Apomorfín

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka apomorfín je agonista dopamínu, to znamená, že sprostredkuje účinok vlastnej telovej poslovej látky dopamínu v mozgu. Používa sa okrem iného na liečbu Parkinsonovej choroby, ako liek na erektilnú dysfunkciu a ako emetikum. Vzhľadom na niekedy závažné vedľajšie účinky však nejde o prvú voľbu. Tu si môžete prečítať všetko zaujímavé o apomorfíne!

Takto funguje apomorfín

Účinná látka apomorfín napodobňuje nosnú látku dopamínu v centrálnom nervovom systéme a viaže sa na jeho dokovacie body (receptory). Takýmto spôsobom sprostredkuje účinky typické pre dopamín.

Pri Parkinsonovej chorobe nervové bunky, ktoré tvoria a uvoľňujú dopamín, postupne odumierajú. Použitie apomorfínu môže byť preto nápomocné. Účinná látka sa však zvyčajne používa iba vtedy, ak sú možnosti terapie s menším počtom vedľajších účinkov vyčerpané. Patria sem lepšie tolerované agonisty dopamínu a účinná látka L-Dopa, prekurzor dopamínu, ktorý telo dokáže premeniť na dopamín. Terapiu L-dopou je možné vykonávať v priemere asi desať rokov, než dôjde k takzvaným on-off javom. Rovnako ako predtým sa podáva konštantné množstvo L -Dopa, ale účinnosť prudko kolíše - liek jeden deň funguje dobre, druhý deň už len ťažko. Tieto výkyvy sa zosilňujú, kým L-Dopa nie je takmer účinný. V tomto čase sa zvyčajne začína terapia apomorfínom, ktorá je niekedy poslednou možnou možnosťou terapie.

Pri diagnostikovaní Parkinsonovej choroby sa zvyčajne vykonáva takzvaný apomorfínový test: Pacientovi sa injekčne podá účinná látka, ktorá zvyčajne okamžite zníži Parkinsonove symptómy („paralýza“).

Počas Parkinsonovej liečby apomorfínom sa náhodou zistilo, že mužskí pacienti s erektilnou dysfunkciou môžu znova dostať erekciu. Výsledkom bolo, že účinná látka bola niekoľko rokov uvádzaná na trh aj v Nemecku ako liek na erektilnú dysfunkciu. Z dôvodu nedostatočného predaja však boli predmetné prípravky následne stiahnuté z trhu.

V urgentnej medicíne a vo veterinárnej medicíne sa apomorfín používa aj ako spoľahlivý prostriedok na vyvolanie nevoľnosti (emetikum).

Príjem, degradácia a vylučovanie apomorfínu

Účinná látka apomorfín sa zvyčajne podáva injekčne, čo znamená, že sa veľmi rýchlo dostáva do obehu tela. Výsledkom je, že jeho účinok zvyčajne trvá menej ako desať minút. Účinná látka sa potom čiastočne rozloží v pečeni a vylúči obličkami.

Kedy sa používa apomorfín?

V Nemecku je apomorfín schválený na liečbu Parkinsonovej choroby a ako prostriedok na vyvolanie zvracania v prípade otravy.

Aplikácia pri erektilnej dysfunkcii sa môže uskutočniť pomocou dostupných prípravkov mimo schválenej oblasti (takzvaná aplikácia „mimo označenia“) alebo s dovezenými hotovými liekmi.

Trvanie použitia závisí od základnej choroby.

Takto sa používa apomorfín

Apomorfínové prípravky dostupné v Nemecku sú vhodné len na injekciu alebo infúziu. K dispozícii sú však naplnené injekčné striekačky a naplnené perá (podobné inzulínovým perám), aby si pacient mohol podať účinnú látku aj po brífingu. Dávkovanie je veľmi variabilné a môže sa pohybovať od jedného do sto miligramov apomorfínu denne. Na jednu dávku však nemožno podať viac ako desať miligramov účinnej látky. Pred použitím pacientom sa spolu s lekárom určí vhodné dávkovanie.

Okrem toho sa spravidla podáva ďalšia účinná látka (zvyčajne domperidón), ktorá potláča silnú nevoľnosť (vedľajší účinok apomorfínu).

Použitie apomorfínu pri erektilnej dysfunkcii sa zvyčajne uskutočňuje ako sublingválna tableta. Ten sa vloží pod jazyk, kde sa rýchlo rozpustí. Pri tejto dávkovej forme sa požadovaný účinok dostaví dostatočne rýchlo, pričom vedľajšie účinky sú zvyčajne veľmi malé.

Aké sú vedľajšie účinky apomorfínu?

Vedľajšie účinky apomorfínu, ako sú zmätenosť, halucinácie, sedácia, ospalosť, závraty, ospalosť, časté zívanie, nevoľnosť, vracanie a reakcie v mieste vpichu, ako je začervenanie, citlivosť, svrbenie a bolesť, sa vyskytujú u jedného z desiatich až sto pacientov.

Občas môže dôjsť k poškodeniu kože v mieste vpichu, ťažkostiam s dýchaním, kožným vyrážkam, poklesu krvného tlaku pri vstávaní z ľahu alebo v sede, k poruchám pohybu a anémii.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní apomorfínu?

Počas liečby apomorfínom by sa nemali užívať žiadne účinné látky proti psychózam a schizofrénii (neuroleptiká alebo antipsychotiká), pretože tieto účinné látky majú opačný účinok. Ak sú kombinované, dá sa predpokladať, že aspoň jedna účinná látka nemôže dostatočne fungovať.

Lieky na vysoký krvný tlak (antihypertenzíva) môžu mať zvýšený antihypertenzný účinok, ak sa užívajú súčasne s apomorfínom.

Účinné látky, ktoré spomaľujú prenos podnetov do srdca (presnejšie: predĺžte takzvaný QT interval), sa nesmú kombinovať s apomorfínom, pretože to môže viesť k život ohrozujúcim srdcovým arytmiám. Príkladmi sú prostriedky na liečbu depresie (amitriptylín, citalopram, fluoxetín), antibiotiká (ciprofloxacín, azitromycín, metronidazol) a činidlá na hubové infekcie (flukonazol, ketokonazol).

Účinnú látku apomorfín možno použiť u pacientov vo veku 18 a viac rokov. Mladšie pacientky, ako aj tehotné a dojčiace ženy ním nemusia byť liečené, pretože neexistuje žiadna záruka, že liečba dieťaťu neublíži.

Ako získať lieky s apomorfínom

Prípravky s účinnou látkou apomorfín vyžadujú predpis v každej dávke a forme podávania.

Odkedy je apomorfín známy?

Chemikom Augustusovi Matthiessenovi a Charlesovi Wrightovi sa už v roku 1869 podarilo získať novú látku, ktorú nazývali apomorfín, varením čistého morfínu, silného lieku proti bolesti, v koncentrovanej kyseline chlorovodíkovej. Toto však malo úplne iný účinok: Namiesto toho, aby sa účinná látka apomorfín používala ako prostriedok zmierňujúci bolesť, bola do medicíny zavedená ako silné emetikum.

Tagy:  rozhovor Diagnóza stres