Duloxetín

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka duloxetín je selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SSNRI - anglicky „selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu“). Používa sa na liečbu depresie, úzkostných porúch, inkontinencie a diabetickej polyneuropatie (nervové poruchy pri cukrovke). V USA je účinná látka schválená aj na liečbu fibromyalgie, ale nie na liečbu inkontinencie. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o duloxetíne: účinok, použitie a vedľajšie účinky.

Takto funguje duloxetín

Nervové bunky (neuróny) v mozgu medzi sebou komunikujú pomocou poslíčkových látok (neurotransmiterov): Jedna bunka uvoľňuje určité neurotransmitery, ktoré sú ďalšou bunkou vnímané prostredníctvom dokovacích bodov (receptorov). Pretože nasledujúca bunka môže byť buď inhibovaná alebo excitovaná (v závislosti od receptora a neurotransmitera) a bunka má zvyčajne spojenie (synapsie) s mnohými ďalšími neurónmi, vytvára sa tak veľmi komplexná sieť, ktorej je porozumené iba čiastočne.

Ukázalo sa, že niektoré poslové látky zvyčajne spôsobujú veľmi špecifický účinok. V prípade serotonínu, bežne označovaného ako „hormón šťastia“, príliš nízke koncentrácie vedú k depresii a príliš vysoké koncentrácie k psychózam a klamom. Norepinefrín je na druhej strane vzrušujúcim neurotransmiterom, ktorý je zodpovedný za aktiváciu určitých oblastí mozgu.

Aby bolo možné presne kontrolovať komunikáciu medzi nervovými bunkami, nervová bunka, ktorá vysiela neurotransmiter, znova znova zachytáva to isté. To obmedzuje čas signálu do ďalšej bunky. Ak je táto obnova inhibovaná, ako pri podávaní duloxetínu, neurotransmitery dlhšie pretrvávajú na receptoroch ďalšej nervovej bunky a majú tak silnejší účinok. Nedostatok serotonínu a norepinefrínu, ktorý sa často prejavuje ako depresia alebo úzkostná porucha, je možné týmto spôsobom napraviť alebo pozitívne ovplyvniť.

Vlastnosti duloxetínu zmierňujúce bolesť pri liečbe diabetickej neuropatie a fibromyalgie sú dôsledkom excitácie nervových dráh zmierňujúcich bolesť. Predovšetkým to môže normalizovať prah citlivosti na bolesť. Podobne zvýšená stimulácia systému serotonínu a noradrenalínu duloxetínom spôsobuje zvýšené uzatvorenie zvierača močovej trubice, ktoré môže liečiť stresovú inkontinenciu moču.

Príjem, rozklad a vylučovanie duloxetínu

Po užití duloxetínu sa účinná látka absorbuje do krvi črevami. Najvyššiu hladinu duloxetínu v krvi je možné merať po šiestich hodinách, pričom do hlavného krvného obehu sa dostane len asi polovica účinnej látky, pretože bezprostredne po požití sa čiastočne rozloží v pečeni. Účinná látka duloxetín sa potom dostáva do krvi krvným obehom. Polovica neúčinných produktov rozkladu sa vylúči obličkami močom do dvanástich hodín.

Kedy sa používa duloxetín?

Účinná látka duloxetín je schválená na liečbu:

• Depresia (takzvaná veľká depresia)
• Diabetická neuropatická bolesť

K použitiu duloxetínu na úľavu od bolesti pri fibromyalgii dochádza v Nemecku „mimo označenie“, tj mimo oblasti schválenia.

Liečba duloxetínom je zvyčajne dlhodobá, ale má sa v pravidelných intervaloch kontrolovať, či je potrebné dávku upraviť alebo či je terapia stále potrebná.

Takto sa používa duloxetín

Účinná látka duloxetín sa užíva vo forme kapsúl, ktoré obsahujú enterické pelety a účinnú látku uvoľňuje iba v čreve. V závislosti od oblasti aplikácie sa užíva 30 až 60 miligramov duloxetínu raz alebo dvakrát denne. Maximálna denná dávka je 120 miligramov. Kvôli lepšej znášanlivosti sa liečba začína nízkou dávkou a potom sa postupne zvyšuje na požadovanú konečnú dávku.

