Domperidon

Aktualizované dňa

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Domperidon je jedným z najdôležitejších liekov používaných na liečbu nevoľnosti a vracania. Jeho účinok je založený okrem iného na zrýchlení prechodu žalúdka. Pretože účinná látka takmer neprechádza hematoencefalickou bariérou, vedľajšie účinky na centrálny nervový systém sú veľmi zriedkavé. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch a používaní domperidónu, vedľajších účinkoch a interakciách.

Takto funguje domperidón

Domperidón je takzvané prokinetikum. Inhibuje určité dokovacie body (receptory) messengerovej látky dopamínu. Tým podporuje pohyblivosť (pohyblivosť) žalúdka, stimuluje vyprázdňovanie žalúdka a pôsobí proti nevoľnosti a vracaniu.

Dopamín ako neurotransmiter sprostredkuje komunikáciu medzi nervovými bunkami. Má niekoľko úloh v centrálnom nervovom systéme (mozog a miecha):

Dopamín sa okrem iného podieľa na kontrole pohybových procesov, prispieva k pozitívnym pocitom ako takzvaný „hormón šťastia“, pri príliš vysokých hladinách spôsobuje psychózy a bludy a ovplyvňuje hladinu prolaktínu v krvi (prolaktín podporuje mlieko tvorba u žien v prsníku).

Domperidón blokuje dokovacie body dopamínu, takže sa látka posla už nemôže viazať a rozvíjať svoj účinok. Pretože však účinná látka nemôže alebo len ťažko prechádza hematoencefalickou bariérou - ochrannou bariérou proti potenciálne škodlivým látkam v krvi - nemá žiadny vplyv na dopamínové receptory v centrálnom nervovom systéme (CNS). To znamená, že vplyv na schopnosť pohybu v mozgu ovládaný dopamínom, ktorý by inak potlačil, a na psychiku je takmer nemožný.

Výnimkou je takzvané zvracacie centrum - špeciálna časť CNS, ktorá sa nachádza v mozgovom kmeni a priľahlej predĺženej mieche. Tu je krvno-mozgová bariéra „perforovaná“, čo znamená, že táto časť môže veľmi rýchlo reagovať na škodlivé látky, a to nauzeou a vracaním, aby sa zabránilo ďalšiemu vstrebávaniu škodlivých látok.

Pretože aj komunikácia nervových buniek v centre zvracania je čiastočne riadená dopamínom, domperidón tu môže vyvinúť svoj účinok - inými slovami: pôsobí proti nevoľnosti a vracaniu.

Ďalším pozitívnym vedľajším účinkom domperidónu, ktorého pôvod je stále nejasný, je zrýchlené vyprázdňovanie žalúdka v smere čriev. Uľaví sa tým žalúdku, ktorý môže tiež zmierniť nevoľnosť a nadúvanie.

Príjem, rozpad a vylučovanie

Po požití sa domperidón rýchlo vstrebáva do krvi v čreve, kde po pol hodine až hodine dosiahne najvyššie hladiny účinnej látky.

Veľká časť účinnej látky je však už rozložená v črevnej sliznici a v pečeni, takže len asi 15 percent účinnej látky sa môže dostať do obehového systému a byť účinných.

Asi po siedmich až deviatich hodinách sa polovica domperidónu vylúči - tretina močom a dve tretiny stolicou.

Kedy sa používa domperidón?

Domperidone je schválený na zmiernenie symptómov nevoľnosti a vracania. Hneď ako sa príznaky zlepšia, príjem by mal byť zastavený. Domperidón by sa spravidla nemal užívať dlhšie ako týždeň - pokiaľ to výslovne neurčí ošetrujúci lekár.

Podpora výroby mlieka domperidónom, a tým aj účinnejšie dojčenie, je takzvané „používanie mimo označenia“-používanie mimo schválených oblastí použitia. Účinná látka účinne stimuluje produkciu mlieka, má málo vedľajších účinkov, takmer neprechádza do materského mlieka a nedostáva sa do CNS. Je preto obľúbená u mamičiek s problémami s dojčením.

Takto sa používa domperidón

Domperidon sa užíva vo forme tabliet alebo suspenzie (šťavy). Ak to nie je možné z dôvodu silného vracania, použijú sa čapíky domperidónu.

Na zlepšenie absorpcie v črevách sa odporúča užívať tablety alebo suspenziu pol hodiny až hodinu pred jedlom. V závislosti od závažnosti symptómov sa odporúča jedna tableta desať miligramov domperidónu trikrát denne. To zodpovedá maximálnej dennej dávke 30 miligramov.

