Molsidomín

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka molsidomín je činidlo uvoľňujúce oxid dusnatý používané na liečbu anginy pectoris. Angina pectoris („zvieranie hrudníka“) je symptóm, ktorý je obvykle spojený s ochorením koronárnych artérií. Srdcové tepny sa zúžia, čo môže spôsobiť vážne srdcové záchvaty. Tu si prečítajte, ako môže molsidomín pomôcť a aké vedľajšie účinky sú možné.

Takto funguje molsidomín

Pri ochorení koronárnych artérií (ICHS) sú srdcové tepny zúžené, väčšinou v dôsledku arteriosklerózy („kôrnatenie tepien“). Koronárne cievy zásobujú srdcové svaly kyslíkom a živinami. Čím viac sú cievy zúžené, tým horšie je prekrvenie srdca. Na začiatku ochorenia, keď sú cievy len mierne zúžené, si pacient všimne nedostatočnú ponuku iba vtedy, keď srdce musí podať maximálny výkon, napríklad počas cvičenia. Neskôr, keď sú už vencovité tepny užšie, môžu aj v pokojných situáciách nastať bolestivé záchvaty anginy pectoris.Nedostatočná ponuka srdca môže tiež viesť k srdcovým arytmiám a srdcovej nedostatočnosti (srdcové zlyhanie). Ak je koronárna cieva úplne zablokovaná, dôjde k infarktu alebo náhlej srdcovej smrti.

Príznaky srdcového nedostatku je možné zmierniť látkami uvoľňujúcimi oxid dusnatý (NO), ako je molsidomín. Oxid dusnatý rozširuje cievy a tým zlepšuje krvný obeh. Produkuje ho telo, ale môže byť dodávaný aj vo forme molsidomínu. Molsidomín je takzvané „proliečivo“, takže sa v tele premieňa na účinné NO iba v dvoch krokoch:

Molsidomín je najskôr transportovaný v krvi z čreva do pečene, kde je premenený na linsidomín. Ten sa uvoľňuje späť do krvného obehu, kde sa pomaly rozkladá na NO bez zapojenia vlastných enzýmov tela. Časť tohto NO sa dostane do ciev srdca a umožní im expandovať. To môže zmierniť zvyčajne tupú, lisujúcu a pálivú bolesť angíny pectoris. Pretože však konverzia trvá určitý čas (zvyčajne pol hodinu až celú hodinu), molsidomín nie je vhodný na akútnu liečbu. Preto sa používa iba ako prevencia pred sťažnosťami na angínu pectoris.

Na rozdiel od iných aktívnych zložiek uvoľňujúcich NO, ako je nitroglycerín, v ktorom sa NO uvoľňuje enzymaticky, molsidomín nemá toleranciu na dusičnany. Táto „tolerancia“ (v zmysle zníženého účinku liečiva) vyplýva zo skutočnosti, že enzým, ktorý umožňuje uvoľňovanie NO, je týmto uvoľneným NO stále viac inhibovaný. Tomu sa dá zabrániť pravidelným intervalom bez dusičnanov, napríklad odstránením nitrátovej náplasti (náplasti s prostriedkom uvoľňujúcim NO) v noci. Tento interval bez dusičnanov nie je pri molsidomíne potrebný, pretože NO sa uvoľňuje neenzymaticky.

Príjem, rozklad a vylučovanie molsidomínu

Po užití molsidomínu sa dostane do krvného riečišťa črevami a dostane sa do pečene. Tam sa premieňa na linsidomín, ktorý sa po uvoľnení do krvi pomaly rozkladá na NO. Najvyššie hladiny linsidomínu v krvi sa dosahujú približne po jednej až dvoch hodinách. Potom trvá ďalšiu jednu až dve hodiny, kým sa hladina krvi zníži na polovicu. Väčšina z nich sa vylučuje obličkami močom.

Kedy sa používa molsidomín?

Molsidomine je schválený na prevenciu a dlhodobú liečbu anginy pectoris, ak iné lieky nie sú tolerované alebo ich nemožno použiť, alebo u starších pacientov. Nie je vhodný na akútnu terapiu záchvatu anginy pectoris.

