Atorvastatín

Aktualizované dňa

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka atorvastatín patrí do takzvaných statínov - skupiny účinných látok, ktoré môžu znižovať vysokú hladinu cholesterolu. Príliš veľa cholesterolu v krvi podporuje kôrnatenie ciev, čo môže okrem iného viesť k ochoreniu koronárnych artérií a mŕtvici. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o lieku na zníženie hladiny cholesterolu atorvastatín, vedľajších účinkoch a použití.

Takto funguje atorvastatín

Atorvastatín je členom statínov - skupiny liekov, ktoré môžu znížiť vysokú hladinu cholesterolu.

Cholesterol je esenciálna látka, ktorú telo potrebuje okrem iného na stavbu bunkových membrán a tvorbu hormónov a žlčových kyselín (na trávenie tukov). Telo produkuje asi dve tretiny potrebného množstva cholesterolu v pečeni. Zostávajúca tretina sa získava z potravy.

Aby sa znížila vysoká hladina cholesterolu, je možné pomocou liekov na jednej strane znížiť vlastnú produkciu tela a na strane druhej zmeniť nepriaznivé stravovacie návyky.

Atorvastatín znižuje v tele vlastnú tvorbu cholesterolu: Je to zložitý proces, ktorý zahŕňa mnoho krokov. Dôležitý a obmedzujúci krok závisí od konkrétneho enzýmu nazývaného HMG-CoA reduktáza. Tento enzým inhibuje statíny ako atorvastatín. To znižuje vlastnú produkciu a znižuje hladinu cholesterolu v krvi.

To platí predovšetkým pre krvné hodnoty „zlého“ LDL cholesterolu (LDL = lipoproteín s nízkou hustotou), ktoré môžu viesť k kôrnateniu tepien. Krvné hodnoty „dobrého“ (chrániaceho cievy) HDL cholesterolu (HDL = lipoproteín s vysokou hustotou), na druhej strane, niekedy dokonca rastú.

Účinky atorvastatínu tiež znižujú celkové množstvo cholesterolu a množstvo triglyceridov (TG) - ďalší typ hladiny lipidov v krvi.

Príjem, rozpad a vylučovanie

Atorvastatín sa rýchlo vstrebáva do tela po podaní ústami (orálne). Na rozdiel od iných statínov nemusí byť najskôr prevedený do aktívnej formy v pečeni, ale môže začať pôsobiť okamžite.

Maximálny účinok sa dosiahne asi jednu až dve hodiny po požití. Pretože telo produkuje cholesterol najintenzívnejšie v noci, atorvastatín sa užíva spravidla večer.

Vzhľadom na jeho dlhé trvanie účinku postačuje dávka jedenkrát denne. Atorvastatín, ktorý sa metabolizuje v pečeni, sa vylučuje hlavne stolicou.

Kedy sa používa atorvastatín?

Atorvastatín sa používa hlavne na liečbu vysokých hladín cholesterolu v krvi (hypercholesterolémia). Lieky na zníženie hladiny cholesterolu, ako je atorvastatín, sa vo všeobecnosti predpisujú iba vtedy, ak neliečivé opatrenia na zníženie hladiny cholesterolu (zdravá strava, cvičenie a chudnutie) neboli úspešné.

Atorvastatín je schválený aj na prevenciu (prevenciu) kardiovaskulárnych komplikácií u pacientov s ochorením koronárnych artérií (ICHS) alebo so zvýšeným rizikom kardiovaskulárnych ochorení (ako sú pacienti s cukrovkou). Táto aplikácia je nezávislá na hladine cholesterolu.

V oboch prípadoch sa používa dlhodobo na trvalé zníženie hladiny cholesterolu na určité hodnoty. Čím nižšie dosiahnuté hodnoty, tým lepšie.

Takto sa používa atorvastatín

Atorvastatín sa zvyčajne užíva ako tableta raz denne večer. Dávka je stanovená individuálne ošetrujúcim lekárom, ale zvyčajne sa pohybuje od desať do osemdesiat miligramov.

Pravidelný príjem je dôležitý pre úspech liečby, pretože hladina cholesterolu v krvi sa zvyčajne mení v priebehu niekoľkých týždňov. Pacienti priamo „nevnímajú“ účinok činidla znižujúceho hladinu cholesterolu, aj keď je možné ho merať v krvi a prejavuje sa zníženým výskytom infarktu a mŕtvice.

Nezastavujte atorvastatín sami, pretože sami „nevidíte žiadny účinok“.

V prípade potreby sa atorvastatín kombinuje s inými liekmi, napríklad s colestyramínom alebo ezetimibom (oba tiež znižujú hladinu cholesterolu).

Aké sú vedľajšie účinky atorvastatínu?

