Takrolimus

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka takrolimus je prírodná látka takzvaného makrolidového laktónového typu a bola objavená v pôdnych baktériách. Potláča imunitný systém, preto je imunosupresívnym liekom. Používa sa na prevenciu reakcií odmietnutia po transplantácii orgánu a na autoimunitné ochorenia, ako je neurodermatitída. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o imunosupresívach takrolimus: spôsob účinku, formy aplikácie a vedľajšie účinky.

Tak funguje takrolimus

Funkciu imunitného systému v ľudskom tele sprostredkujú predovšetkým biele krvinky cirkulujúce v krvi. Podskupinou týchto leukocytov sú takzvané T bunky alebo T lymfocyty. Po vytvorení v kostnej dreni migrujú krvným obehom do týmusu (žľaza za hrudnou kosťou), aby tam dozreli. Pri tom sa „naučia“ rozlišovať vlastné štruktúry tela od tých, ktoré sú telu cudzie. Týmito cudzími štruktúrami môžu byť napríklad bunky tela, ktoré sú infikované vírusmi, a tak na svojom povrchu nesú cudzie proteíny. Ale ľudské orgány, ktoré pochádzajú od iných ľudí (transplantácie orgánov), môžu imunitné bunky rozpoznať ako cudzie.

Pretože telo klasifikuje všetko cudzie ako potenciálne škodlivé, T bunky slúžia na spustenie obrannej reakcie po rozpoznaní týchto cudzích štruktúr. Po aktivácii - t.j. rozpoznaní cudzích štruktúr - produkujú rôzne messengerové látky, takzvané cytokíny, ako sú interleukíny (IL), interferóny (IF) a faktor nekrózy nádorov (TNF). Tento mechanizmus spustí obrannú reakciu imunitného systému napríklad proti transplantovanému orgánu.

Takrolimus ako imunosupresívum zabraňuje uvoľňovaniu cytokínov v T bunkách - imunitný systém nie je aktivovaný.

Príjem, rozpad a vylučovanie takrolimu

Po užití takrolimu vo forme tablety, kapsuly alebo suspenzie na pitie sa účinná látka absorbuje do krvi gastrointestinálnym traktom. Najvyššie krvné hladiny sa dosiahnu po jednej až troch hodinách. Asi štvrtina celkovej prijatej dávky prejde do krvného obehu. Účinná látka je už čiastočne rozložená v črevnej stene, po absorpcii do krvi sa ďalej rozkladá v pečeni. Takzvaný polčas - časový úsek, po ktorom sa vylúči polovica požitého množstva účinnej látky - sa pri takrolime pohybuje od jedenásť do 15 hodín. K vylučovaniu dochádza hlavne žlčou so stolicou.

Kedy sa používa takrolimus?

Účinná látka takrolimus je schválená na prevenciu a liečbu rejekčných reakcií po transplantácii pečene, obličiek alebo srdca.

Ako takrolimová masť sa účinná látka používa na udržiavaciu liečbu alebo na liečbu vzplanutia ekzému u pacientov s atopickým ekzémom (neurodermatitída) v stredne ťažkých a ťažkých prípadoch.

Používanie takrolimu je zvyčajne dlhodobé až celoživotné. Pri externej liečbe atopického ekzému závisí trvanie liečby od priebehu ochorenia.

Takto sa používa takrolimus

Účinná látka takrolimus sa na začiatku vnútorného použitia zvyčajne podáva pod lekárskym dohľadom. Lekár kontroluje individuálne vychytávanie takrolimu v tele a počas niekoľkých dní meria krvné hladiny imunosupresíva. To umožňuje vypočítať dennú dávku takrolimu. Ak lekár predpíše retardovanú liekovú formu (t.j. bez oneskoreného uvoľňovania účinných látok), takrolimus sa musí užívať ráno a večer. Pri predpisovaní retardovanej dávkovej formy je potrebné účinnú látku užívať len ráno. Takrolimus sa musí užívať na prázdny žalúdok hodinu pred jedlom alebo dve až tri hodiny po jedle s pohárom vody. Súčasný príjem potravy inhibuje príjem takrolimu do krvi.

Na začiatku liečby sa má takrolimusová masť používať dvakrát denne. Hneď ako sa príznaky výrazne zlepšia, je možné aplikáciu obmedziť na raz denne.

