Levodopa

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka levodopa je prekurzorom neurotransmitera dopamínu v mozgu. Ako takzvané „proliečivo“ sa v mozgu premieňa iba na účinný dopamín. Je chránený pred predčasným odbúravaním kombináciou s inými účinnými látkami, ako je benserazid alebo karbidopa. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch a používaní levodopy, vedľajších účinkoch a interakciách.

Takto funguje levodopa

Neurotransmiter dopamín sa používa v mozgu na prenos signálov medzi nervovými bunkami - obzvlášť tými, ktoré sa podieľajú na riadení pohybu. Dôležitou oblasťou pre to je „substantia nigra“ (latinsky „čierna látka“) v strednom mozgu. Ak tam odumrú nervové bunky produkujúce dopamín, dôjde k Parkinsonovej chorobe.

Dopamín sa v tele produkuje z prírodnej aminokyseliny (stavebný blok bielkovín) tyrozínu. Ten sa premieňa na medziprodukt levodopu a potom ďalej na dopamín. Dopamín samotný nemožno podávať pacientom s Parkinsonovou chorobou, pretože nemôže prejsť cez hematoencefalickú bariéru. Okrem toho by to viedlo k veľkému počtu periférnych (telesných) vedľajších účinkov. Tieto dva problémy sa v terapii levodopou obchádzajú - je to predbežná fáza, takže spočiatku nefunguje, môže prekročiť hematoencefalickú bariéru a potom sa v mozgu rýchlo premení na dopamín.

Ak by sa levodopa podávala samotná, premenila by sa na dopamín ešte skôr, ako by sa dostala do mozgu. Tomu sa zabráni užívaním účinnej látky v kombinácii s karbidopou alebo benserazidom. Pretože ani jedna látka nemôže prejsť hematoencefalickou bariérou, samotná levodopa sa dostane do centrálneho nervového systému, kde sa môže premeniť na dopamín.

Požitie, rozpad a vylučovanie levodopy

Levodopa sa po požití absorbuje do krvi v hornej časti tenkého čreva. Najvyššie krvné hladiny sa dosiahnu asi po hodine, ak sa užijú pred jedlom alebo po jedle (na prázdny žalúdok). Levodopa sa dostáva do mozgu krvným obehom, kde sa premieňa na dopamín a môže pôsobiť vo svojich dokovacích bodoch (receptory). Potom sa rozkladá ako prírodný dopamín.

V prípade liekov, ktoré okrem levodopy a benserazidu pridali aj entakapon, tento pôsobí proti štiepeniu dopamínu. To predlžuje trvanie účinku lieku.

Levodopa sa rýchlo rozkladá a vylučuje. Asi jednu a pol hodiny po požití už polovica požitej účinnej látky opustila telo. Preto sa účinná látka musí užívať po celý deň.

Kedy sa používa levodopa?

Jednou z oblastí použitia levodopy je Parkinsonova choroba (paralýza). Sprevádza ho chvenie (chvenie), stuhnutosť svalov (stuhnutosť) a sedavý spôsob života (bradykinéza) alebo nehybnosť (akinéza).

Tieto Parkinsonove symptómy môžu byť tiež spôsobené otravou, zápalom mozgu a „vaskulárnou kalcifikáciou“ (artérioskleróza). Také prípady je možné liečiť aj antiparkinsonikami.

Na druhej strane Parkinsonove symptómy, ktoré sa vyskytujú v dôsledku liečby liekmi, ako sú neuroleptiká (antipsychotiká), sa nesmú liečiť levodopou. V prípade vážnych ťažkostí by sa mal namiesto toho, pokiaľ je to možné, zmeniť pôvodca.

Druhou oblasťou použitia levodopy je syndróm nepokojných nôh (RLS), aj keď najskôr treba vylúčiť nedostatok železa.

Keďže príznaky sú v oboch prípadoch zmiernené len symptomaticky, liečba je vždy dlhodobejšia.

