Acyclovir

Aktualizované dňa

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Acyclovir je jedným z najznámejších a najpoužívanejších liekov na vírusové infekcie. Potom, čo bol patentovaný v roku 1979, priniesol revolúciu v terapii herpetických infekcií. Acyclovir má dobrú a selektívnu účinnosť. Vážne vedľajšie účinky sú preto zriedkavé. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch a použití acykloviru, dávkovaní a vedľajších účinkoch.

Takto funguje acyklovir

Acyclovir je liek zo skupiny nukleozidových analógov s antivírusovými vlastnosťami.

Vírusy pozostávajú iba zo škrupiny a jej dlhého vláknitého genetického materiálu vo vnútri. Nie sú preto schopní sa reprodukovať samy, ale namiesto toho vyžadujú hostiteľské bunky, ako sú ľudské bunky: Po preniknutí do bunky použijú na reprodukciu svojho genetického materiálu a obalu svoj vlastný mechanizmus.

Herpes vírusy, ktoré zahŕňajú pôvodcov oparov a genitálnych herpesov (herpes simplex), ako aj kiahní a šindľov (vírus varicella-zoster), so sebou prinášajú enzým, ktorý zaisťuje rýchlu reprodukciu ich genetického materiálu v hostiteľskej bunke. Herpes vírusy sa môžu v hostiteľskom organizme rýchlo množiť.

Účinná látka acyklovir preniká do buniek infikovaných vírusom, je selektívne aktivovaná vyššie uvedeným vírusovým enzýmom a začlenená do genómu vírusu. Vďaka svojej chemickej štruktúre potom nemôže byť k genómu vírusu podobnému vláknu pripojený žiadny ďalší stavebný blok. Výsledkom je takzvané „prerušenie reťazca“ genetického zloženia: neúplný genetický materiál vírusu nemôže byť uzavretý do škrupiny-takže nemôžu vzniknúť žiadne nové vírusy.

Acyclovir navyše blokuje vírusový enzým DNA polymerázu, ktorá je dôležitá pre reprodukciu genómu vírusu.

Acyclovir nie je aktivovaný v neinfikovaných bunkách. Preto sú závažné vedľajšie účinky acykloviru zriedkavé.

Príjem, rozpad a vylučovanie

Acyclovir, ktorý sa užíva ústami, sa len veľmi zle (asi 10 až 30 percent) absorbuje v tenkom čreve. Okrem toho sa v tele rýchlo rozkladá - polovica účinnej látky sa opäť vylúči asi tri hodiny po požití (polčas). K tomu dochádza takmer úplne prostredníctvom obličiek (t.j. s močom). Asi desatina účinnej látky sa vopred metabolizuje na vo vode rozpustnejší degradačný produkt.

Kedy sa používa acyklovir?

Účinná látka acyklovir sa používa proti infekciám vírusmi herpes a varicella-zoster. Tie obsahujú:

• Opary (herpes labialis)
• Genitálny herpes (genitálny herpes)
• Pásový opar (herpes zoster)
• Zápal mozgu spôsobený herpetickou infekciou (herpes encefalitída)
• Ovčie kiahne (infekcia varicella-zoster) u pacientov s oslabeným imunitným systémom, ako sú pacienti infikovaní HIV

Okrem toho sa acyklovir používa na prevenciu herpetických infekcií u pacientov s oslabeným imunitným systémom, napríklad pred transplantáciami orgánov alebo chemoterapiou na liečbu rakoviny.

V prípade akútnych infekcií sa zvyčajne používa iba niekoľko dní. Na preventívne použitie v prípade opakujúcich sa herpetických infekcií alebo predtým chorých pacientov sa terapia môže vykonávať aj dlhodobo, niekedy až dvanásť mesiacov.

Takto sa používa acyklovir

Pri samoliečbe sa na opary používa iba acyklovirový krém. Pri prvých príznakoch infekcie sa má krém naniesť na postihnuté miesto päťkrát denne každé štyri hodiny, a to aj počas „vezikulárnej fázy“.

