Rivaroxaban

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka rivaroxaban sa používa na prevenciu zrážania krvi. Na rozdiel od tiež antikoagulačných heparínových prípravkov, ktoré sa používajú v injekčných striekačkách, rivaroxaban možno užívať ako tabletu (perorálne). Pretože funguje inak ako staršie krvné zrazeniny, fenprokumón a warfarín, je známy aj ako „nové perorálne antikoagulancium“ (NOAC). Tu si môžete prečítať všetko dôležité o rivaroxabane, vedľajších účinkoch a použití.

Takto funguje rivaroxaban

Mnoho chorôb a stavov môže ovplyvniť spôsob zrážania krvi. Ak je zrážanlivosť znížená, môže to viesť k krvácaniu alebo krvácaniu až k smrti. Naopak, zvýšená schopnosť zrážania môže viesť k tvorbe krvných zrazenín v cievach. Ak sú tieto unášané krvným obehom do menších ciev, môžu ich upchať. Tkanivá a orgány, ktoré majú byť dodané, potom prijímajú príliš málo kyslíka, ktorý sa môže rýchlo stať život ohrozujúcim v dôležitých orgánoch, ako je mozog alebo srdce.

Zrážanie krvi je veľmi zložitý proces. Krvné doštičky (trombocyty) sa najskôr akumulujú v príslušnej oblasti v cieve (napr. V oblasti poranenia), takže sa vytvorí počiatočné predbežné uzatvorenie rany. Tento proces zvyčajne trvá jednu až štyri minúty. Aj keď nie sú zranené žiadne cievy, pri zvýšenom zrážaní krvi sa v krvnej cieve môžu vytvárať takéto zrazeniny.

Aby sa posilnil tento voľný uzáver rany, adhezívny proteín fibrinogén, ktorý sa vyskytuje v krvi, sa teraz spoločne skladuje a vytvára dlhé fibrínové vlákna. Túto aktiváciu na "lepkavý fibrín" z rozpustného, ​​nelepivého fibrinogénu prináša enzým trombín, ktorý zase musí byť aktivovaný inými zložkami koagulačného systému.

Jedným z týchto koagulačných faktorov je faktor Xa („X“ je rímska číslica pre desať; „a“ znamená „aktivovaný“). Môžu ho inhibovať účinné látky, ako je rivaroxaban, ktorý účinne znižuje schopnosť zrážania (merané ako rýchla hodnota alebo hodnota INR). Pretože tieto zasahujú priamo do koagulačného procesu, nazývajú sa tiež priame orálne antikoagulanciá.

Príjem, rozpad a vylučovanie rivaroxabanu

Po perorálnom požití sa rivaroxaban rýchlo a takmer úplne absorbuje do krvi črevnou stenou. Najvyššie krvné koncentrácie je možné preukázať počas dvoch až štyroch hodín požití.

Asi dve tretiny účinnej látky sa odbúravajú v pečeni, čiastočne prostredníctvom takzvaných enzýmov CYP, ktoré tiež odbúravajú mnohé ďalšie účinné látky. Výsledné metabolické produkty rivaroxabanu sa vylúčia asi z polovice močom a polovice stolicou. Zostávajúca tretina účinnej látky, ktorá nie je rozložená, odchádza z tela výlučne s močom. Asi päť až deväť hodín po požití sa zvyčajne vylúči polovica účinnej látky. Eliminácia môže u starších pacientov trvať dlhšie.

Kedy sa používa rivaroxaban?

Lekári predpisujú účinnú látku rivaroxaban na liečbu alebo prevenciu krvných zrazenín (tromboembolizmus). Rivaroxaban sa používa vo vyšších dávkach v nasledujúcich prípadoch:

• ak máte krvné zrazeniny v hlbokých žilách, ako sú nohy alebo ruky (flebotrombóza)
• ak ste mali pľúcnu embóliu (krvná zrazenina blokujúca krvné cievy v pľúcach)
• preventívne pri niektorých formách fibrilácie predsiení, poruche srdcového rytmu, najmä ak majú postihnutí ďalšie rizikové faktory vzniku krvných zrazenín (napr. vysoký krvný tlak, srdcové zlyhanie, vysoký vek, diabetes mellitus, sekundárne ochorenia „vaskulárnej kalcifikácie“ (artérioskleróza) ), ako je choroba koronárnych artérií alebo PAD)

V týchto prípadoch je príjem spravidla dlhodobý až celoživotný. Lekári môžu navyše predpísať nižšiu dávku rivaroxabanu na prevenciu krvných zrazenín po operáciách náhrady bedrového alebo kolenného kĺbu (profylaxia trombózy).