Takto sa používa levodopa

Účinná látka sa zvyčajne používa ako tableta. Celkové denné množstvo nesmie prekročiť 800 miligramov levodopy (v kombinácii s benserazidom alebo karbidopou) a podáva sa v štyroch dávkach počas dňa, aby sa dosiahla rovnaká hladina v krvi, ako je to možné.

Dávka sa zvyšuje „plazivo“, tj pomaly sa zvyšuje, až kým sa nenájde individuálne optimálne množstvo účinnej látky. To tiež znižuje vedľajšie účinky, ktoré sa na začiatku vyskytujú častejšie.

Užíva sa najmenej pol hodiny pred jedlom alebo jednu hodinu po jedle, pretože levodopa sa potom lepšie vstrebáva.

Dávka je tiež stanovená individuálne na liečbu syndrómu nepokojných nôh.

Aké sú vedľajšie účinky levodopy?

Výrazné vedľajšie účinky levodopy na kardiovaskulárny systém a gastrointestinálny trakt sú kombináciou s benserazidom alebo karbidopou znížené.

Napriek tomu má viac ako desať percent pacientov stratu chuti do jedla, poruchy spánku, depresiu, nevoľnosť, vracanie, hnačku a zmeny hodnôt pečeňových enzýmov. Po dlhšej liečbe môže dôjsť k takzvanému „fenoménu ON-OFF“, pri ktorom sa pohyblivosť pacienta spôsobená levodopou rýchlo zmení na nehybnosť.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní levodopy?

Užívanie levodopy s inými liečivami môže spôsobiť interakcie, ktoré ovplyvňujú účinnosť liečby.

Antipsychotiká (tiež nazývané neuroleptiká), ktoré blokujú určitú formu bodov dokovania dopamínu v mozgu (receptor D2), môžu oslabiť účinok levodopy a dokonca zhoršiť Parkinsonove príznaky. Príkladmi takýchto antagonistov receptora D2 sú haloperidol a chlórpromazín.

Niektoré prostriedky proti depresii, ktoré spomaľujú odbúravanie vlastných telových poslov v mozgu (inhibítory monoaminooxidázy / MAO), môžu tiež viesť k život ohrozujúcim krízam vysokého tlaku. Liečba levodopou by preto nemala začať skôr ako dva týždne po vysadení inhibítora MAO.

Kardiovaskulárny systém môžu preťažiť aj ďalšie účinné látky, ktoré stimulujú obeh (napríklad látky na liečbu astmy a liečbu ADHD). Terapiu má preto lekár starostlivo sledovať. To isté platí pre kombináciu liekov na vysoký krvný tlak a levodopy.

Pretože sa levodopa absorbuje v čreve ako aminokyseliny (stavebné prvky bielkovín), súčasná konzumácia jedla bohatého na bielkoviny (mäso, vajíčka) môže brániť absorpcii účinných látok.

Účinná látka sa nesmie užívať počas tehotenstva a dojčenia - pokusy na zvieratách ukázali, že má škodlivý účinok na potomstvo.

Ako získať liek levodopa

Všetky lieky obsahujúce účinnú látku levodopa vyžadujú predpis.

Ako dlho je levodopa známa?

Účinnú látku levodopa používal už v päťdesiatych rokoch minulého storočia neskorší víťaz švédskej Nobelovej ceny Arvid Carlsson na liečbu zvierat s Parkinsonovou chorobou. Levodopa bola počas nasledujúceho desaťročia testovaná aj na ľuďoch. Oblasť použitia bola rozšírená napríklad o liečbu otravy mangánom a európskej spavej choroby.

Levodopa bola oficiálne schválená v roku 1973 na liečbu Parkinsonovej choroby na žiadosť farmaceutickej spoločnosti Hoffmann-La Roche. Účinnú látku je možné použiť aj pri syndróme nepokojných nôh. Pretože platnosť patentovej ochrany už vypršala, v súčasnosti existuje množstvo generík s levodopou.

Tagy:  oči alkohol tcm