Tamoxifen

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka tamoxifén sa používa na liečbu rakoviny prsníka. Funguje špecificky v dokovacích bodoch (receptoroch) ženských pohlavných hormónov (estrogén a progesterón) a môže tak inhibovať rast nádorov závislých od hormónov. V porovnaní s inými účinnými látkami na liečbu rakoviny má tamoxifén jasný potenciál vedľajších účinkov. Preto sa často používa na liečbu rakoviny prsníka, najmä preto, že v roku 2002 skončila platnosť patentovej ochrany. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch tamoxifénu, vedľajších účinkoch a použití.

Takto funguje tamoxifén

Telo vlastný ženský hormón estrogén (tiež: estrogén) určuje nielen ženský cyklus, ale má v tele aj ďalšie úlohy. Okrem iného zaisťuje silné kosti (nedostatok estrogénu môže viesť k osteoporóze) a stimuluje imunitný systém. Keď sa estrogény uvoľňujú z tela, dostávajú sa do cieľového tkaniva krvným obehom. Akonáhle sú tam, špecificky ovplyvňujú cieľovú bunku a okrem iného môžu stimulovať rast buniek. Ak má bunka veľa dokovacích bodov (receptorov) pre estrogény, je obzvlášť citlivá na hormón.

U veľkého počtu nádorov prsníka je zvýšený počet estrogénových receptorov. Bunky, ktoré sú už zdegenerované, sú stimulované prírodným estrogénom k ​​rastu a deleniu, t.j. k množeniu, čo spôsobuje, že nádor nekontrolovane rastie.

Tamoxifén a najmä jeho metabolit hydroxytamoxifén sa môžu viazať na estrogénové receptory bez stimulácie delenia a reprodukcie buniek. Blokuje existujúce receptory a nemôže byť ďalej aktivovaný prírodným estrogénom.

Príjem, rozklad a vylučovanie tamoxifénu

Po užití tabliet tamoxifénu sa účinná látka dobre vstrebáva v čreve a maximálnu hladinu v krvi dosiahne po štyroch až siedmich hodinách. Metabolizmus, ktorý prebieha hlavne v pečeni, vedie k oveľa účinnejším produktom rozkladu. Tie sa potom vylučujú hlavne stolicou, ale to nejaký čas trvá: účinná látka sa rozloží len na polovicu a vylúči sa asi po týždni.

Kedy sa používa tamoxifén?

Účinná látka tamoxifén je schválená na liečbu hormonálne závislých nádorov prsníka: Môže byť použitá ako podpora po primárnej liečbe rakoviny prsníka alebo rakoviny prsníka, ktorá už vytvorila dcérske nádory (metastázy). Aplikácia spravidla prebieha dlhší čas.

Takto sa používa tamoxifén

Účinná látka sa podáva vo forme tabliet. Zvyčajná dávka tamoxifénu je dvadsať miligramov denne, ale v prípade potreby sa môže zvýšiť až na štyridsať miligramov. Užíva sa s jedlom na zníženie nežiaducich účinkov, ako je nevoľnosť.

Aké sú vedľajšie účinky tamoxifénu?

Vedľajšie účinky tamoxifénu u viac ako jednej z desiatich liečených žien sú nevoľnosť, vyrážka, zadržiavanie tekutín v tkanivách, vaginálny výtok a krvácanie, zmeny cyklu a symptómy menopauzy, ako sú návaly horúčavy a vyčerpanie.

Každý stý až desiaty pacient pociťuje ospalosť, bolesť hlavy, poruchy videnia, vracanie, hnačku, zápchu, vypadávanie vlasov, reakcie z precitlivenosti, bolesti svalov, kŕče v nohách, krvné zrazeniny, dočasnú anémiu a svrbenie genitálií. Ďalším vedľajším účinkom tamoxifénu môže byť zmena laboratórnych hodnôt (zvýšené hodnoty lipidov v krvi, zmeny hodnôt pečeňových enzýmov).

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní tamoxifénu?

Terapia tamoxifénom je určená na zníženie účinku vlastného estrogénu v tele. Dodatočné množstvo estrogénu vo forme hormonálnej antikoncepcie (napríklad „pilulka“) by nemalo zmysel, a preto by sa mu malo vyhnúť.

Tamoxifén ovplyvňuje zrážanie krvi znížením počtu krvných doštičiek v krvi. Ak sa podávajú aj antikoagulačné lieky, antikoagulačný účinok sa môže zvýšiť. Príklady takýchto „antikoagulancií“ sú kyselina acetylsalicylová a ďalšie inhibítory agregácie krvných doštičiek, ako aj kumarínové antikoagulanciá, ako je warfarín a fenprokumon.

Tamoxifén sa prostredníctvom niektorých pečeňových enzýmov premieňa na aktívnejšiu formu. Liečivé látky, ktoré inhibujú tieto enzýmy alebo podporujú ich aktivitu, môžu tým ovplyvniť metabolizmus a tým aj účinnosť lieku proti rakovine. Napríklad antidepresíva zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI, ako je paroxetín a fluoxetín) a antidepresívum bupropión môžu znížiť účinnosť tamoxifénu inhibíciou enzýmov. Súbežnému používaniu takýchto liekov by sa preto malo pokiaľ možno vyhýbať.

Pretože existuje málo údajov o použití tamoxifénu počas tehotenstva a dojčenia, účinná látka sa počas tohto obdobia nesmie užívať. V štúdiách na zvieratách používanie tamoxifénu poškodilo nenarodené dieťa.

Tiež kvôli nedostatku znalostí nie je jeho použitie u detí a dospievajúcich indikované (kontraindikované).

Ako získať lieky s tamoxifénom

Prípravky obsahujúce tamoxifén sú dostupné v lekárňach na predpis.

Odkedy je tamoxifén známy?

Už koncom päťdesiatych rokov minulého storočia farmaceutické spoločnosti aktívne skúmali antiestrogény (t. J. Účinné látky, ktoré inhibujú účinky estrogénu) na účinnú antikoncepciu. Pritom Dr. Dora Richardson, zamestnankyňa anglickej farmaceutickej spoločnosti, objavila v roku 1966 účinnú látku tamoxifén. To však nebolo vhodné pre antikoncepciu, a preto sa na to najskôr zabudlo. Neskôr sa zistilo, že estrogény môžu tiež urýchliť rast rakoviny prsníka. V dôsledku toho sa v roku 1971 začala klinická štúdia tamoxifénu v nemocnici Christie v Manchestri, jednej z najväčších kliník rakoviny v Európe. Na základe pozitívnych výsledkov štúdie bol tamoxifén uvedený na trh v neskorom štádiu liečby rakoviny prsníka v roku 1973.

Viac zaujímavých faktov o tamoxiféne

Tamoxifén zneužívajú mužskí športovci ako dopingové činidlo: zvyšuje hladinu testosterónu, čo stimuluje rast svalov. Tamoxifen tiež zabraňuje bežnému vedľajšiemu účinku anabolických steroidov, takzvaným „mužským prsiam“ (gynekomastia).

Tagy:  vlasy prevencia rozhovor