Aké vedľajšie účinky má takrolimus?

Vedľajšie účinky sa vyskytujú najmä vtedy, ak sa užívajú vo forme tablety, kapsuly alebo suspenzie na pitie; liečba takrolimovou masťou vo väčšine prípadov vedie k nanajvýš lokálnemu podráždeniu.

Počas liečby takrolimom má viac ako desať percent pacientov nežiaduce účinky liekov, ako je vysoká hladina cukru v krvi, vysoká hladina draslíka v krvi, cukrovka, nespavosť, chvenie, bolesti hlavy, vysoký krvný tlak, nevoľnosť, hnačka a dysfunkcia obličiek.

Často sa tiež vyskytujú nasledujúce vedľajšie účinky takrolimu: anémia, nízke hladiny elektrolytov v krvi, znížená chuť do jedla, vysoké hladiny tukov v krvi, zmätenosť, úzkosť, nočné mory, depresia alebo iné duševné choroby, kŕče, abnormálne pocity, bolesť nervov, poruchy videnia, zvonenie v ušiach, búšenie srdca, krvácanie, poruchy krvácania s tvorbou zrazeniny, dýchavičnosť, kašeľ, bolesť hrdla, zápal v zažívacom trakte, bolesť brucha, vracanie, zápcha, poruchy trávenia, zápal pečene, zmeny hodnôt pečene, potenie, svrbenie, kožná vyrážka, ako aj bolesť svalov a kĺbov.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní takrolimu?

Pretože hladina takrolimu v krvi je rozhodujúca pre účinnosť imunosupresíva, prípravok sa nesmie počas liečby meniť. Preto musí byť vždy získaný od tej istej spoločnosti. Osobitnú pozornosť treba venovať zaisteniu toho, aby nedošlo k neúmyselnej zmene z liekových foriem s rýchlym uvoľňovaním na oneskorené ("retardačné") alebo naopak. Ak je takáto zmena zamýšľaná, je možné ju vykonať iba pod lekárskym dohľadom a za dôsledného monitorovania hladiny takrolimu v krvi.

Takrolimus sa rozkladá v pečeni prostredníctvom enzýmu cytochrómu P450-3A4. To tiež metabolizuje mnoho ďalších aktívnych zložiek. Ak sa užijú súčasne, hladiny v krvi sa môžu zmeniť: niektoré účinné látky môžu urýchliť rozklad takrolimu, zatiaľ čo iné ho spomaľujú, čo môže mať zásadný vplyv na jeho účinnosť. Zoznam týchto liekov je rozsiahly, a preto by mal byť príjem objasnený u lekára alebo lekárnika od prípadu k prípadu. Patria sem napríklad antibiotiká, prostriedky proti plesňovým infekciám, účinné látky proti infekcii HIV a tiež bylinné prípravky, ako je ľubovník bodkovaný.

Je potrebné vyhnúť sa používaniu takrolimu počas tehotenstva a dojčenia, pretože na jednej strane nie sú k dispozícii dostatočné údaje a na druhej strane sa už ukázalo, že účinky užívania imunosupresíva ohrozujú dieťa.

Takrolimus je schválený na použitie u detí, ale v zníženej dávke. To isté platí pre pacientov s poruchou funkcie pečene. U starších pacientov nie je zvyčajne potrebná žiadna úprava dávky.

Ako získať lieky s takrolimom

Na začiatku liečby sa účinná látka podáva priamo ako hospitalizovaný pacient. Na ďalšie liečenie alebo na liečbu atopického ekzému masťou takrolimus je možné liek kúpiť na lekársky predpis v lekárni.

Ako dlho je takrolimus známy?

Účinná látka takrolimus bola nájdená v pôdnych baktériách v roku 1987 Streptomyces tsukubaensis objavený. Išlo o druhé vysoko účinné imunosupresívum po predtým objavenom rapamycíne (nazývanom tiež sirolimus) v roku 1975. Účinná látka bola prvýkrát schválená v USA v roku 1994 na liečbu pacientov s transplantáciou pečene a neskôr aj na príjemcov iných darcovských orgánov. Liek bol prvýkrát schválený v Nemecku v roku 1998. Teraz je na nemeckom trhu množstvo generík s účinnou látkou takrolimus.

Tagy:  výživa liečivé bylinné domáce opravné prostriedky tehotenský pôrod