Karvedilol

Benjamin Clanner-Engelshofen je nezávislý spisovateľ v lekárskom oddelení Študoval biochémiu a farmáciu v Mníchove a Cambridge / Boston (USA) a už na začiatku si všimol, že ho baví najmä rozhranie medzi medicínou a vedou. Preto pokračoval v štúdiu humánnej medicíny.

Viac o expertoch na Všetok obsahu kontrolujú lekárski novinári.

Účinná látka karvedilol sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku, anginy pectoris (srdcové zlyhanie) a srdcového zlyhania. Ako beta blokátor má tlmiaci účinok na srdce a ako alfa blokátor rozširuje krvné cievy, čo znižuje cievny odpor - oba efekty robia prácu srdca ekonomickejšou. Tu si môžete prečítať všetko, čo potrebujete vedieť o karvedilole, vedľajších účinkoch a použití.

Takto funguje Carvedilol

Keď je ľudské telo v strese a musí tvrdo pracovať, nadobličky uvoľňujú do krvi stresové hormóny, ako je adrenalín a noradrenalín. Viažu sa na určité dokovacie body (receptory) cieľových orgánov a tým ich upravujú na vysoký výkon. Uvoľňovanie týchto hormónov spôsobuje, že srdce bije rýchlejšie a krvný tlak stúpa so sťahovaním ciev. Bronchioly (jemné vetvy v dýchacích cestách v pľúcach) sa rozširujú, aby prijali viac kyslíka; stimuluje sa odbúravanie tukov na dodanie energie a minimalizuje sa trávenie, aby sa žiadna energia nemrhala.

Ak je tento systém v nerovnováhe, môže to viesť k neustále rýchlemu tepu srdca a vysokému krvnému tlaku. Krátkodobo to nie je problém, ale z dlhodobého hľadiska poškodzuje kardiovaskulárny systém a ďalšie orgány. To znižuje výkon srdca, čo znamená, že musí pracovať ešte viac. Tento začarovaný kruh treba spravidla prerušiť liekmi.

Beta -blokátory, ako je karvedilol, obsadzujú beta receptory srdca, takže stresové hormóny sa už nedokážu a môžu viesť k zrýchleniu srdca. To umožňuje srdcu opäť biť normálnym tempom, čo následne spôsobuje pokles krvného tlaku.

Na Carvedilole je jedinečné to, že funguje aj ako alfa blokátor. Inhibuje tiež alfa receptory v cievach, kde by sa adrenalín inak zúžil a spôsobil by zvýšenie krvného tlaku. Krvné cievy sa uvoľnia a srdce musí pumpovať proti menšiemu odporu, ktorý je k nemu tiež šetrný.

Absorpcia a rozpad karvedilolu

Účinná látka karvedilol sa rýchlo absorbuje v čreve po požití ústami. Najvyššie hladiny v krvi sa dosiahnu asi po hodine. Účinná látka sa metabolizuje predovšetkým v pečeni na neaktívne produkty rozpadu, ktoré sa potom spolu so žlčou vylučujú stolicou. Asi po šiestich až desiatich hodinách sa týmto spôsobom vylúči polovica požitého karvedilolu.

Kedy sa používa Carvedilol?

Karvedilol sa používa pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému, ako sú:

• stabilné, chronické srdcové zlyhanie
• chronické srdcové ochorenie (angina pectoris)

Pretože terapia karvedilolom bojuje iba proti symptómom, a nie proti príčinám chorôb, aplikácia musí byť dlhodobá.

Takto sa používa Carvedilol

Účinná látka karvedilol sa používa vo forme tabliet. Tieto sú k dispozícii v rôznych dávkach, pretože terapia by mala byť „plazivá“ - začína sa s veľmi nízkou dávkou, ktorá sa potom pomaly zvyšuje, kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Maximálna denná dávka je 50 až 100 miligramov karvedilolu, v závislosti od základného ochorenia a hmotnosti pacienta. Užíva sa ráno a večer s jedlom. Keď sa terapia skončí, má sa to urobiť „postupne“, t.j. s postupným znižovaním dávky.

V závislosti od závažnosti a závažnosti ochorenia môže mať zmysel užívať okrem karvedilolu aj ďalšie lieky, ako sú inhibítory ACE, dehydratačné činidlá a srdcové glykozidy.

Aké sú vedľajšie účinky karvedilolu?

Počas liečby karvedilolom sa vedľajšie účinky ako závraty, bolesti hlavy, srdcová nedostatočnosť, nízky krvný tlak a vyčerpanie vyskytujú u viac ako jedného z desiatich liečených ľudí.