Takto sa používa rivaroxaban

Antikoagulant rivaroxaban sa užíva vo forme tabliet. V závislosti od terapeutickej aplikácie sa užíva jedenkrát alebo dvakrát denne s jedlom, pričom bežné sú dávky päť až dvadsať miligramov rivaroxabanu denne. Lekár môže kombinovať účinnú látku s inými antikoagulanciami, ako je klopidogrel, tiklopidín alebo ASA (kyselina acetylsalicylová). Za určitých okolností to môže zvýšiť antikoagulačný účinok alebo sa vyhnúť výskytu vedľajších účinkov.

Aké sú vedľajšie účinky rivaroxabanu?

U jedného z 10 až 1 zo 100 ľudí sa vyskytnú nasledujúce vedľajšie účinky rivaroxabanu:

• závrat
• Konjunktivitída a krvácanie do očí
• modriny
• Vykašliavanie krvi
• Krvácanie v gastrointestinálnom trakte
• nevoľnosť
• zápcha
• Svrbenie, začervenanie a krvácanie z kože
• Bolesť v rukách a nohách
• Zadržiavanie vody

Jeden zo sto až tisíc pacientov má vedľajšie účinky, ako je rýchly tlkot srdca, sucho v ústach, mozgové krvácanie, alergické reakcie, dysfunkcia pečene, krvavé výpotky kĺbov a zvýšenie hladín enzýmov a tukov v krvi.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní rivaroxabanu?

Rovnako ako u iných antikoagulancií, pri užívaní rivaroxabanu je potrebné venovať zvláštnu pozornosť znakom a symptómom krvácania. Ak existujú príznaky silného krvácania, príjem by sa mal prerušiť.

Účinná látka rivaroxaban je v pečeni štiepená enzýmami CYP. Tieto enzýmy tiež zaisťujú štiepenie iných liekov. Súbežné používanie takýchto liekov môže ovplyvniť rozpad rivaroxabanu. To môže zvýšiť účinnosť antikoagulancia, čo zvyšuje riziko krvácania. Príkladmi takýchto liečiv sú určité činidlá proti hubovým infekciám (ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), ritonavir (účinná látka proti HIV) a niektoré antibiotiká (klaritromycín, erytromycín).

Naopak, súčasne užívané iné lieky môžu urýchliť rozklad rivaroxabanu a tým znížiť jeho antikoagulačný účinok. Patria sem napríklad niektoré lieky proti epilepsii (fenytoín, karbamazepín, fenobarbital), antibiotikum rifampicín a bylinné antidepresívum ľubovník bodkovaný.

Vo všeobecnosti teda platí nasledujúce: Súbežné používanie rivaroxabanu a iných liekov vždy vopred prediskutujte so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Ak máte závažné problémy s obličkami, hladiny rivaroxabanu v krvi sa môžu zvýšiť.

Pretože nie sú k dispozícii žiadne štúdie o použití u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov alebo u tehotných a dojčiacich žien, rivaroxaban sa nemá používať v týchto skupinách osôb.

Ako získať liek na rivaroxaban

Antikoagulant rivaroxaban vyžaduje predpis vo všetkých dávkach a je možné ho zakúpiť iba v lekárni na lekársky predpis.

Ako dlho je rivaroxaban známy?

Rivaroxaban uviedol na trh v Nemecku v roku 2008 farmaceutická spoločnosť Bayer AG v spolupráci s Janssen Pharmaceutica. Ako prvá aktívna zložka, ktorá ovplyvňuje koagulačný faktor Xa, je rivaroxaban inovatívne liečivo s vysokým terapeutickým významom, čo znamená, že náklady na terapiu sú pomerne vysoké, pokiaľ stále existuje patentová ochrana.

Tagy:  terapie tcm starostlivosť o kožu