na schopnosti zasiahnuť do rovnováhy neurotransmiterov v mozgu. Prečítajte si viac o účinkoch, vedľajších účinkoch a použití bupropiónu tu.

Takto funguje bupropión

Interakcia rôznych messengerových látok (neurotransmiterov) v mozgu zaisťuje, že sa človek cíti vyrovnaný a dokáže primerane reagovať na rôzne situácie. Neurotransmitery sú nosičmi signálu medzi nervovými bunkami: na základe elektrického impulzu môže nervová bunka uvoľniť neurotransmiter do malej medzery (synapsie), ktorá predstavuje kontaktný bod s ďalšou nervovou bunkou. Látka posla migruje do susednej cely, tam sa ukotví a tiež tam spustí elektrický impulz. To bude prenášať signál. Prvá nervová bunka potom znova prijme poslovú látku, čím sa jej účinok skončí.

Depresia je spôsobená nedostatkom látok prenášajúcich neuróny, ako je dopamín a norepinefrín v mozgu. Tu prichádza bupropión: inhibuje spätné vychytávanie noradrenalínu a dopamínu v pôvodnej bunke, čo znamená, že môžu fungovať dlhšie. To zmierni depresívne symptómy.

Mechanizmus účinku bupropiónu ako prostriedku na odvykanie od fajčenia je stále neznámy.

Príjem, rozpad a vylučovanie bupropiónu

Účinná látka sa užíva vo forme tablety (ústami). Asi 87 percent účinnej látky sa potom absorbuje do krvného obehu cez črevá. Tam sa bupropión viaže na plazmatické proteíny a je tak distribuovaný v tele. Po dvoch a pol až troch hodinách sa dosiahne najvyššia plazmatická koncentrácia v krvi. Účinná látka sa metabolizuje predovšetkým v pečeni a vylučuje sa močom. V priemere jedenásť až 14 hodín po požití opustila telo polovica bupropiónu a jeho aktívnych metabolických produktov.

Kedy sa používa bupropión?

Bupropion sa používa predovšetkým na liečbu depresie. Je schválený aj na odvykanie od fajčenia v spojení s podpornými motivačnými opatreniami.

Takto sa používa bupropión

Liečba bupropiónom sa začína dávkou 150 miligramov denne a potom sa zvýši na 150 miligramov dvakrát denne. Pri použití prípravkov s predĺženým uvoľňovaním (tablety s oneskoreným uvoľňovaním účinnej látky) sa účinná látka užíva iba raz denne. Účinok lieku je po siedmich až 28 dňoch. Liečba trvá niekoľko týždňov a určuje ju lekár.

V určitých prípadoch lekár predpíše zníženú dávku, napríklad v prípade zhoršenej funkcie obličiek alebo pečene.

Aké sú vedľajšie účinky bupropiónu?

Najčastejšími vedľajšími účinkami bupropiónu sú nespavosť, bolesť hlavy, sucho v ústach a gastrointestinálne poruchy (ako nevoľnosť a vracanie).

U pacientov sa často prejavujú reakcie z precitlivenosti (ako je žihľavka), strata chuti do jedla, nepokoj a úzkosť, chvenie, závraty, poruchy chuti a videnia, zvonenie v ušiach (tinnitus), zvýšený krvný tlak, sčervenanie tváre, bolesť brucha, zápcha, horúčka, bolesť na hrudníku a celková slabosť.

K občasným vedľajším účinkom bupropiónu patrí strata hmotnosti, depresia a zmätenosť, problémy s koncentráciou a zrýchlený srdcový tep (tachykardia).

Zriedkavo alebo veľmi zriedkavo napríklad závažné reakcie z precitlivenosti (ako je dýchavičnosť), záchvaty, kolísanie hladiny cukru v krvi, poruchy koordinácie, problémy s pamäťou, abnormálne pocity, pokles krvného tlaku, žltačka, zápal pečene (hepatitída) a svalov cukor.

Ak sa u vás vyskytnú závažné vedľajšie účinky alebo vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené vyššie, poraďte sa so svojím lekárom.

U pacientov s depresiou je zvýšené riziko samovraždy na začiatku liečby a po úprave dávky.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní bupropiónu?

Bupropion by ste nemali používať, ak:

sú alergickí na účinnú látku alebo iné zložky lieku
majú nádor centrálneho nervového systému
máte závažnú cirhózu pečene
užívajte takzvané inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) (na liečbu depresie alebo Parkinsonovej choroby)

Interakcie

Bupropión môže interagovať s rôznymi látkami a tým ovplyvňovať ich účinnosť. Príklady:

niektoré lieky na nepravidelný srdcový tep (ako propafenón, flekainid)
Beta -blokátory (kardiovaskulárne lieky)
Inzulín (liek na cukrovku)
Lieky proti epilepsii (ako je karbamazepín, fenobarbital, fenytoín)
Pôvodcovia Parkinsonovej choroby (levodopa, amantadín)

obdobie tehotenstva a dojčenia

Matky s depresiou by sa počas tehotenstva mali vyhýbať užívaniu bupropiónu, kedykoľvek je to možné, ale radšej použiť lepšie preskúmané antidepresíva. Ak žena počas liečby antidepresívom otehotnie a je stabilná, zmena nie je indikovaná. Nenarodené dieťa a po narodení novorodenca a ženu treba potom starostlivo sledovať.

Použitie bupropiónu na ukončenie fajčenia počas tehotenstva musí lekár v prípade potreby veľmi starostlivo skontrolovať.

Účinná látka sa má užívať počas dojčenia iba vtedy, ak je to absolútne nevyhnutné. Dojčiace dieťa musí byť starostlivo sledované.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Bupropion pôsobí na centrálny nervový systém a okrem iného môže spôsobiť závraty, poruchy koncentrácie a koordinácie. To ohrozuje bezpečnú účasť na cestnej premávke a bezpečnú prevádzku strojov.