Trimetoprim

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka trimetoprim je antibiotikum, ktoré zasahuje do metabolizmu baktérií v kyseline listovej. V dôsledku toho sa zárodky už nemôžu deliť a množiť - ich rast je inhibovaný. Trimetoprim sa preto nazýva bakteriostatické činidlo. Tu si môžete prečítať všetko zaujímavé o účinkoch a použití trimetoprimu, ako aj o možných vedľajších účinkoch a interakciách.

Takto funguje trimetoprim

Ľudia aj mikroorganizmy, ako sú huby a baktérie, potrebujú kyselinu listovú (vitamín B9) ako zložku enzýmov (ako takzvaný kofaktor), ktoré sú nevyhnutné na obnovu stavebných kameňov genetického materiálu (DNA). Pretože sa genóm musí zdvojnásobiť s každým delením buniek, a teda s každým typom rastu, kyselina listová má zásadnú úlohu.

Na to, aby ju mohli využiť bunky, musí však byť v tele najskôr aktivovaná kyselina listová. Za týmto účelom sa dvakrát premení enzýmom DHFR (dihydrofolátreduktáza), ktorý najskôr vytvorí DHF (dihydrofolát) a potom THF (tetrahydrofolát). THF je aktívna forma vitamínu a môže sa použiť na metabolické procesy.

Pretože je bakteriálny enzým DHFR veľmi odlišný od ľudského enzýmu DHFR, môže byť špecificky inhibovaný vhodnými účinnými látkami, ako je trimetoprim. Výsledkom je, že baktérie už nie sú schopné duplikovať svoje genetické zloženie - už sa nedokážu rozdeliť. Inhibítory DHFR, ako je trimetoprim, majú preto bakteriostatický účinok: nezabíjajú baktérie, ale iba brzdia ich rast. To dáva imunitnému systému tela šancu dostať bakteriálnu infekciu pod kontrolu.

Príjem, rozpad a vylučovanie trimetoprimu

Po požití sa účinná látka rýchlo a úplne absorbuje do krvného obehu cez črevnú sliznicu. Najvyššie koncentrácie sa tam dosahujú zhruba po jednej až štyroch hodinách. Antibiotikum sa do miesta infekcie dostane krvou.

Asi pätina užitej dávky sa rozloží v pečeni, zvyšok sa vylúči v nezmenenej forme močom, čím sa účinná látka stane vhodnou na liečbu infekcií močových ciest. V dôsledku toho sa hladina trimetoprimu v krvi opäť zníži na osem až 14 hodín po požití.

Kedy sa používa trimetoprim?

Trimetoprim ako jediná účinná látka sa používa len zriedka pri bakteriálnych infekciách, pretože bakteriálna rezistencia voči nemu sa môže rýchlo vyvinúť (t.j. baktérie sa stávajú necitlivými na účinnú látku). Namiesto toho je zvyčajne predpísaná kombinácia trimetoprimu a sulfametoxazolu, ktorá sa v fixnej ​​kompozícii 1: 5 nazýva aj kotrimoxazol.

Trimetoprim ako jediné antibiotikum je schválený iba na krátkodobú liečbu nekomplikovaných infekcií močových ciest a na dlhodobú prevenciu opakujúcich sa infekcií močových ciest.

Takto sa používa trimetoprim

Antibiotikum trimetoprim sa môže užívať vo forme tabliet alebo džúsu. Šťava je obzvlášť vhodná pre deti do šesť rokov, pretože zvyčajne ťažko prehĺtajú tablety.

Na liečbu akútnych bakteriálnych infekcií deti staršie ako dvanásť rokov a dospelí užívajú 150 až 200 miligramov trimetoprimu dvakrát denne s pohárom vody bez jedla. U mladších detí je dávkovanie zvyčajne prispôsobené ich telesnej hmotnosti. Antibiotikum je schválené pre pacientov, ktorí vážia viac ako päť kilogramov.

Trvanie terapie sa zvyčajne pohybuje od troch do siedmich dní. Na dlhodobú prevenciu od šiestich týždňov do šiestich mesiacov sa užíva 100 miligramov trimetoprimu raz denne večer.

Aké sú vedľajšie účinky trimetoprimu?

Vedľajšie účinky trimetoprimu, ako je strata chuti do jedla, poruchy chuti, bolesť v hornej časti brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka, vyrážky a zápaly jazyka a ďasien, sa objavujú u jedného z desiatich až sto liečených ľudí.

Príležitostne človek pozoruje aj horúčku, zmeny v krvných hodnotách a infekcie hubami alebo baktériami odolnými voči trimetoprimu, najmä pri dlhodobom užívaní antibiotika.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní trimetoprimu?

Účinná látka trimetoprim je čiastočne premenená v pečeni enzýmovým systémom cytochrómu P450 2C8. V dôsledku toho sa môžu hromadiť ďalšie účinné látky, ktoré sú tiež štiepené týmto enzýmom. Patria sem napríklad lieky znižujúce hladinu cukru v krvi repaglinid a rosiglitazón (antidiabetické činidlá), dehydratačné činidlo torasemid a silný liek zmierňujúci bolesť buprenorfín.

Účinnosť antikoagulancií, ako je warfarín, je možné zvýšiť trimetoprimom, preto je potrebné hodnoty koagulácie dôkladne kontrolovať.

Užívanie trimetoprimu spolu s niektorými antihypertenzívami môže zvýšiť hladinu draslíka v krvi. Príklady takýchto účinných látok sú inhibítory ACE (enalapril, ramipril), sartany (valsartan, kandesartan) a draslík šetriace dehydratačné činidlá (amilorid, triamterén, spironolaktón).

Účinok pilulky (na hormonálnu antikoncepciu) môže byť obmedzený trimetoprimom. Ženy by preto počas antibiotickej liečby mali používať aj nehormonálnu antikoncepciu (napr. S kondómom).

Počas liečby sa treba vyhýbať intenzívnemu slnečnému žiareniu.

Prípadnému zafarbeniu zubov pri antibiotickej terapii je možné zabrániť intenzívnou ústnou hygienou.

Ak sa počas alebo krátko po liečbe antibiotikami vyskytne ťažká a dlhotrvajúca hnačka, treba zavolať lekára.

Trimethoprim by nemali používať tehotné ženy. Dojčiace ženy môžu v prípade potreby užívať antibiotikum. Do materského mlieka prechádza iba v malých množstvách.

Ako získať lieky na liečbu trimetoprimom

Všetky antibiotiká sú k dispozícii iba v Nemecku na lekársky predpis v lekárňach. Cieľom je zabrániť nesprávnemu používaniu antibiotík, pretože podporujú rozvoj odolnosti baktérií.

Odkedy je známy trimetoprim?

Trimetoprim bol prvýkrát schválený na použitie u ľudí v roku 1962, po ňom nasledovala kombinácia kotrimoxazol, ktorá sa používa dodnes, o šesť rokov neskôr. Obe antibiotiká sa teraz predávajú ako generiká, pričom túto kombináciu ponúka mnoho výrobcov. Na druhej strane, prípravky, ktoré obsahujú iba účinnú látku samotný trimetoprim, sa stali zriedkavými.

Tagy:  nemocnica teenager drogy