Thalidomid

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka talidomid bola schválená ako liek na spanie a sedatívum pred polstoročím. Pretože môže spôsobiť vážne deformácie u nenarodených detí, bol stiahnutý z trhu. Od roku 2008 je talidomid v Nemecku opäť schválený na liečbu rakoviny kostnej drene (mnohopočetný myelóm) za veľmi prísnych bezpečnostných požiadaviek. V USA je účinná látka schválená aj na liečbu lepry. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o talidomide!

Takto funguje talidomid

Prvý účinok talidomidu, ktorý bol objavený v päťdesiatych rokoch minulého storočia, je založený na imitácii poslovej látky v mozgu (neurotransmiter). Tento neurotransmiter - takzvaný GABA - je najdôležitejšou inhibujúcou látkou posla v mozgu: znižuje komunikáciu medzi nervovými bunkami, čo spôsobuje ospalosť. Thalidomid napodobňuje tento účinok, a preto bol pôvodne používaný ako pomoc pri spánku. Neskôr sa zistilo, že účinná látka bola účinná aj proti nevoľnosti, vrátane rannej nevoľnosti u tehotných žien. Výsledkom bolo, že talidomid bol tiež špeciálne inzerovaný pre túto aplikáciu.

Vtedajšie protidrogové zákony ešte nezaručovali komplexnú bezpečnosť liekov. Vedcom unikol fakt, že talidomid má tiež inhibičný účinok na zápaly, nádory a tvorbu nových ciev. Najmä tento posledný účinok je smrteľný u tehotných žien, ako sa ukázalo okolo roku 1960: Mnoho nastávajúcich matiek, ktoré užívali talidomid počas tehotenstva, porodilo deti s chýbajúcimi alebo nedostatočne trénovanými rukami a nohami. Už kvôli názvu prípravku sa hovorí o „konterganskom škandále“. Potom, čo bol známy závažný vedľajší účinok, bol prípravok stiahnutý z trhu.

Odvtedy sa talidomid ďalej skúmal. Bol objavený vyššie uvedený inhibičný účinok na nádory a tvorbu nových ciev. Tento účinok talidomidu sa dnes používa v terapii rakoviny: Zhubné nádory niekedy rastú tak rýchlo, že musia stimulovať tvorbu nových ciev, aby umožnili rýchly a cielený prísun živín a kyslíka. To je jediný spôsob, ako zabezpečiť rýchly rast nádoru. Thalidomid a podobné, novšie účinné látky, ako je lenalidomid, bránia tvorbe nových ciev, čo zhoršuje rast nádoru.

Príjem, rozpad a vylučovanie talidomidu

Po požití sa talidomid vstrebáva do krvi črevami, kde dosahuje najvyššie hodnoty po jednej až piatich hodinách. Účinná látka sa v tele rozkladá a vylučuje sa hlavne močom. Asi päť až sedem hodín po požití je ešte stále možné nájsť v krvi asi polovicu podanej dávky.

Kedy sa používa talidomid?

Thalidomid je schválený na liečbu neliečeného mnohopočetného myelómu (rakovina kostnej drene) u pacientov starších ako 65 rokov alebo pacientov, ktorí netolerujú vysokodávkovanú chemoterapiu. Účinná látka sa môže používať iba v kombinácii s prednizónom (protizápalový „kortizón“) a melfalanom (cytostatikum na liečbu rakoviny). Toto použitie v rámci oficiálneho schválenia sa nazýva „in-label“.

Mimo tejto schválenej oblasti použitia („off-label“) sa talidomid podáva aj pri iných ochoreniach, ako sú iné rakovinové nádory, ktoré sú spojené so zvýšenou vaskularizáciou, ako aj pri leprách a zápalovom ochorení čriev Crohnovej chorobe.

Liečba talidomidom prebieha v cykloch, ktoré umožňujú medzitým telu zotaviť sa. Malo by byť podaných maximálne dvanásť cyklov, z ktorých každý trvá šesť týždňov.