Pred a po aplikácii si dôkladne umyte ruky, aby ste zabránili ďalšiemu šíreniu infekcie. Alternatívne je možné na aplikáciu krému použiť vatový tampón.

Liečba má pokračovať, kým nie sú všetky pľuzgiere zrastené alebo zahojené, čo trvá v priemere štyri dni. Ak choroba postupuje dlhší čas, krém sa môže používať aj dlhšie, maximálne však desať dní.

Predpisovaná terapia tabletami acykloviru sa vykonáva podľa pokynov lekára. Dávka acikloviru je 200 až 800 miligramov, ktoré sa užívajú dvakrát až päťkrát denne.

Ďalej je k dispozícii očná masť acyklovir na liečbu očných infekcií spojených s herpesom a infúzne roztoky acykloviru sú k dispozícii na liečbu závažných infekcií, ktoré sa majú liečiť v nemocnici.

Aké vedľajšie účinky má acyklovir?

Vedľajšie účinky acykloviru sú pri lokálnej terapii veľmi zriedkavé (napríklad použitie acyklovirového krému na opary).

Pri užívaní tabliet sa u jedného z desiatich až sto liečených ľudí objaví závrat, bolesť hlavy, svrbenie, vyrážka, nevoľnosť, vracanie a hnačka. Zriedkavo (u jedného z tisíc až desaťtisíc pacientov) sú alergické reakcie a dýchavičnosť. Ak sa vyskytnú, je potrebné ihneď zavolať lekára.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri používaní acykloviru?

Interakcie

Neboli zistené žiadne klinicky významné interakcie s inými liekmi. Aciclovir však môže za určitých okolností zvýšiť účinky a vedľajšie účinky teofylínu.

Väčšina účinnej látky sa vylučuje obličkami. Preto v prípade zhoršenej funkcie obličiek (renálna insuficiencia), ako sa niekedy vyskytuje u starších pacientov, musí lekár dávku acykloviru zodpovedajúcim spôsobom upraviť.

Vekové obmedzenie

Acyclovirové doplnky je možné podávať od narodenia. Dávka sa potom stanoví individuálne na základe telesnej hmotnosti.

obdobie tehotenstva a dojčenia

Od uvedenia na trh nebolo u veľkého počtu tehotných pacientok dokumentované žiadne poškodenie dieťaťa, ak užívalo acyklovir počas tehotenstva. Predchádzajúce pozorovania hovoria proti toxickému účinku na plod (fetotoxicita).

Acyclovir sa preto môže podávať systémovo počas tehotenstva, ak je to indikované. Lokálna aplikácia acykloviru (napr. Ako krém na opary) je počas tehotenstva možná bez problémov.

U dojčených detí, keď bola matka liečená acyklovirom, neboli doteraz popísané žiadne abnormality. Protivírusové činidlo sa preto môže používať aj počas dojčenia podľa pokynov lekára - zvonka na opary aj vnútorne.

Ako získať lieky s acyklovirom

Na samoliečbu oparov je možné acyklovirový krém kúpiť v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku v lekárňach bez lekárskeho predpisu.

Pre všetky ostatné oblasti použitia a dávkové formy musí lekár stanoviť presnú diagnózu, a preto je účinná látka dostupná iba na lekársky predpis.

Ako dlho je známy acyklovir?

Účinná látka acyklovir je ďalším vývojom antivírusových látok nachádzajúcich sa v karibskej špongii Krypta kryptotetya boli vyhraté. Vedec Howard Schaffer zohral pri vývoji kľúčovú úlohu a bol uvedený ako vynálezca v roku 1979 patentu na acyklovir.

Vedkyňa Gertrude B. Elionová robila výskum s Howardom v Burroughs Wellcome a v roku 1988 jej bola udelená Nobelova cena za medicínu, okrem iného za prácu na účinnej látke acyklovir.

Tagy:  časopis rozhovor koža