Bežné vedľajšie účinky liečby atorvastatínom (postihujú jedného až desať zo sto pacientov) sú:

bolesť hlavy
Poruchy gastrointestinálneho traktu (ako je zápcha, plyn, nevoľnosť, hnačka)
zmeny pečeňových enzýmov
bolesť svalov

Informujte svojho lekára, ak máte počas liečby atorvastatínom bolesti svalov alebo nepohodlie.

Medzi menej časté vedľajšie účinky (t. J. Vedľajšie účinky postihujúce menej ako jedno percento liečených) patrí nespavosť, priberanie na váhe, ospalosť, vracanie, bolesť brucha a vyrážky. Ešte vzácnejší je nedostatok krvných doštičiek (trombocytopénia), problémy so zrakom, problémy so sluchom a angioneurotický edém (zvláštna forma edému).

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní atorvastatínu?

Kontraindikácie

Atorvastatín sa nesmie užívať, ak:

závažná porucha funkcie pečene
súčasná liečba určitými liekmi na liečbu hepatitídy C (glecaprevir a pibrentasvir)

Interakcie

Pretože atorvastatín je okrem iného štiepený enzýmom cytochrómom 3A4 (CYP3A4), inhibítory tohto enzýmu vedú k zvýšeným hladinám, a tým k zvýšeným vedľajším účinkom atorvastatínu. Takéto inhibítory CYP3A4 by sa preto nemali kombinovať s atorvastatínom:

niektoré antibiotiká: erytromycín, klaritromycín, kyselina fusidová
Inhibítory HIV proteázy (napr. Indinavir, ritonavir, nelfinavir)
niektoré antifungálne látky: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol
niektoré lieky na srdce: verapamil, amiodarón

Ďalšie lieky, ktoré by sa nemali kombinovať s liekom znižujúcim cholesterol z dôvodu možného zvýšenia vedľajších účinkov atorvastatínu, sú:

Gemfibrozil (činidlo znižujúce lipidy zo skupiny fibrátov)

Počas liečby atorvastatínom sa treba vyhnúť aj grapefruitu (šťava, ovocie) - tiež inhibítoru CYP3A4. Dokonca aj pohár grapefruitovej šťavy ráno spôsobí, že sa nasledujúcu noc namerajú dvakrát vyššie hladiny atorvastatínu ako obvykle. Možným dôsledkom sú neočakávané vedľajšie účinky.

Naopak, látky, ktoré stimulujú aktivitu enzýmu CYP3A4 (induktory CYP3A4), môžu urýchliť rozklad atorvastatínu a znížiť jeho účinok. Patria sem rifampicín (antibiotikum), efavirenz (liek na HIV), ľubovník bodkovaný a niektoré antiepileptiká (napr. Karbamazepín, fenytoín).

Vekové obmedzenie

Liečba detí a mladistvých prebieha iba v špeciálnych prípadoch a podlieha určitým obmedzeniam, ktoré musí objasniť lekár. Atorvastatín je v zásade schválený na liečbu hypercholesterolémie od veku desať rokov.

obdobie tehotenstva a dojčenia

Tehotné a dojčiace ženy by nemali užívať atorvastatín. Ak je používanie počas dojčenia nevyhnutné, dojčenie treba pred začatím liečby atorvastatínom prerušiť.

Ako získať lieky s atorvastatínom

Atorvastatin vyžaduje predpis v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku a je dostupný v lekárňach po predložení predpisu lekára.

Ako dlho je atorvastatín známy?

Potom, čo bola na začiatku päťdesiatych rokov objasnená biosyntéza cholesterolu, sa rýchlo ukázalo, že inhibíciou dôležitých kľúčových enzýmov je možné vyrábať účinné lieky proti vysokým hladinám cholesterolu.

Prvý inhibítor nazývaný mevastatin bol izolovaný z huby v Japonsku v roku 1976, konkrétne proti enzýmu HMG-CoA reduktáza. To sa však nikdy nedostalo na trh.

V roku 1979 vedci izolovali lovastatín z huby. Počas skúmania boli tiež vyvinuté synteticky modifikované varianty lovastatínu, pričom zlúčenina MK-733 (neskôr simvastatín) sa ukázala ako terapeuticky účinnejšia ako východiskový materiál.

Simvastatín, takzvaný statín typu 1, sa neskôr použil na vývoj novších statínov typu 2, ako je atorvastatín, ktorý je dvakrát až trikrát účinnejší. Bol schválený v USA v roku 1996 a v Nemecku bol uvedený na trh v roku 1997.

Od vypršania platnosti patentu v roku 2011 bolo vyvinutých množstvo generických liekov, čo viedlo k výraznému zníženiu cien atorvastatínu.

Tagy: sexuálne partnerstvo teenager alkoholové drogy