Tamsulozín

Aktualizované dňa Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Tamsulozín je jednou z najdôležitejších účinných látok pri benígnom zväčšení prostaty (benígna hyperplázia prostaty). Prostata alebo prostata je prstenec okolo močovej trubice. U mnohých starších mužov je zväčšený a potom spôsobuje napríklad problémy s močením. Účinná látka tamsulozín zmierňuje tieto symptómy a spomaľuje progresiu ochorenia. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o tamsulozíne.

Takto funguje tamsulozín

Tamsulozín má relaxačný účinok na hladké svaly dolných močových ciest. Takýmto spôsobom zlepšuje symptómy benígnej hyperplázie prostaty (nezhubné zväčšenie prostaty).

Väčšina starších mužov má nezhubné zväčšenie prostaty. V mnohých prípadoch tlak novovzniknutého tkaniva na močovú trubicu, ktorá sa nachádza v bezprostrednej blízkosti, vedie k problémom s močením, častému nočnému močeniu, problémom s úplným vyprázdnením močového mechúra, k poškodeniu spätného toku pri chorobách močových ciest a dysfunkcii obličiek.

Účinná látka tamsulozín je takzvaný blokátor alfa-1 receptorov. Prednostne sa viaže na väzobné miesta (receptory) alfa1A nachádzajúce sa v prostate. Pritom ich blokuje pre posolské látky, ako je adrenalín.

Výsledkom je, že poslové látky sa už nedokážu viazať a rozvíjať svoj účinok. Tým sa uvoľnia svaly v dolných močových cestách. To výrazne uľahčuje odtok moču. V porovnaní s inými blokátormi alfa-1 receptorov je tamsulozín selektívnejší, a preto má menej vedľajších účinkov.

Príjem, rozpad a vylučovanie

Tamsulozín sa podáva v „retardovanej“ forme. To znamená, že účinná látka z dávkovej formy sa pomaly a kontinuálne uvoľňuje v čreve. To zaisťuje, že hladina účinnej látky v krvi je rovnomerná a že účinky tamsulozínu trvajú až 24 hodín.

Asi 60 percent z celkového množstva podanej účinnej látky sa absorbuje v čreve. V tele sa potom účinná látka čiastočne rozloží v pečeni; väčšia časť sa však vylučuje v nezmenenej forme obličkami.

Kedy sa používa tamsulozín?

Lieky s tamsulozínom sa používajú na benígne zväčšenie prostaty (benígna hyperplázia prostaty). Účinná látka sa používa hlavne u relatívne mladých pacientov a u pacientov, u ktorých nie je chirurgické odstránenie tkaniva žiaduce ani možné.

Takto sa používa tamsulozín

Najbežnejšie používanými dávkovými formami s tamsulozínom sú kapsuly a tablety, ktoré uvoľňujú účinnú látku pomaly a nepretržite. To zaisťuje, že konštantné množstvo účinnej látky zabezpečí rovnomerný účinok v tele.

Zvyčajná dávka je 0,4 miligramu denne. Kapsuly alebo tablety sa užívajú po raňajkách alebo po prvom jedle dňa.

Kombinácia s inými účinnými látkami

Tamsulosin účinkuje proti zúženiu močových ciest iba symptomaticky. Často sa preto kombinuje s inou účinnou látkou, ktorá je zameraná priamo na príčinu symptómov - zväčšenú prostatu.

Na to sú vhodné lieky zo skupiny inhibítorov 5-alfa reduktázy (napr. Finasterid, dutasterid). Tieto inhibujú premenu testosterónu na dihydrotestosterón, ktorý sa vo vysokých koncentráciách podieľa na raste tkaniva. Znížením hladiny dihydrotestosterónu možno odstrániť príčinu zväčšenia prostaty a progresiu ochorenia výrazne spomaliť.

Aké sú vedľajšie účinky tamsulozínu?

Vzhľadom na pomerne špecifický útok na jeho dokovacie miesto má tamsulozín menej vedľajších účinkov ako ostatní zástupcovia tejto triedy aktívnych zložiek.

Napriek tomu sa po požití môžu závraty a poruchy ejakulácie vyskytnúť asi u desiatich percent liečených. Menej často (to znamená u menej ako jedného percenta pacientov) tamsulozín spôsobuje vedľajšie účinky, ako sú bolesti hlavy, nízky krvný tlak, zvýšený pulz, zápal nosovej sliznice, gastrointestinálne ťažkosti a kožné vyrážky.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní tamsulozínu?

Kontraindikácie

Tamsulosin sa nesmie používať:

nízky krvný tlak (hypotenzia)
známa ortostatická hypotenzia (pokles krvného tlaku po zmene polohy, napr. pri vstávaní z ľahu)
závažné problémy s pečeňou

Interakcie

Súčasné použitie niekoľkých alfa-1 blokátorov môže viesť k zvýšeným vedľajším účinkom, ako je pokles krvného tlaku.

Rôzne účinné látky môžu urýchliť vylučovanie tamsulozínu, a tým znížiť jeho účinnosť. Medzi tieto účinné látky patrí diklofenak (zmierňujúci bolesť a protizápalový) a warfarín (antikoagulant).

Tamsulozín sa metabolizuje v pečeni prostredníctvom izoenzýmu cytochrómu P450 3A4 (CYP3A4). Silné inhibítory CYP3A4 môžu preto oddialiť rozpad tamsulozínu a zvýšiť tak jeho účinok. Príklady silných inhibítorov CAP3A4 sú ketokonazol a itrakonazol (antimykotiká), niektoré makrolidové antibiotiká (klaritromycín, telitromycín) a niektoré lieky proti HIV (napr. Indinavir, ritonavir, nelfinavir).