Bezafibrate

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka bezafibrát sa používa na zníženie zvýšených hladín lipidov v krvi. Patrí do triedy fibrátov. Táto trieda účinných látok je známa a testovaná už dlho. Napriek tomu je stále viac nahrádzaný statínmi, pretože na rozdiel od fibrátov majú tieto aj účinok predlžujúci život. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch a používaní bezafibrátu, vedľajších účinkoch a interakciách.

Takto funguje bezafibrát

Krv obsahuje takzvané lipoproteíny, ktoré sú potrebné na transport látok rozpustných v tukoch vo vodnatej krvi. Medzi látky rozpustné v tukoch patria tuky (triglyceridy), cholesterol (dôležitá súčasť bunkových membrán a prekurzor niektorých hormónov a žlčových kyselín) a vitamíny A, D, E a K.

Existujú rôzne skupiny lipoproteínov. Najznámejšie sú LDL („lipoproteín s nízkou hustotou“) a HDL („lipoproteín s vysokou hustotou“). LDL transportuje cholesterol a ďalšie látky rozpustné v tukoch z pečene do iných tkanív, zatiaľ čo HDL ho transportuje opačným smerom. Vysoké hodnoty LDL cholesterolu teda môžu podporovať artériosklerózu, teda „ukladanie“ tukov do ciev. Preto sa LDL cholesterol nazýva aj „zlý“ cholesterol. Naopak, zvýšené hladiny HDL cholesterolu sú prospešné, pretože HDL transportuje prebytočný cholesterol z tkanív späť do pečene, kde sa môže premeniť na iné látky.

Ak je hladina lipidov v krvi príliš vysoká, lekár vám najskôr odporučí vyváženú, nízkokalorickú diétu, chudnutie (ak máte nadváhu) a fyzickú aktivitu. Ak tieto opatrenia nedokážu (dostatočne) znížiť zvýšené hladiny lipidov v krvi, sú predpísané lieky znižujúce lipidy, ako je bezafibrát.

Bezafibrát a ďalšie fibráty aktivujú určité dokovacie miesta pre telu vlastné poslové látky v pečeňových bunkách, receptory aktivované proliferátorom peroxidu (PPAR). Toto je signál pre pečeňové bunky, aby zachytili viac LDL z krvi a vytvorili trochu viac HDL. Výsledkom je, že hodnota LDL dlhodobo klesá a hodnota HDL sa zvyšuje. Ukázalo sa tiež, že fibráty majú pozitívny vplyv na cukrovku, poruchy koagulácie a zápaly.

Absorpcia, rozklad a vylučovanie bezafibrátu

Účinná látka po požití prejde črevami do krvi, kde po jednej až dvoch hodinách dosiahne najvyššiu úroveň. Bezafibrát sa čiastočne rozkladá v mieste svojho pôsobenia, v pečeni, a vylučuje sa močom obličkami. Pri užívaní tabliet bezafibrátu s oneskoreným uvoľňovaním účinných látok (tablety s predĺženým uvoľňovaním) sa hladina krvi zníži na polovicu asi po dvoch až štyroch hodinách.

Kedy sa používa bezafibrát?

Účinná látka bezafibrát sa používa na liečbu výrazne zvýšených hladín lipidov v krvi - ale iba ako podpora pre ďalšie opatrenia (diéta, cvičenie, redukcia hmotnosti).Používa sa najmä vtedy, keď statíny, ako atorvastatín alebo simvastatín, nie sú tolerované.

Liečba bezafibrátom môže byť dlhodobá, ak diétne a iné neliekové opatrenia nevedú k zlepšeniu hladín lipidov v krvi.

Takto sa používa bezafibrát

Bezafibrátový liek znižujúci hladinu lipidov v krvi sa užíva vo forme tabliet s pohárom vody. Zvyčajná dávka je 200 miligramov bezafibrátu trikrát denne. Existujú aj tablety s predĺženým uvoľňovaním, t.j. tablety, ktoré uvoľňujú účinnú látku oneskorene. Užívajú sa jedenkrát denne (ráno alebo večer) (dávkovanie: 400 miligramov bezafibrátu).

Tablety sa majú užívať pred jedlom alebo po jedle. U pacientov s citlivým žalúdkom sa má liečba začať nízkou počiatočnou dávkou, ktorá sa potom postupne zvyšuje. Ak terapia funguje dobre, dávkovanie je možné znížiť.

Aké sú vedľajšie účinky bezafibrátu?

K najčastejšiemu zvýšeniu hladiny kreatinínu v krvi dochádza počas liečby bezafibrátom. Nadmerné zvýšenie tejto hodnoty môže naznačovať, že obličky už nepracujú dostatočne dobre.

Počas užívania bezafibrátu sa občas môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako sú reakcie z precitlivenosti, strata chuti do jedla, bolesť hlavy, závrat, nadúvanie, nevoľnosť, prekrvenie žlče, svrbenie, citlivosť pokožky na svetlo, krvácanie z kože, svalová slabosť, bolesť a kŕče a je pozorované zvýšenie určitých hladín krvných enzýmov. Zvlášť bolesť svalov a alergické reakcie by mali byť prediskutované s ošetrujúcim lekárom.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní bezafibrátu?

Fibráty, ako je bezafibrát, by sa nemali kombinovať so statínmi. Obe skupiny účinných látok môžu vážne poškodiť priečne pruhované svaly a spôsobiť ich rozpad. V kombinácii sa riziko tohto vedľajšieho účinku zvyšuje.

Cholestyramín znižujúci hladinu cholesterolu inhibuje absorpciu bezafibrátu v čreve. Obe tieto účinné látky by preto mali mať odstup najmenej dve hodiny.

Ak sa bezafibrát kombinuje s antikoagulanciami kumarínového typu (fenprokumón, warfarín), treba na začiatku pozorne skontrolovať koagulačnú hodnotu. Po konzultácii s lekárom sa zvyčajne zníži aj dávka antikoagulancia, pretože bezafibrát zvyšuje koagulačný účinok.

Účinok liekov znižujúcich hladinu cukru v krvi (ako sú deriváty sulfonylmočoviny, inzulín) u diabetikov zvyšuje bezafibrát. Lekár možno bude musieť upraviť liečbu diabetu.

Tehotné a dojčiace ženy by nemali užívať Bezafibrtu, pretože o tom sú obmedzené údaje. To isté platí pre deti a mládež do 18 rokov.

Pacienti s ochorením pečene (s výnimkou stukovatenia pečene) tiež nesmú byť liečení bezafibrátom.

Ako získať lieky bezafibrát

Lieky s účinnou látkou bezafibrát vyžadujú v Nemecku lekáreň a predpis. Na takéto prípravky teda potrebujete lekársky predpis.

Odkedy je známy bezafibrát?

Fibráty sú známe viac ako 80 rokov, aj keď ich spôsob účinku bolo možné dešifrovať až v deväťdesiatych rokoch minulého storočia. Bezafibrát bol schválený ako liek v Nemecku v roku 1977 na žiadosť farmaceutickej spoločnosti Boehringer Ingelheim. Od zavedenia statínov s menším počtom vedľajších účinkov v roku 1987 používanie prípravkov s účinnou látkou bezafibrát neustále klesá.

Tagy:  tip na knihu spať drogy