Kapsula sa zapije pohárom vody s jedlom alebo bez jedla. V prípade ťažkostí s prehĺtaním alebo kŕmenia sondou je možné duloxetínové pelety užiť tiež suspendované vo vode, ale v žiadnom prípade sa nesmú žuvať.

Na ukončenie terapie treba dávku duloxetínu pomaly znižovať (takzvané „znižovanie“ dávky), inak sa môžu vyskytnúť závažné vedľajšie účinky.

Aké vedľajšie účinky má duloxetín?

Vedľajšie účinky duloxetínu sú zvyčajne výraznejšie na začiatku liečby a časom sa zlepšujú. Viac ako desať percent liečených má vedľajšie účinky ako bolesť hlavy, ospalosť, nevoľnosť a sucho v ústach.

Asi jeden z desiatich až sto pacientov uvádza zníženú chuť do jedla, nespavosť, úzkosť, zníženú sexuálnu túžbu (libido) a erektilnú dysfunkciu (impotencia), závraty, chvenie, búšenie srdca, zvonenie v ušiach, rozmazané videnie, zvýšený krvný tlak, poruchy trávenia a brucha bolesť, potenie, vyrážka, bolesť svalov a kŕče, chudnutie a zadržiavanie moču.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní duloxetínu?

Duloxetín je v pečeni štiepený určitými enzýmami (cytochróm P450 1A2 a 2D6), ktoré rozkladajú aj iné lieky. Ak sa užívajú súčasne, hladiny jednotlivých účinných látok v krvi môžu stúpať alebo klesať. To platí napríklad pre antidepresíva, ako je fluvoxamín, amitriptylín, imipramín a desipramín, prostriedky proti hyperaktívnemu močovému mechúru, ako je tolterodín, a prostriedky na liečbu psychóz a schizofrénie, ako je risperidón.

Fajčiari rozkladajú duloxetín rýchlejšie ako nefajčiari.

Lieky, ktoré zvyšujú koncentráciu serotonínu v mozgu, by sa nemali kombinovať s duloxetínom, pretože to môže viesť k život ohrozujúcemu serotonínovému syndrómu. Medzi predmetné lieky patria antidepresíva typu MAO (ako je moklobemid alebo tranylcypromín), iné antidepresíva, ľubovník bodkovaný, lieky na migrénu (ako sumatriptan a naratriptan), silné lieky proti bolesti (opioidy ako tramadol, fentanyl a petidín), a prekurzory serotonínu, ako je tryptofán a 5-hydroxytryptofán (5-HTP).

Kombinácia duloxetínu s antikoagulanciami, akými sú fenprokumón, warfarín a kyselina ASA / kyselina acetylsalicylová, môže zmeniť čas zrážania krvi, a preto by sa mal starostlivo sledovať. Možno bude potrebné upraviť dávkovanie antikoagulancia.

Rovnako ako mnohé iné antidepresíva, duloxetín môže zvýšiť riziko samovraždy, najmä u dospievajúcich. Z tohto dôvodu je duloxetín schválený iba pre osoby vo veku 18 a viac rokov a nemal by sa používať u pacientov so sklonom k ​​jeho používaniu alebo by sa mal používať iba pod lekárskym dohľadom.

U pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek sa odporúča znížená dávka duloxetínu.

Duloxetín sa nesmie používať počas tehotenstva a dojčenia, pretože môže poškodiť dieťa.

Ako získať lieky s duloxetínom

Prípravky s duloxetínom vyžadujú predpis v každej dávke a na akýkoľvek účel.

Ako dlho je duloxetín známy?

Antidepresívum duloxetín vyvinuli vedci vo farmaceutickej spoločnosti Eli Lilly and Company a v roku 1986 bol požiadaný o patent, ktorý bol udelený v roku 1990. Prvá registrácia bola udelená v roku 2004 v USA, neskôr v tom istom roku aj v Nemecku. Platnosť patentu vypršala na začiatku roka 2014. Odvtedy prišlo na trh niekoľko generických liekov s účinnou látkou duloxetín.

Tagy:  symptómy starostlivosť o nohy jedovaté rastliny muchotrávky