Simvastatín

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka simvastatín patrí medzi statíny a je dôležitým liekom pre vysoké hladiny cholesterolu. Spoločnosť MSD Sharp & Dohme ju uviedla na trh v Nemecku v roku 1990 a teraz je obsiahnutá v mnohých liekoch. Všeobecne sa považuje za dobre znášaný; zriedkavým vedľajším účinkom simvastatínu je bolesť svalov. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o simvastatíne, vedľajších účinkoch a použití.

Takto simvastatín funguje

Jednou z vecí, ktoré telo potrebuje na transport tukov v krvi, je cholesterol. Telo produkuje v pečeni zhruba dve tretiny potrebného množstva cholesterolu, tretinu získava z potravy. Ak je hladina cholesterolu príliš vysoká, môžete znížiť vlastnú produkciu, ale často to pomôže zásadne zmeniť váš jedálniček.

Produkcia cholesterolu v pečeni je zložitý proces, ale aktivovaná kyselina octová, látka nachádzajúca sa v mnohých bunkách, účinne vytvára cholesterol v mnohých fázach procesu. Dôležitý a rýchlosť obmedzujúci krok v tejto biosyntéze cholesterolu závisí od určitého enzýmu nazývaného „HMG-CoA reduktáza“. Statíny, ako je simvastatín, inhibujú presne tento krok - tým sa znižuje vlastná produkcia a hladina cholesterolu v krvi klesá (predovšetkým „zlého“ LDL cholesterolu, „dobrého“ HDL cholesterolu niekedy dokonca narastá).

Simvastatín sa po perorálnom požití rýchlo vstrebáva a pečeňou sa premieňa na aktívnu formu. Maximálny účinok simvastatínu nastáva asi jednu až dve hodiny po požití. Pretože telo produkuje cholesterol najintenzívnejšie v noci, simvastatín sa zvyčajne užíva večer.

Metabolizovaný simvastatín sa vylučuje hlavne stolicou, iba malá časť sa vylučuje močom.

Kedy sa používa simvastatín?

Simvastatín sa používa hlavne na vysoké hladiny cholesterolu (hypercholesterolémia) v krvi. Pred začatím terapie by ste sa mali vždy pokúsiť normalizovať hladinu cholesterolu mimo lekára, napríklad prostredníctvom zdravej výživy, cvičenia a chudnutia.

Simvastatin je schválený aj na prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií u pacientov s ischemickou chorobou srdca (ICHS) alebo so zvýšeným rizikom kardiovaskulárnych ochorení (ako sú pacienti s cukrovkou) - bez ohľadu na hladinu cholesterolu.

V oboch prípadoch je aplikácia spravidla dlhodobá.

Takto sa používa simvastatín

Simvastatín sa zvyčajne užíva vo forme tablety raz denne večer. Individuálnu dávku určuje lekár, ale zvyčajne sa pohybuje medzi päť až osemdesiat miligramov.

Pravidelné používanie je dôležité pre úspech liečby, pretože hladina cholesterolu v krvi sa zvyčajne mení v priebehu niekoľkých týždňov. Pacienti priamo „nevnímajú“ účinok činidla znižujúceho cholesterol, aj keď je možné ho merať v krvi. Neoprávnené prerušenie užívania liekov znižujúcich hladinu cholesterolu, ak nie je pozorovaný žiadny „účinok“, sa výslovne neodporúča.

Simvastatín sa často kombinuje s inými liekmi, napríklad s anexom kolestyramínom - tiež liekom znižujúcim hladinu cholesterolu. Zabraňuje reabsorpcii žlčových kyselín uvoľňovaných v črevách na podporu trávenia do krvi. To núti pečeň vytvárať z cholesterolu nové žlčové kyseliny - hladina cholesterolu klesá.

Aké sú vedľajšie účinky simvastatínu?

Vedľajšie účinky sú pri simvastatíne zriedkavé (u jedného z 1 000 až 10 000 pacientov). Tie obsahujú:

• Anémia, závrat, bolesť hlavy
• Svalová slabosť, bolesť, kŕče (najmä pri vysokých dávkach simvastatínu)

Bolesť svalov a nepohodlie počas liečby simvastatínom sú závažné vedľajšie účinky a mali by byť ihneď prediskutované s ošetrujúcim lekárom.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní simvastatínu?

Liečba detí a mladistvých (10 až 17 rokov) sa vykonáva iba v špeciálnych prípadoch a podlieha určitým obmedzeniam, ktoré musí objasniť lekár. Použitie u detí mladších ako desať rokov sa neskúmalo.

Tehotné a dojčiace ženy nesmú užívať simvastatín. Ak je používanie počas dojčenia nevyhnutné, dojčenie treba pred začatím liečby simvastatínom prerušiť.

Pretože je simvastatín štiepený, okrem iného, ​​enzýmom cytochrómom 3A4, inhibítory tohto enzýmu vedú k zvýšeným hladinám, a tým k zvýšeným vedľajším účinkom simvastatínu. Nasledujúce lieky by preto nemali byť kombinované so simvastatínom:

• Niektoré antifungálne látky (antimykotiká): ketokonazol, itrakonazol, flukonazol

Ďalšie lieky, ktoré by sa nemali kombinovať z dôvodu možného zvýšenia vedľajších účinkov simvastatínu, zahŕňajú:

• Cyklosporín (na autoimunitné ochorenia a po transplantácii orgánov)
• Lieky na srdce a blokátory vápnikových kanálov (amiodarón, verapamil, diltiazem, amlodipín)

Počas liečby simvastatínom by ste sa mali tiež vyhnúť grapefruitovému džúsu. Len pohár grapefruitovej šťavy ráno spôsobí, že nasledujúcu noc budú hladiny simvastatínu dvakrát vyššie ako obvykle - možným výsledkom sú neočakávané vedľajšie účinky.

Ako získať liek simvastatín

Simvastatin je dostupný len na lekársky predpis v lekárňach.

Odkedy je simvastatín známy?

Potom, čo bola na začiatku päťdesiatych rokov objasnená biosyntéza cholesterolu, sa rýchlo ukázalo, že inhibíciou dôležitých kľúčových enzýmov je možné vyrábať účinné lieky proti vysokým hladinám cholesterolu. Prvý inhibítor nazývaný mevastatin bol izolovaný z huby v Japonsku v roku 1976, konkrétne proti enzýmu HMG-CoA reduktáza. To sa však nikdy nedostalo na trh. V roku 1979 vedci spoločnosti Merck & Co. (teraz MSD Sharp & Dohme) izolovali lovastatín z huby. Počas skúmania boli tiež vyvinuté synteticky modifikované varianty lovastatínu, pričom zlúčenina MK-733 (neskôr simvastatín) sa ukázala ako terapeuticky účinnejšia ako východiskový materiál. Obe látky potom schválila spoločnosť Merck & Co.

Tagy:  alkohol Dieťa dieťa prevencia