Ezomeprazol

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka ezomeprazol je jedným z takzvaných inhibítorov protónovej pumpy a používa sa na pálenie záhy a reguláciu žalúdočnej kyseliny. Spôsobom účinku sa nelíši od omeprazolu, ale jeho účinnosť je o niečo vyššia. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o ezomeprazole: účinok, použitie a možné vedľajšie účinky.

Takto funguje ezomeprazol

Esomeprazol sa užíva ústami. Účinná látka sa rozpúšťa v čreve a vstrebáva sa do krvi. Ezomeprazol sa potom krvnými cievami dostáva do žalúdočnej sliznice, ktorá produkuje žalúdočnú kyselinu: Základná zložka žalúdočnej kyseliny - kyselina chlorovodíková - sa do žalúdka uvoľňuje vo forme pozitívne nabitých častíc (protónov) a negatívne nabitých častíc (chloridové ióny) prostredníctvom niektoré bunky sliznice. Bunky sliznice používajú určitý proteín na „pumpovanie“ protónov cez bunkovú membránu. Ezomeprazol inhibuje tento proteín a tým aj protónovú pumpu. Účinná látka je jedným z inhibítorov protónovej pumpy.

Ezomeprazol však môže vyvinúť svoj inhibičný účinok len vtedy, keď sa dostane na žalúdočnú sliznicu a stretne sa s existujúcou žalúdočnou kyselinou - aktivuje sa.

Zrkadlový obraz omeprazolu

Účinná látka omeprazol, tiež inhibítor protónovej pumpy, má jednotnú chemickú štruktúru, ale pozostáva z jednotlivých častíc, ktoré navzájom súvisia ako obraz a zrkadlový obraz. Na porovnanie: Ruky človeka sú tiež konštruované rovnakým spôsobom, iba v zrkadlovom obraze. Tieto dva rôzne druhy látok sa nazývajú „enantioméry“. Jeden z nich je často účinnejší, menej škodlivý alebo inak prospešný ako druhý enantiomér.

To je tiež prípad ezomeprazolu, enantioméru omeprazolu. Ďalší enantiomér omeprazolu môže byť v tele rozložený iba špecifickým enzýmom v pečeni (konkrétne CYP2C19). Asi tri percentá populácie tento enzým sotva majú, a preto by sa pomenovaný enantiomér omeprazolu v ich krvi po opakovanom požití rýchlo akumuloval.

Esomeprazol, na druhej strane, môže byť tiež štiepený druhým enzýmom (CYP3A4), ktorý zaisťuje spoľahlivú elimináciu. Pokiaľ ide o účinok na žalúdočnú sliznicu, tieto dva enantioméry omeprazolu sa však nelíšia.

Príjem, rozklad a vylučovanie ezomeprazolu

Ezomeprazol bude v krvi vrcholiť asi jednu až dve hodiny po užití ústami. Viaže sa na protónové pumpy v sliznici žalúdka a rozvíja tam svoj inhibičný účinok. Účinné látky voľne cirkulujúce v krvi sú spomínanými enzýmami v pečeni úplne odbúrané. Asi hodinu a pol po užití ezomeprazolu sa hladina krvi zníži na polovicu.

Kedy sa používa ezomeprazol?

Účinná látka esomeprazol sa používa v nasledujúcich prípadoch:

• na liečbu pálenia záhy (GERD - gastroezofageálna refluxná choroba)
• v kombinácii s antibiotikami pri liečbe infekcií žalúdočných klíčkov Helicobacter pylori

V závislosti od základnej choroby sa môže ezomeprazol používať krátkodobo alebo dlhodobo.

Takto sa používa ezomeprazol

Účinná látka esomeprazol sa užíva vo forme gastrorezistentných tabliet alebo kapsúl. Vzhľadom na odolnosť prípravkov voči žalúdočnej šťave sa účinná látka uvoľňuje iba v čreve, kde sa môže absorbovať do krvi. Absorpcia je obzvlášť dobrá, ak sa účinná látka prehltne na prázdny žalúdok (zvyčajne ráno). V závislosti od závažnosti ochorenia sa denne užíva dvadsať až štyridsať miligramov ezomeprazolu.