Takto sa používa molsidomín

Účinná látka molsidomín sa obvykle používa ako tableta alebo tableta s predĺženým uvoľňovaním (tableta s pomalým uvoľňovaním). Lekári môžu tiež podať liek priamo do žily (vnútrožilové použitie).

Dávka tabliet molsidomínu je spravidla dva miligramy účinnej látky dvakrát denne. Ak dávka nie je dostačujúca, môže sa zvýšiť na dva miligramy molsidomínu až štyrikrát denne (čo zodpovedá 16 miligramom denne).

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, každá obsahujúca osem miligramov molsidomínu, sa užívajú jedenkrát alebo dvakrát denne. Ak je však dávka príliš vysoká, tablety s predĺženým uvoľňovaním nemožno jednoducho rozdeliť. Namiesto toho by ste mali užívať tablety s nižšou dávkou, ktoré sa neuvoľňujú.

Molsidomín sa užíva nezávisle od jedla s pohárom vody v približne rovnakých časových intervaloch.

Účinná látka sa z tabliet s predĺženým uvoľňovaním v čreve uvoľňuje len pomaly. Niekedy sa tableta s predĺženým uvoľňovaním nachádza v stolici, ale to neznamená, že účinná látka nebola absorbovaná.

Aké sú vedľajšie účinky molsidomínu?

Pretože molsidomín rozširuje cievy, u jedného až desať percent pacientov sa prejavia vedľajšie účinky, ako je nízky krvný tlak a bolesti hlavy, najmä na začiatku liečby.

Molsidomín môže príležitostne viesť aj k „ortostatickej dysregulácii“, teda závratom pri vstávaní z ležiacej alebo sediacej polohy.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní molsidomínu?

Kombinácia molsidomínu s inými liekmi, ktoré znižujú krvný tlak, môže pacientovi nadmerne znížiť krvný tlak. Takými liekmi sú napríklad organické nitráty (nitroglycerín), beta blokátory (metoprolol, bisoprolol), blokátory vápnikových kanálov (nifedipín, verapamil, diltiazem), inhibítory ACE (kaptopril, ramipril), sartany (kandesartan, valsartan), dehydratačné činidlá ( hydrochlorotiazid), antidepresíva a antipsychotiká (neuroleptiká).

Molsidomín sa predovšetkým nesmie užívať spolu so sexuálnymi zosilňovačmi z triedy inhibítorov PDE-5 (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), pretože to môže viesť k zníženiu krvného tlaku, ktoré je niekedy život ohrozujúce.

Tehotné a dojčiace ženy nesmú užívať molsidomín, pretože tu nie je zaručená bezpečnosť a prínos aplikácie. Okrem toho sa molsidomín vylučuje do materského mlieka.

Účinnú látku môžu používať pacienti so závažnými problémami pečene a obličiek, ale môže sa im podať nižšia počiatočná dávka ako obvykle.

Ako získať lieky s molsidomínom

Prípravky s účinnou látkou molsidomín podliehajú predpisom a požiadavkám lekárne v každej dávke a veľkosti balenia.

Odkedy je molsidomín známy?

Už v 19. storočí sa zistilo, že manipulácia s nitroglycerínom (používaným ako výbušnina) vedie k bolestiam hlavy a nízkemu krvnému tlaku. Od roku 1878 lekár William Murrell v Londýne liečil pacientov nitroglycerínom pri angíne pectoris a vysokom krvnom tlaku. Trvalo to však asi storočie, kým sa organické dusičnany ďalej vyvinuli a vedľajšie účinky sa v tomto procese znížili. V roku 1986 dostala farmaceutická spoločnosť Sanofi-Aventis v Nemecku súhlas s predajom molsidomínu. Pretože patentová ochrana už skončila, v súčasnej dobe existujú aj generiká s účinnou látkou molsidomín.

Tagy:  zuby prvá pomoc nesplnené želanie mať deti