Mesalazín

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka mesalazín je protizápalový prostriedok používaný na liečbu chronických zápalových ochorení čriev. Je odvodený od kyseliny salicylovej - ako známa kyselina acetylsalicylová (ASA), ktorá zmierňuje bolesť. Prípravky s mesalazínom majú menej vedľajších účinkov ako s predtým používanou účinnou látkou sulfasalazinom, ale ich výroba je zložitejšia. Prečítajte si viac o účinkoch a použití mesalazínu, vedľajších účinkoch a interakciách tu.

Takto funguje mesalazín

Účinná látka mesalazín, podobne ako kyselina acetylsalicylová, inhibuje rôzne enzýmy, ktoré tvoria zápalové tkanivové hormóny (prostaglandíny, leukotriény, tromboxány atď.). Akútne zápalové reakcie („relapsy“), ako sú tie, ktoré sa vyskytujú pri chronických zápalových ochoreniach čriev (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída), možno často zmierniť alebo úplne potlačiť.

Mesalazín môže navyše neutralizovať reaktívne druhy kyslíka (ROS). Tieto agresívne kyslíkové zlúčeniny, tiež známe ako „voľné radikály“, sú často prítomné vo zvýšenom množstve počas zápalových procesov a poškodzujú tkanivo. Skutočnosť, že mesalazín znižuje riziko dlhodobých účinkov, ako je rakovina hrubého čreva, u pacientov so zápalovým ochorením čriev, môže byť spôsobená touto schopnosťou zneškodniť ROS.

Chronické zápalové ochorenia možno často vysledovať až k nadmerne aktívnemu imunitnému systému, prostredníctvom ktorého imunitný systém útočí na vlastné tkanivo tela. Mesalazín tiež pôsobí proti tomuto mechanizmu: Inhibuje tvorbu a funkciu určitých bielych krviniek a uvoľňovanie interleukínov, ktoré stimulujú imunitný systém a podporujú zápal.

Príjem, rozpad a vylučovanie mesalazínu

Po požití alebo topickej aplikácii (ako čapík alebo rektálna pena) sa účinná látka absorbuje v čreve a inaktivuje sa v črevnej sliznici alebo pečeni. Neúčinný produkt degradácie sa potom do značnej miery vylučuje obličkami močom.

Kedy sa používa mesalazín?

Účinná látka mesalazín je schválená pre:

• Liečba akútneho vzplanutia pri Crohnovej chorobe

Mimo oblasti schválenia (takzvané použitie „mimo označenia“) sa účinná látka používa aj proti iným, menej častým chronickým zápalovým ochoreniam čriev.

V prípade akútnych záchvatov sa liečba vykonáva krátko až do zlepšenia. Aby sa zabránilo relapsu, účinnú látku je možné tiež užívať dlhší čas.

Takto sa používa mesalazín

Protizápalové činidlo sa používa v rôznych dávkových formách v závislosti od typu ochorenia. Ak - ako je to často pri ulceróznej kolitíde - je zápal konečníka a konečníka ovplyvnený častejšie konečník a konečník, môže sa mezalazín použiť vo forme čapíkov, rektálnej peny a klystíru (roztok na klystír). Ak sú postihnuté vyššie časti čreva, účinná látka sa zvyčajne užíva vo forme gastrorezistentných tabliet, tabliet s predĺženým uvoľňovaním (tablety s oneskoreným alebo spomaleným uvoľňovaním účinných látok) alebo granúl s predĺženým uvoľňovaním. Ako normálna tableta by bol mesalazín absorbovaný do krvi na začiatku tenkého čreva a nedostal by sa do zapálených častí čreva.

V závislosti od ochorenia a štádia ochorenia sa užívajú rôzne dávky. Dva až štyri gramy mesalazínu sú zvyčajne rozdelené do niekoľkých jednotlivých dávok, ktoré sa užívajú počas dňa. Ak je to nevyhnutné, používajú sa kombinované rôzne dávkové formy.

V závažných prípadoch je pri akútnych záchvatoch často predpísaný aj vysoko účinný glukokortikoid („kortizón“).

Aké sú vedľajšie účinky mesalazínu?

Liečba mesalazínom má vo všeobecnosti málo vedľajších účinkov. Najčastejšími vedľajšími účinkami mesalazínu sú bolesť hlavy, vysoký krvný tlak, bolesť brucha, poruchy trávenia, abnormálne testy funkcie pečene, kožná vyrážka, svrbenie, bolesť svalov a kĺbov, horúčka a slabosť.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri použití mesalazínu?

Účinná látka ako derivát kyseliny salicylovej môže ovplyvniť zrážanie krvi. Boli hlásené nadmerné antikoagulačné stavy, najmä v kombinácii s antikoagulanciami kumarínového typu (warfarín a fenprokumón).

Imunosupresívne účinky imunosupresív, ako je azatioprín a merkaptopurín, sa môžu zvýšiť, ak sú tieto lieky kombinované s mesalazínom.

Účinok nesteroidných protizápalových liekov (NSAID ako ibuprofén, diklofenak, kyselina acetylsalicylová) a imunosupresív (ako azatioprín a metotrexát = MTX) na poškodenie obličiek môže byť navyše zvýšený, ak sa mesalazín užíva súčasne alebo okamžite.

K dispozícii sú obmedzené údaje o použití účinnej látky počas tehotenstva a dojčenia. Napriek tomu, že tieto údaje nenaznačujú riziko pre matku a dieťa, lekár by mal o žiadosti rozhodnúť od prípadu k prípadu.

Účinnú látku možno použiť aj u detí vo veku šesť rokov a starších a u starších pacientov bez dysfunkcie obličiek.

Ako získať lieky s mesalazínom

Prípravky s účinnou látkou mesalazín vyžadujú predpis. Dajú sa teda kúpiť iba v lekárni podľa predpisu lekára.

Ako dlho je mezalazín známy?

Už v päťdesiatych rokoch minulého storočia sa účinné látky ako sulfasalazín používali proti chronickým zápalovým ochoreniam čriev, ktoré lokálne v čreve uvoľňujú mesalazín. Potom, čo sa dokázalo, že hlavný účinok je založený na mesalazíne, bol tento tiež použitý jednotlivo vo vhodnej dávkovej forme - s výsledkom, že sa tiež výrazne zlepšil profil vedľajších účinkov účinnej látky. Dnes je na nemeckom trhu množstvo prípravkov s účinnou látkou mesalazín.

Tagy:  alternatívna medicína Diagnóza paliatívna medicína