Kyselina valproová

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka kyselina valproová sa používa na liečbu epilepsie a záchvatov a na stabilizáciu nálady pri bipolárnych poruchách. Okrem toho sa kvôli svojmu širokému spektru aktivity skúma aj na liečbu iných chorôb, ako sú dedičné choroby, HIV a rakovina. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch a použití kyseliny valproovej, vedľajších účinkoch a interakciách.

Takto funguje kyselina valproová

V ľudskom mozgu nervové bunky (neuróny) navzájom komunikujú uvoľňovaním nosných látok (neurotransmiterov), ktoré sú vnímané susednými nervovými bunkami prostredníctvom určitých dokovacích bodov (receptorov).Tento prenos signálu prostredníctvom neurotransmiterov môže buď excitovať alebo inhibovať nasledujúcu nervovú bunku - v závislosti od typu neurotransmitera a typu receptora. Kyselina glutámová je napríklad vzrušujúci („excitačný“) neurotransmiter, GABA (kyselina gama-aminomaslová) inhibičný („inhibičný“) neurotransmiter v mozgu.

U ľudí s epilepsiou a záchvatmi sú nervové bunky v celom mozgu alebo len v určitých oblastiach mozgu nadmerne excitabilné. Rozvíjajú masívne vlny excitačných signálov - buď spontánne, alebo v dôsledku určitých spúšťačov. To môže vyvolať klasické príznaky epilepsie: kŕče s napätými alebo rýchlo sa pohybujúcimi (šklbacími) svalmi a / alebo stratu vedomia.

Účinné látky, ako je kyselina valproová, na jednej strane inhibujú vzrušujúce účinky neurotransmiterov a súčasne posilňujú účinok inhibičnej poslovej látky GABA. Tento depresívny účinok kyseliny valproovej tiež vysvetľuje, prečo môže zmierniť manické fázy u pacientov s bipolárnou poruchou.

Príjem, rozklad a vylučovanie kyseliny valproovej

Kyselina valproová sa po požití absorbuje v čreve a krvným obehom sa dostane do mozgu, kde bez problémov prejde hematoencefalickou bariérou. Koncentrácia kyseliny valproovej v mozgu dosahuje asi desať percent koncentrácie v krvi.

Účinná látka je v pečeni rozložená na mnoho rôznych metabolických produktov, z ktorých niektoré môžu byť účinné aj proti záchvatom. Tieto sa vylučujú hlavne močom. Asi dvanásť až 16 hodín po požití sa koncentrácia účinnej látky v krvi opäť zníži na polovicu.

Kedy sa používa kyselina valproová?

Účinná látka kyselina valproová sa používa na liečbu mnohých foriem epilepsie. Patria sem napríklad:

generalizované záchvaty vo forme absencií (petit mal záchvat s krátkou prestávkou vo vedomí)
generalizované záchvaty vo forme tonicko-klonických záchvatov (záchvaty grand mal so stratou vedomia, pádom, kŕčmi a zášklbami svalových skupín)
čiastočné záchvaty komplexnej povahy s poruchou vedomia

Kyselinu valproovú je možné použiť aj spolu s inými účinnými látkami pri iných formách epilepsie.

Kyselina valproová je schválená aj na liečbu manických epizód pri bipolárnej poruche, keď účinná látka lítium nie je tolerovaná alebo sa nemôže použiť z iných dôvodov. Účinnú látku je možné tiež použiť na prevenciu manických epizód.

Kyselina valproová sa zvyčajne používa dlhší čas, ale môže sa použiť aj len na krátkodobé ošetrenie v manických fázach.

Takto sa používa kyselina valproová

Kyselina valproová a jej vo vode rozpustnejšia sodná alebo vápenatá soľ (často nazývaná aj „valproát“) sa ponúkajú vo forme tabliet, tabliet s aktívnymi zložkami s predĺženým uvoľňovaním (tablety s predĺženým uvoľňovaním), gastrorezistentných tabliet, ako aj perorálnych a injekčných roztokov. .

