Tolperison

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka tolperison patrí do skupiny centrálne pôsobiacich svalových relaxancií, tj. Látok, ktoré pôsobia v mozgu alebo mieche na uvoľnenie svalov. Na rozdiel od ostatných zástupcov tejto skupiny účinných látok nemá tolperison žiadny útlm alebo ospalosť. Tu si môžete prečítať všetko zaujímavé o účinkoch a použití tolperisonu, vedľajších účinkoch a ďalších dôležitých skutočnostiach.

Takto tolperison funguje

Účinná látka tolperison funguje na rôznych miestach tela, aj keď mechanizmus účinku nie je známy do posledného detailu.

Tolperison má podobnú chemickú štruktúru ako lidokaín a iné lokálne anestetiká (lokálne anestetiká). Preto sa predpokladá, že má priamy vplyv na prenos podnetov v nervovom systéme: Tolperison je prednostne uložený v mozgu, mieche a v nervových cestách. Nervové bunky (neuróny) majú dlhé káblové predĺženia, ktorými sú v kontakte s ďalším neurónom a prenášajú signály. Tieto signály môžu byť na jednej strane zmyslové a môžu byť prenášané z tela do mozgu, napríklad teplota, tlak alebo podnety bolesti. Ďalšie signály sú motorickej povahy: Sú vysielané opačným smerom z mozgu do iných častí tela a napríklad spúšťajú pohyb svalov. K prenosu signálov pozdĺž dlhých „káblov“ dochádza, pretože pozitívne nabité častice sodíka vstupujú do „kábla“ zvonku cez sodíkové kanály, čo znamená, že vo vnútri sa hromadí kladný náboj, ktorý je transportovaný ďalej. Rovnako ako lokálne anestetiká môže tolperison inhibovať vstup sodíka blokovaním sodíkových kanálov. Preto sa tiež hovorí, že svalový relaxant má aktivitu podobnú lidokaínu („aktivita podobná lidokaínu“).

V prípade kŕčových symptómov (spasticita / spasticita) spôsobuje centrálny nervový systém abnormálne zvýšené vnútorné napätie v kostrových svaloch. To umožňuje spustenie reflexov pri najmenšom podráždení a v závislosti od závažnosti spasticity sa sval veľmi silne stiahne, čo môže byť spojené s obmedzenou pohyblivosťou a bolesťou. Uskutočňujú sa pokusy vyrovnať sa s týmto „preťažením“ nervovým systémom tlmením prenosu podnetov prostredníctvom tolperisonu.

Príjem, rozpad a vylučovanie tolperisonu

Po požití ústami sa účinná látka absorbuje cez črevnú stenu do krvi, kde po hodine a pol dosiahne najvyššie hladiny. Krátko po požití sa však štyri pätiny účinnej látky rozložia v pečeni. Ak sa jedlo konzumuje pred požitím účinnej látky, príjem sa zvýši asi na dvojnásobok. Asi dve a pol hodiny po požití sa polovica tolperisonu a produktov jeho rozpadu vylúči obličkami močom.

Kedy sa používa tolperison?

V Nemecku je tolperison schválený iba na liečbu spastických symptómov po cievnej mozgovej príhode u dospelých.

Mimo schválených oblastí použitia (použitie "mimo označenie") a v iných krajinách sa tolperison používa aj na iné ochorenia, ako je osteoartritída (opotrebovanie kĺbov), spondylóza (ochorenie kĺbov chrbtice) a poruchy krvného obehu (pretože zlepšuje krvný obeh).

Účinná látka je všeobecne vhodná na dlhodobé použitie.

Takto sa používa tolperison

Svalový relaxant tolperison sa užíva vo forme tabliet. Zvyčajná dávka je 50 až 150 miligramov trikrát denne po jedle v celkovej dávke 150 až 450 miligramov denne.

Aké sú vedľajšie účinky tolperisonu?

Prípravky s účinnou látkou tolperison sú zvyčajne veľmi dobre znášané.

V klinických štúdiách s účinnou látkou sa u jedného zo 100 až tisíc liečených ľudí vyskytli vedľajšie účinky ako závrat, ospalosť, únava, únava, slabosť, bolesť brucha, nevoľnosť a vracanie.

Ešte zriedkavejšie (u jedného z tisíc až desaťtisíc pacientov) tolperison vyvolával vedľajšie účinky, ako sú bolesti hlavy, nespavosť, zápcha, hnačka, gastrointestinálne ťažkosti, sčervenanie kože, vyrážky, svrbenie, zvýšené potenie a nízky krvný tlak.

Príznaky sú zvyčajne dočasné alebo vymiznú po znížení dávky. V prípade reakcií z precitlivenosti treba informovať lekára a vysadiť účinnú látku.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní tolperisonu?

Účinná látka tolperison neinteraguje priamo s inými účinnými látkami. V pečeni je však štiepený enzýmami (cytochróm P450 2D6 a 2C19), ktoré rozkladajú aj ďalšie účinné látky. Ak sa užije súčasne, rozklad tolperisonu alebo inej aktívnej zložky možno buď spomaliť alebo urýchliť. Napríklad rozpad kardiovaskulárnych liekov zo skupiny beta blokátorov (metoprolol, nebivolol), psychotropných liekov (tioridazín, perfenazín, venlafaxín, desipramín, atomoxetín) alebo kašeľ -dextrometorfan pri použití v kombinácii s tolperisonom spomaľuje, takže ich krv hladiny prudko stúpajú a vyskytujú sa príznaky predávkovania.

Tolperison môže tiež zvýšiť účinky nesteroidných protizápalových liekov vrátane bežných voľne predajných liekov proti bolesti kyselina acetylsalicylová (ASA), ibuprofén, naproxén a diklofenak.

Tolperison poškodil nenarodené deti pri pokusoch na zvieratách, a preto by sa nemal užívať počas gravidity. Okrem toho je možné predpokladať, že sa účinná látka vylučuje do materského mlieka - dojčiace ženy, ktoré musia byť nevyhnutne liečené tolperisonom, by mali prestať dojčiť vopred.

Vzhľadom na nedostatok skúseností s bezpečnosťou a účinnosťou u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov by sa namiesto tolperisonu u mladistvých mali používať iné účinné látky.

U starších pacientov a osôb s poruchou funkcie pečene alebo obličiek musí najskôr vhodné dávkovanie starostlivo určiť lekár. Účinná látka sa nesmie používať pri ťažkej poruche funkcie pečene alebo obličiek.

Ako získať lieky s tolperisonom

Svalový relaxant tolperison vyžaduje predpis v každej dávke a je možné ho dostať v lekárni podľa predpisu lekára.

Odkedy je tolperison známy?

Tolperison je od 60. rokov minulého storočia schválený pre mnohé sťažnosti v Európe. V roku 2013 boli schválené oblasti aplikácie zredukované na jednu, pretože závažné reakcie z precitlivenosti sa zriedka vyskytovali napriek nízkemu počtu vedľajších účinkov. Od skončenia patentovej ochrany prišlo na nemecký trh niekoľko generík s účinnou látkou tolperison.

Tagy:  túžba mať deti parazity správy