Trvanie príjmu by nemalo presiahnuť týždeň.

Aké vedľajšie účinky má domperidón?

Pri krátkodobom a nízkom dávkovaní má účinná látka domperidón relatívne málo vedľajších účinkov:

Každý desiaty až stý ošetrený človek má sucho v ústach.

Jeden zo sto až jeden z tisíc pacientov môže pociťovať vedľajšie účinky ako bolesť hlavy, ospalosť, strata libida, úzkosť, hnačka, vyrážka, slabosť, bolesť na hrudníku a zvýšený odtok mlieka z mliečnej žľazy.

Zriedkavým, ale potenciálne nebezpečným vedľajším účinkom je zvýšenie takzvaného QT intervalu v srdci (časť EKG). Zvlášť pri dlhodobom príjme vysokých dávok existuje riziko predĺženia QT času.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní domperidónu?

Kontraindikácie

Domperidon sa nesmie užívať, ak:

• Prolaktinóm (nádor hypofýzy produkujúci prolaktín)
• stredne závažná až závažná dysfunkcia pečene
• Srdcové zlyhanie (srdcové zlyhanie)
• Predĺženie QT intervalu
• Užívanie iných liekov, ktoré môžu predĺžiť QT interval
• Užívanie liekov, ktoré silne inhibujú určitý systém pečeňových enzýmov (inhibítory CYP3A4)

Interakcie

Domperidón potrebuje na absorpciu v čreve dostatočne kyslé žalúdočné prostredie. Dodatočný príjem účinných látok, ktoré neutralizujú žalúdočnú kyselinu alebo inhibujú tvorbu žalúdočnej kyseliny, preto významne znižuje absorpciu domperidónu. Takými účinnými látkami sú napríklad H2 blokátory (napr. Cimetidín, ranitidín) a inhibítory protónovej pumpy (napr. Omeprazol, pantoprazol).

Domperidón je v tele rozkladaný enzýmovým systémom (CYP3A4), ktorý tiež metabolizuje mnoho ďalších účinných látok. Ak sa navyše vezmú príslušné účinné látky, môže to viesť k zníženiu rozpadu a tým aj k zvýšeniu hladín domperidónu v tele.

Medzi príklady takýchto účinných látok patrí mnoho antibiotík (napr. Erytromycín), činidlá proti plesňovým infekciám (napr. Ketokonazol), antidepresíva (napr. Amitriptylín, citalopram), lieky zmierňujúce bolesť (napr. Tramadol), sedatíva (napr. Diazepam) a činidlá proti vysokej hladine cholesterolu (napr. atorvastatín, simvastatín).

Ak užívate domperidón, mali by ste o tom informovať lekára, ktorý vám predpíše iné lieky. Tiež by ste mali povedať lekárnikovi, že používate domperidón, než si kúpite akýkoľvek voľne predajný liek. Potom môže poukázať na možné interakcie.

Vekové obmedzenie

Napriek tomu, že boli vykonané štúdie o použití domperidónu u dojčiat vo veku od šiestich mesiacov, účinná látka bola doteraz schválená len pre deti od dvanástich rokov a s telesnou hmotnosťou najmenej 35 kilogramov.

obdobie tehotenstva a dojčenia

Predchádzajúce údaje o použití domperidónu počas gravidity neodhalili žiadne dôkazy o fetotoxickom riziku (t.j. riziko toxických účinkov na nenarodené dieťa). Ak máte ťažkú ​​tehotenskú chorobu, mali by ste najskôr vyskúšať iné opatrenia, ako je meklozín.

O použití domperidónu počas dojčenia je k dispozícii výrazne menej údajov. Vzhľadom na riziko vedľajších účinkov na srdce matky sa neodporúča. Ak však lekár považuje používanie domperidónu za nevyhnutné, pacientka môže stále dojčiť.

Ako získať drogy s domperidónom

Lieky s touto účinnou látkou podliehajú v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku požiadavkám lekárne a predpisu.

Odkedy je domperidón známy?

Účinná látka bola vyvinutá v roku 1974 a schválená v mnohých európskych krajinách len o niekoľko rokov neskôr. Pôvodne bol na trh uvádzaný aj injekčný roztok domperidónu, čo však opakovane viedlo k závažnej srdcovej arytmii. Výsledkom bolo, že jej nakoniec bola licencia opäť odobratá. V USA nebolo schválenie pre účinnú látku domperidón (aj pre iné dávkové formy) nikdy udelené kvôli uvedeným vedľajším účinkom na srdce.

Tagy:  zdravie mužov zdravé pracovisko anatómia