Dlhodobá liečba kyselinou valproovou je väčšinou orálnymi dávkovými formami, pričom perorálny roztok je vyhradený pre deti mladšie ako šesť rokov a pacientov s poruchami prehĺtania. Liečba sa začína nízkou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje v priebehu niekoľkých týždňov. Obvyklé dávky pre dospelých sú 1 000 až 1 800 miligramov kyseliny valproovej (čo zodpovedá asi 1 200 až 2 100 miligramov valproátu sodného). Celková denná dávka by mala byť rozdelená do dvoch až štyroch jednotlivých dávok, v závislosti od individuálnej tolerancie, po konzultácii s lekárom. Účinná látka sa má užívať na prázdny žalúdok s pohárom vody asi hodinu pred jedlom.

Aké sú vedľajšie účinky kyseliny valproovej?

Najčastejším vedľajším účinkom je zvýšenie koncentrácie amoniaku v krvi. Samotný nárast nie je dôvodom na obavy, ale vysoké hladiny amoniaku môžu vyvolať symptómy ako vracanie, zhoršená koordinácia pohybov, zakalenie vedomia, nízky krvný tlak a zvýšený sklon k záchvatom. Ak sa vyskytnú takéto príznaky, liečba kyselinou valproovou sa má ukončiť alebo sa má znížiť dávka (po konzultácii s lekárom). U jedného až desiatich percent pacientov sa tiež vyskytli vedľajšie účinky kyseliny valproovej, ako je zníženie počtu krvných doštičiek (v dôsledku zníženej tvorby kostnej drene), nepravidelný menštruačný cyklus, chvenie rúk, abnormálne pocity, bolesti hlavy, únava, rednutie vlasov, vypadávanie vlasov , zvýšená alebo znížená chuť do jedla a zvýšenie alebo zníženie hmotnosti.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní kyseliny valproovej?

Lieky obsahujúce účinnú látku kyselinu valproovú je možné použiť na liečbu detí od troch rokov (vo výnimočných prípadoch aj nižšie), dospievajúcich, dospelých a starších osôb.

Kombinácia s inými liekmi môže znížiť alebo zvýšiť koncentráciu kyseliny valproovej v tele. Účinné látky, ako je meflochín (antimalarikum) a karbapenémy (antibiotiká), môžu napríklad znížiť hladinu kyseliny valproovej v tele. Zvyšujú ho ďalšie účinné látky vrátane antiepileptík (fenobarbital, fenytoín, primidón, karbamazepín, felbamát), inhibítorov žalúdočnej kyseliny (cimetidín), niektorých antibiotík (erytromycín, rifampicín) a antidepresíva fluoxetín.

Kyselina valproová môže naopak ovplyvniť aj účinok iných účinných látok. Napríklad čiastočne zvyšuje účinok iných antiepileptických liekov, a preto by kombinovanú liečbu mal vykonávať skúsený lekár. Kyselina valproová môže tiež zvýšiť účinok antikoagulancií a tým aj tendenciu krvácať.

Kyselina valproová môže potenciálne poškodiť pečeň. Pred a počas liečby by sa preto mala skontrolovať funkcia pečene, aby v prípade potreby mohla rýchlo reagovať. Ak je pečeň nefunkčná, lekár starostlivo rozhodne, či ju použiť.

Pretože kyselina valproová je teratogénna, tehotné a dojčiace ženy nesmú byť liečené kyselinou valproovou. Okrem toho je potrebné počas liečby kyselinou valproovou vždy používať adekvátnu antikoncepciu.

Ako získať lieky obsahujúce kyselinu valproovú

Kyselina valproová je dostupná len na predpis v akomkoľvek dávkovaní a forme podania, t.j. je dostupná len po predložení predpisu lekára v lekárni.

Odkedy je kyselina valproová známa?

Kyselinu valproovú vyrobil chemik Beverly Burton v roku 1881. Pretože je kyselina veľmi vhodná na rozpúšťanie vo vode nerozpustných látok, často sa používala v chémii. Až v roku 1962, keď francúzsky vedec Pierre Eymard skúmal rastlinné zložky, nebol spazmolytický účinok rastlinných extraktov spôsobený prísadami, ale rozpúšťadlom, kyselinou valproovou. Kyselina valproová bola schválená ako antiepileptikum vo Francúzsku už v roku 1967. Pretože účinná látka už nie je chránená patentom, mnoho farmaceutických výrobcov teraz ponúka prípravky s účinnou látkou kyselinou valproovou.

Tagy: zdravé nohy starostlivosť o starších ľudí gpp