Okrem toho môže každý desiaty až stý ošetrený človek pociťovať nasledujúce vedľajšie účinky karvedilolu: Infekcie a zápaly horných dýchacích ciest, infekcie močových ciest, anémia, priberanie na váhe, vysoká alebo nízka hladina cukru v krvi u diabetikov, vysoká hladina cholesterolu, depresia, suché a podráždené oči, poruchy videnia, pomalý srdcový tep, zadržiavanie vody, závraty pri vstávaní, studené ruky a nohy, dýchavičnosť, astmatické ťažkosti, nevoľnosť, hnačka, vracanie, poruchy trávenia, bolesti tela, dysfunkcia obličiek a erektilná dysfunkcia.

Čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní Carvedilolu?

Ak sa počas liečby Carvedilolom užívajú iné lieky, môžu medzi nimi nastať interakcie. Beta-blokátor karvedilol je v tele transportovaný určitými proteínmi (p-glykoproteín) a v pečeni sa rozkladá určitými enzýmovými systémami (CYP2D6 a CYP2C9), ktoré tiež metabolizujú iné lieky. Užívanie ďalších účinných látok môže mať za následok príliš vysoké alebo príliš nízke hladiny karvedilolu.

Ak sa srdcový liek digoxín užíva súčasne, zvyšuje sa jeho hladina v krvi. Preto by sa mali vykonávať pravidelné kontroly hladiny krvi, najmä na začiatku liečby.

Terapia imunosupresívom cyklosporínom, ktorý sa používa hlavne po transplantácii orgánov, má za následok vyššie hladiny cyklosporínu v krvi, a preto je potrebné dávku znížiť.

Účinné látky, ako je cimetidín (pri žalúdočných problémoch spojených s kyselinou) a hydralazín (napríklad pri srdcovom zlyhaní), ako aj alkohol, môžu oddialiť rozklad karvedilolu v pečeni. V dôsledku toho sa môže zvýšiť hladina krvi v krvi.

Účinok inzulínu a perorálnych antidiabetík môže zvýšiť beta blokátor karvedilol. Môže skrývať aj hypoglykémiu, a preto by si diabetici mali dávať obzvlášť pozor na hladinu cukru v krvi.

Antiarytmiká, ako sú verapamil, diltiazem a amiodarón, môžu viesť k závažným poruchám vedenia srdca a srdcovej arytmii, ak sa užívajú súčasne s karvedilolom.

Súčasné podávanie látok, ktoré tiež znižujú krvný tlak, môže spôsobiť nečakane prudký pokles krvného tlaku. Medzi tieto látky patrí činidlo znižujúce krvný tlak klonidín, ďalšie beta blokátory, barbituráty (sedatíva a prášky na spanie), tricyklické antidepresíva a alkohol.

Opatrnosť sa odporúča pri astmatikách-obzvlášť pri tých, ktorí vdychujú dlhodobo pôsobiace látky na dlhodobú liečbu alebo krátkodobo pôsobiace bronchodilatačné látky na krátkodobú liečbu v prípade dýchavičnosti. Užívanie beta blokátorov, ako je Carvedilol, môže pre nich spôsobiť vedľajšie účinky, ako je akútna dýchavičnosť a astmatické symptómy, pretože účinok liekov na astmu je neutralizovaný.

Betablokátory, ako je karvedilol, znižujú prietok krvi placentou, a preto by sa nemali používať u tehotných žien. Pretože účinná látka karvedilol prechádza do materského mlieka, dojčiace ženy by mali prestať dojčiť, ak je to nevyhnutné.

U detí mladších ako 18 rokov sa účinná látka karvedilol nemá používať, pretože chýbajú štúdie.

Ako získať lieky s karvedilolom

Prípravky s účinnou látkou Carvedilol je možné zakúpiť v lekárňach iba na lekársky predpis.

Odkedy je Carvedilol známy?

Carvedilol je beta blokátor tretej generácie. Bol vyvinutý spoločnosťou Boehringer Mannheim (dnes Roche). Práva na účinnú látku boli neskôr predané spoločnosti GlaxoSmithKline, kde bol Carvedilol a jeho formulácia stále podrobne rozpracované. V polovici 90. rokov bol schválený ako účinná farmaceutická zložka v európskych krajinách. V súčasnej dobe existuje množstvo generických liečiv s účinnou látkou karvedilol.

Tagy:  zdravé nohy fitness rozhovor