Lerkanidipín

Aktualizované dňa

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Lercanidipín je takzvaný blokátor vápnikových kanálov z podskupiny dihydropyridínov. Používa sa na liečbu vysokého krvného tlaku. Ako účinná látka tretej generácie je lepšie tolerovaná a má menej vedľajších účinkov ako prekurzorové látky. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch a používaní lerkanidipínu, vedľajších účinkoch a interakciách.

Takto funguje lerkanidipín

Lercanidipín je účinná látka zo skupiny blokátorov vápnikových kanálov, presnejšie zo skupiny dihydropyridínov. Má vazodilatačný účinok a týmto spôsobom znižuje krvný tlak. Lercanidipín je preto antihypertenzívum. Znížením krvného tlaku predchádza závažným sekundárnym ochoreniam, ako sú infarkty a mozgové príhody.

V svalových bunkách v stene tepien vedie príliv vápnika k napätiu, v dôsledku ktorého dochádza k zúženiu ciev - stúpa krvný tlak. V prípade vysokého krvného tlaku môže príjem lerkanidipínu inhibovať tento prísun vápnika blokovaním vápnikových kanálov. V dôsledku toho krvné cievy zostanú uvoľnené a krvný tlak už nie je trvalo zvýšený.

Prvé vyvinuté blokátory vápnikových kanálov mali tiež vplyv na „načasovanie“ srdcového tepu, ktoré bolo tiež sprostredkované vápnikom - spomalili srdcový tep. Novšie účinné látky, ako je lerkanidipín, však majú len veľmi cielený účinok na vápnikové kanály v stene tepien a neovplyvňujú srdcový tep.

Príjem, rozpad a vylučovanie

Účinná látka sa užíva vo forme tabliet s jedlom každý deň približne v rovnakom čase. Užívanie s jedlom je dôležité, pretože umožňuje lepšie vstrebávanie lerkanidipínu do krvi cez črevnú stenu.

Najvyššie krvné hladiny sa dosahujú jednu až tri hodiny po požití. Veľmi účinná látka rozpustná v tukoch tvorí v tele depo, čo znamená, že účinok trvá dlhšie ako pri blokátoroch vápnikových kanálov, ktoré sú rozpustnejšie vo vode.

K degradácii dochádza enzýmami v pečeni (najmä CYP3A4). Produkty rozpadu sa vylučujú močom a stolicou. Asi osem až desať hodín po požití sa rozloží polovica absorbovanej účinnej látky.

Kedy sa používa lerkanidipín?

Antihypertenzívum lerkanidipín je schválené na liečbu miernej až stredne závažnej esenciálnej hypertenzie. Termín „zásadný“ znamená, že zvýšený krvný tlak nebol spôsobený príčinami, ktorým sa dá vyhnúť, ako je základné ochorenie, tehotenstvo alebo lieky.

Takto sa používa lerkanidipín

Lercanidipín sa užíva vo forme tabliet. Vďaka svojmu depotnému účinku ho treba prehltnúť iba raz denne. Má sa užívať s jedlom, pretože účinná látka sa potom lepšie vstrebáva.

Bežné sú dávky medzi desať až dvadsať miligramov lerkanidipínu. Maximálny antihypertenzívny účinok sa zvyšuje pomaly a dosahuje sa asi dva týždne po začiatku terapie.

Ak je požadovaný silnejší účinok, účinná látka sa kombinuje s inými liekmi na krvný tlak (napr. Beta -blokátory, ACE inhibítory alebo dehydratačné činidlá) - zvýšenie dávky lerkanidipínu tento účinok nezlepší.

Liečba vysokého krvného tlaku musí byť dlhodobá.

Aké vedľajšie účinky má lerkanidipín?

Vedľajšie účinky lerkanidipínu sú pomerne zriedkavé. Napríklad u jedného zo sto až tisíc liečených ľudí sa vyvinie zadržiavanie vody v tkanive (edém), pocit tepla, závraty, bolesti hlavy, búšenie srdca a podrazenie srdca.

U jedného z tisíc až desaťtisíc liečených ľudí sa objavia vedľajšie účinky ako ospalosť, zvieranie srdca, nevoľnosť, poruchy trávenia, hnačka, vracanie, kožné vyrážky, bolesti svalov, zvýšené močenie a únava.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní lerkanidipínu?

Kontraindikácie

Lerkanidipín sa nesmie používať:

• znížená rýchlosť ejekcie zo srdca
• Ženy vo fertilnom veku bez bezpečnej metódy antikoncepcie
• Srdcové zlyhanie (srdcové zlyhanie)
• nestabilná angina pectoris (zvieranie na hrudníku)
• závažné poškodenie pečene alebo obličiek
• Pacienti, ktorí mali srdcový infarkt za posledné štyri týždne
• súčasné užívanie silných inhibítorov CYP3A4 (vrátane grapefruitovej šťavy, pozri nižšie)
• súbežné užívanie cyklosporínu (imunosupresíva)

Inhibítory CYP3A4 sú látky, ktoré blokujú enzýmový systém v pečeni, ktorý rozkladá lerkanidipín. Ak sa užíva súčasne, antihypertenzívum sa môže hromadiť v tele. Príkladmi inhibítorov CYP3A4 sú určité protiplesňové látky (ketokonazol, itrakonazol), niektoré antibiotiká (erytromycín, klaritromycín), niektoré lieky proti HIV (napr. Ritonavir) a grapefruitová šťava.

Interakcie

Okrem vyššie uvedených inhibítorov CYP3A4 existujú aj látky, ktoré majú na enzýmový systém CYP3A4 opačný účinok - „indukujú“ ho. To znamená, že zaisťujú, že sa produkuje viac enzýmu. To spôsobuje, že sa lerkanidipín rozkladá rýchlejšie, čo ovplyvňuje jeho účinnosť.

Príkladmi induktorov CYP3A4 sú lieky na epilepsiu fenytoín a karbamazepín, niektoré lieky proti srdcovej arytmii (amiodarón, chinidín), antibiotikum rifampicín a ľubovník bodkovaný.

Ak sa lerkanidipín používa spolu s digoxínom (liek na liečbu srdcového zlyhania), plazmatické hladiny digoxínu sa môžu zvýšiť, čím sú účinnejšie.

Konzumácia alkoholu môže zvýšiť antihypertenzívny účinok lerkanidipínu.

Vekové obmedzenie

Lercanidipín je schválený od veku 18 rokov. Bezpečnosť a účinnosť terapie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nebola stanovená.

Starší pacienti a pacienti s poruchou funkcie pečene môžu potrebovať zníženú dávku lerkanidipínu, pretože ich vylučovanie je pomalšie.

obdobie tehotenstva a dojčenia

Pretože údaje o použití počas tehotenstva a dojčenia sú stále nedostatočné, lerkanidipín by sa počas tohto obdobia nemal užívať.

Ako získať lieky s lerkanidipínom

Prípravky s účinnou látkou lerkanidipín vyžadujú predpis v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku v každej dávke a veľkosti balenia.

Ako dlho je lerkanidipín známy?

Prvé blokátory kalciových kanálov vyvinul začiatkom sedemdesiatych rokov vedec Albrecht Fleckenstein vo Freiburgu v spolupráci s niekoľkými farmaceutickými spoločnosťami. Lercanidipín bol prvýkrát schválený ako účinná látka tretej generácie v roku 2000.

Okrem fixných kombinácií s inými antihypertenzívami existujú aj prípravky, ktoré obsahujú iba účinnú látku lerkanidipín. Odkedy patent vypršal, prišli na trh rôzne generické výrobky.

Tagy:  paliatívna medicína koža stres