U pacientov s ťažkosťami s prehĺtaním je k dispozícii aj intravenózny prípravok ezomeprazolu. Alternatívne môžu byť tablety označené slovom „MUPS“ (systém s viacerými jednotkami pelet) vopred dispergované vo vode a potom vypité alebo podané pomocou plniacej trubice.

Aké sú vedľajšie účinky ezomeprazolu?

Pri užívaní ezomeprazolu sú vedľajšie účinky bolesti hlavy, brucha, zápchy, hnačky, plynatosti, nevoľnosti a vracania jeden z desiatich až sto.

Vedľajšie účinky ezomeprazolu, ako je zadržiavanie vody v rukách a nohách, nespavosť, závraty a vertigo, abnormálne pocity, únava, sucho v ústach, zvýšené hodnoty pečeňových enzýmov a kožné reakcie, ako je svrbenie a začervenanie, sa objavujú u jedného zo sto až tisíc pacientov. Okrem toho môže byť zvýšené riziko zlomenín kostí, najmä u starších pacientov a dlhodobej liečby.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní ezomeprazolu?

Pretože ezomeprazol inhibuje produkciu žalúdočnej kyseliny, absorpciu iných účinných látok, ktoré sa absorbujú iba v závislosti od žalúdočnej kyseliny, je možné zmeniť. To platí napríklad pre niektoré lieky proti plesňovým infekciám (ketokonazol, itrakonazol) a rakovine (erlotinib) - ich absorpcia môže byť znížená, ak sa súbežne používa ezomeprazol.

Naopak, príjem srdcového liečiva digoxínu a iných liekov môže byť zvýšený užívaním ezomeprazolu.

Súčasným príjmom účinných látok, ktoré sú v pečeni metabolizované rovnakými enzýmami ako ezomeprazol, je možné ovplyvniť rozpad buď inhibítora protónovej pumpy, alebo iných liečiv. To môže viesť k zvýšeniu alebo zníženiu hladiny ezomeprazolu alebo iných liečiv v krvi.

V prípade inhibítorov proteáz na liečbu HIV (atazanavir, nelfinavir) sa krvné hladiny znižujú pri súčasnom použití ezomeprazolu, zatiaľ čo sa zvyšujú s inými inhibítormi proteáz (sachinavir, ritonavir).

Hladiny metotrexátu (protirakovinové a protireumatické lieky), takrolimu (používané na potlačenie imunitného systému), diazepamu (sedatíva) a fenytoínu (antikonvulzíva) v krvi sa tiež zvyšujú, ak sa súčasne užíva ezomeprazol.

Ako preventívne opatrenie sa má monitorovať aj kombinované používanie ezomeprazolu a antikoagulancií, ako je warfarín a klopidogrel.

obdobie tehotenstva a dojčenia

Použitie ezomeprazolu počas gravidity sa skúmalo v štúdiách s omeprazolom. Neboli žiadne vedľajšie účinky. Lekár by však mal príjem počas tehotenstva objasniť a mal by sa vykonávať iba opatrne.

Pretože nie je známe, či sa ezomeprazol vylučuje do materského mlieka, účinná látka sa nemá používať u dojčiacich žien.

Ďalšie poznámky

Esomeprazol sa môže používať u dospievajúcich vo veku dvanásť rokov a starších a tiež u starších pacientov. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene môže byť potrebná nižšia dávka.

Ako získať lieky na esomeprazol

Malé balenia s maximálne 14 tabletami, z ktorých každé obsahuje 20 miligramov účinnej látky na liečbu pálenia záhy, sú od augusta 2014 v Nemecku oslobodené od požiadaviek na predpis. Esomeprazol stále vyžaduje predpis vo vyšších dávkach, väčších baleniach a v prípravkoch s inými indikáciami.

Ako dlho je známy ezomeprazol?

Esomeprazol dodáva na trh farmaceutická spoločnosť AstraZeneca od roku 2001. Zaviedla ho krátko pred skončením platnosti patentovej ochrany omeprazolu, tiež spoločnosť AstraZeneca.

Tagy:  anatómia správy tip na knihu