Exemestane

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka exemestán ako takzvaný inhibítor aromatázy zabraňuje telu produkovať estrogény. Inhibícia produkcie hormónov je obzvlášť indikovaná u žien s pokročilým karcinómom prsníka, keď je nádor vo svojom raste ovplyvnený hormónmi. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o účinkoch a používaní exemestánu, vedľajších účinkoch a interakciách.

Takto funguje exemestán

Estrogény (estrón, estradiol a estriol) sú ženské pohlavné hormóny. V ženskom tele (v malom množstve aj u muža) sa tvoria z prekurzorových látok, hlavne vo vaječníkoch. Pohlavné hormóny sú dôležité pre rozvoj sexuálnych charakteristík a potom spolu s inými hormónmi (ako je progesterón) udržiavajú menštruačný cyklus v chode. Počas menopauzy vaječníky postupne prestávajú produkovať estrogén. Potom sa hormón produkuje iba v malých množstvách v iných tkanivách (svaly, tukové tkanivo, tkanivo prsnej žľazy). Hladina estrogénu teda klesá na veľmi nízke hodnoty.

V niektorých prípadoch rakoviny prsníka je nádor citlivý na hormóny, čo znamená, že jeho rast je závislý na estrogéne. Na to môže stačiť nízka hladina estrogénu po menopauze. Aby sa potlačil tento hormonálne kontrolovaný rast nádoru, používajú sa inhibítory aromatázy, ako je exemestan. Inhibujú enzým aromatázu vo svalových a tukových bunkách, ktorý sa podieľa na premene estrogénových prekurzorov na aktívne hormóny. To veľmi výrazne znižuje hladinu estrogénu, čo často môže zabrániť ďalšiemu rastu nádoru.

Absorpcia, degradácia a vylučovanie exemestánu

Po požití sa účinná látka absorbuje do krvi črevnou sliznicou a najskôr sa transportuje do pečene. Väčšina je tam rozobraná. Zvyšok (necelých desať percent) končí vo svalovom a tukovom tkanive, kde blokuje aromatázu. Exemestan sa rozkladá v pečeni a vylučuje sa močom a stolicou.

Kedy sa používa exemestán?

Inhibítor aromatázy exemestan je schválený na podpornú liečbu včasného rakoviny prsníka citlivého na hormóny po dvoch až troch rokoch liečby účinnou látkou tamoxifén. Účinná látka je schválená aj na liečbu pokročilého karcinómu prsníka, keď tamoxifén nemôže zastaviť rast nádoru. Iba ženy po menopauze môžu byť liečené exemestanom; aj to sa však dá predčasne dosiahnuť pomocou liekov.

Aby sa zabránilo rastu nádoru v dlhodobom horizonte, účinná látka sa zvyčajne užíva niekoľko rokov.

Takto sa používa exemestán

Účinná látka exemestan sa užíva ako tableta jedenkrát denne po jedle, pretože to zlepšuje absorpciu. Zvyčajná denná dávka je 25 miligramov exemestanu. Trvanie použitia u pacientok s včasným karcinómom prsníka určuje lekár individuálne; pri pokročilom karcinóme prsníka je terapia zvyčajne trvalá, pokiaľ nádor ďalej nerastie.

Aké vedľajšie účinky má exemestan?

Pretože exemestán vedie k náhlemu, prudkému poklesu hladiny estrogénu, môžu sa vyskytnúť závažné postmenopauzálne symptómy, najmä na začiatku terapie.

Vedľajšie účinky lieku Exemestane, ako sú bolesti hlavy, ospalosť, depresia, nespavosť, zníženie počtu bielych krviniek, návaly horúčavy, bolesť brucha, nevoľnosť, zvýšené hladiny enzýmov v krvi a pečeni, potenie, únava a bolesť svalov a kĺbov sa vyskytujú u viac ako jedného z desiatich ošetrené ženy.

Ďalšími častými vedľajšími účinkami sú strata chuti do jedla, znížený počet krvných doštičiek, abnormálne pocity, vracanie, hnačka, zápcha, poruchy trávenia, vypadávanie vlasov, vyrážka, svrbenie, zlomeniny kostí a znížená hustota kostí, ako aj zadržiavanie vody a slabosť.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní exemestanu?

Pretože je exemestán štiepený pečeňovými enzýmami, ktoré rozkladajú aj iné lieky, niektoré z nich môžu interagovať. Doteraz boli pozorované interakcie s liekmi, ktoré zaisťujú, že pečeň produkuje viac degradujúcich enzýmov. Výsledkom je, že sa exemestan rozkladá rýchlejšie a má znížený alebo žiadny účinok. Príkladmi takýchto účinných látok sú antibiotikum rifampicín, niektoré účinné látky proti epilepsii a záchvatom (fenytoín, karbamazepín) a bylinné antidepresívum ľubovník bodkovaný.

Aby sa neohrozili účinky exemestanu, počas liečby sa nesmú užívať ani aplikovať na pokožku žiadne lieky obsahujúce estrogén.

Exemestane je určený len pre ženy po menopauze. Deti, mladiství, ženy vo fertilnom veku, tehotné ženy, dojčiace ženy a mužskí pacienti nesmú užívať exemestán.

Ako získať lieky s exemestanom

Prípravky obsahujúce exemestán sú dostupné len na lekársky predpis a v lekárni v každej dávke a veľkosti balenia.

Ako dlho je Exemestan známy?

Po účinných látkach anastrozole a letrozole je exemestan tretím perorálne aktívnym inhibítorom aromatázy, ktorý bol vyvinutý na liečbu typov rakoviny prsníka citlivých na hormóny. Všetky tri účinné látky sú na zozname zakázaných liekov, pretože ich užívajú športovci, aby zabránili vedľajším účinkom zakázaných dopingových látok (anabolické steroidy).

Pretože inhibítor aromatázy uvádzaný na trh farmaceutickou spoločnosťou Pfizer, ktorý bol prvýkrát schválený v Nemecku v roku 1999, už nie je chránený patentom, v súčasnosti je na trhu množstvo generík s účinnou látkou exemestan.

Tagy:  spať koža domáce opravné prostriedky 

Zaujímavé Články

add