Takto sa používa talidomid

Pretože vás talidomid unavuje, dennú dávku 200 miligramov je potrebné užiť pred spaním (ak sa používa ako pomocník pri spánku, bolo užitých 25 až 100 miligramov talidomidu). Liek sa prehĺta s pohárom vody a bez jedla. Účinné látky prednizón a melfalan sa musia užívať aj v dávke predpísanej lekárom.

Ženy musia mať tehotenský test pred začatím liečby a pravidelne počas liečby. Okrem toho sa po celú dobu terapie musí používať antikoncepcia. Pacienti mužského pohlavia musia tiež používať vhodnú antikoncepciu (napríklad používať kondóm), pretože množstvo talidomidu v ejakuláte môže mať teratogénny účinok na ženy.

Aké sú vedľajšie účinky talidomidu?

Vedľajšie účinky sa vzťahujú na schválenie používania talidomidu spolu s prednizónom a melfalanom.

Viac ako jeden z desiatich pacientov má vedľajšie účinky, ako je anémia, znížený počet bielych krviniek a krvných doštičiek, bolesť nervov, chvenie, závraty, abnormálne pocity, ospalosť, zápcha a zadržiavanie vody v tkanivách.

U jedného z desiatich až sto pacientov spôsobuje talidomid vedľajšie účinky, ako sú zápal pľúc, depresia, zmätenosť, nekoordinovanosť, znížená srdcová frekvencia, pomalý srdcový tep, krvné zrazeniny, dýchavičnosť, vracanie, sucho v ústach, vyrážka, suchá koža, horúčka, slabosť. a malátnosť.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní talidomidu?

Užívanie talidomidu s inými účinnými látkami, ktoré vás unavia, to môže ešte zhoršiť. Sú to napríklad psychotropné lieky proti úzkosti, bludom a psychózam a tiež lieky na spanie, lieky proti záchvatom a epilepsii, lieky proti alergii (antihistaminiká), silné lieky proti bolesti (opiáty a opioidy) a tiež alkohol.

Liečba talidomidom môže zvýšiť účinky liekov, ktoré spomaľujú srdcový tep. Takýmito liekmi sú napríklad betablokátory, ktoré sa okrem iného používajú aj proti vysokému krvnému tlaku.

Pacienti užívajúci antikoagulanciá (ako je warfarín alebo fenprokumón) by si mali dôkladne skontrolovať hladinu zrážania krvi.

Tehotné ženy, dojčiace ženy a deti nesmú byť za žiadnych okolností liečené talidomidom, pretože účinná látka masívne bráni normálnemu vývoju dieťaťa a u tehotných žien môže viesť k smrti dieťaťa.

U pacientov so zlyhaním obličiek je potrebné sledovať vedľajšie účinky pri užívaní talidomidu, pretože účinná látka sa nemusí dostatočne vylučovať a môže sa hromadiť v tele.

Ako získať lieky s obsahom thalidomidu

Podľa nemeckého zákona o liekoch predpisovanie a výdaj liekov obsahujúcich talidomid podlieha špeciálnym požiadavkám. Lekár môže predpisovať takéto lieky iba na špeciálny biely predpis - predpis T (T pre talidomid). Na to nemožno použiť ružový (spravidla pre lieky na predpis) a žltý (pre omamné látky) recept. Lekár dostane T-recept až po ďalšom školení v liečbe pacientov s touto konkrétnou účinnou látkou. Tiež musí poznamenať, že pacientka nie je tehotná a či je aplikácia „in-label“ alebo „off-label“.

Ako dlho je talidomid známy?

Thalidomid objavili a študovali vedci z farmaceutickej spoločnosti Grünenthal. Bol schválený v roku 1957 a stiahnutý z trhu v roku 1961 po tom, ako sa u novorodencov vyskytli početné deformácie. Je schválený na liečbu lepry v USA od roku 1998 a na liečbu rakoviny v Nemecku od roku 2009. Farmaceutická spoločnosť Celgene predáva na celom svete lieky obsahujúce účinnú látku talidomid.

Tagy:  prevencia spať sexuálne partnerstvo